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11. 发明授权

US06764855B2 Fluorescent hplc assay for 20-hete and other p-450 metabolites of arachidonic acid 失效
标题翻译：荧光hplc测定20代和其他p-450花生四烯酸代谢物
公开(公告)号：US06764855B2
公开(公告)日：2004-07-20
申请号：US10257014
申请日：2003-02-14
申请人： Richard J. Roman , Kristopher G. Maier
发明人： Richard J. Roman , Kristopher G. Maier
IPC分类号： G01N2164
CPC分类号： G01N33/92 , G01N30/34 , G01N30/74 , G01N2030/027 , G01N2030/625 , G01N21/64
摘要： The present invention provides a fluorescent HPLC assay for detecting the presence and/or measuring the level of 20-hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) and other P-450 metabolites of arachidonic acid in a sample. P-450 metabolites of arachidonic acid are first extracted from the sample and then labeled with 2-(2,3-naphthalimino)ethyl trifluoromethanesulfonate. The labeling reaction is catalyzed by N,N-diisopropylethylamine. Next, the labeled P-450 metabolites are separated on a 4.5×250-mm, 5 &mgr;M particle size C18 reverse-phase HPLC column using a mobile phase of methanol:water:acetic acid (82:18:0.1, v/v/v) and an isocratic elution at a rate of about 1.3 ml per minute. Fluorescence intensities of the column eluent are monitored by a fluorescence detector. Quantitation of P-450 metabolites in a sample can be made by using an internal standard.
摘要翻译：本发明提供用于检测样品中存在和/或测量20-羟基二十碳四烯酸（20-HETE）和花生四烯酸的其它P-450代谢物的水平的荧光HPLC测定。首先从样品中提取花生四烯酸的P-450代谢物，然后用三氟甲磺酸2-（2,3-萘二甲酰基）乙酯标记。标记反应由N，N-二异丙基乙胺催化。接下来，使用甲醇：水：乙酸（82:18:0.1，v / v / v）的流动相，在4.5×250mm，5μm粒度C18反相HPLC柱上分离标记的P-450代谢物）和以每分钟约1.3ml的速度进行等度洗脱。通过荧光检测器监测柱洗脱液的荧光强度。样品中P-450代谢物的定量可以通过使用内标进行。

12. 发明授权

US06395781B1 20-HETE antagonists and agonists 失效
标题翻译： 20-HETE拮抗剂和激动剂
公开(公告)号：US06395781B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09259414
申请日：1999-02-23
申请人： Richard J. Roman , John R. Falck , Magdalena Alonso-Galicia , Elizabeth R. Jacobs , David R. Harder
发明人： Richard J. Roman , John R. Falck , Magdalena Alonso-Galicia , Elizabeth R. Jacobs , David R. Harder
IPC分类号： A61K3120
CPC分类号： A61K31/202 , A61K31/00 , A61K31/18 , A61K31/20 , A61K31/201 , Y10S514/826 , Y10S514/866
摘要： 20-HETE agonists and antagonists are disclosed along with therapeutic applications. In a preferable form of the invention, the 20-HETE agonists are selected from the group consisting of 21-hydroxyheneicosa-5(Z),8(Z),11(Z),14(Z)-tetraenoic acid, 20-hydroxyeicosa-5(Z),14(Z)-dienoic acid and 20-,21-dimethyl 20-HETE. Preferable 20-HETE antagonists include 5(S)-HETE, 15(S)-HETE, 19(S)-HETE, 19-hydroxynonadeca-5(Z),8(Z),11(Z),14(Z)-tetraenoic acid and 20-hydroxyeicosa 6(Z),15(Z)-dienoic acid.
摘要翻译： 20-HETE激动剂和拮抗剂以及治疗应用被公开。在本发明的优选形式中，20-HETE激动剂选自21-羟基乙烯-5（Z），8（Z），11（Z），14（Z） - 四烯酸，20-羟基二十碳烯 -5（Z），14（Z） - 二烯酸和20-，21-二甲基20-HETE。优选的20-HETE拮抗剂包括5（S）-HETE，15（S）-HETE，19（S）-HETE，19-羟基十五碳五烯（Z），8（Z），11（Z）（Z），15（Z） - 二烯酸。

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