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11. 发明申请

US20130023548A1 Crystalline Forms of 4-Methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide 有权
标题翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的结晶形式
公开(公告)号：US20130023548A1
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：US13565913
申请日：2012-08-03
申请人： Paul W. MANLEY , Wen-Chung SHIEH , Paul Allen SUTTON , Piotr H. KARPINSKI , Raeann WU , Stéphanie MONNIER , Jörg BROZIO
发明人： Paul W. MANLEY , Wen-Chung SHIEH , Paul Allen SUTTON , Piotr H. KARPINSKI , Raeann WU , Stéphanie MONNIER , Jörg BROZIO
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/02 , A61K31/506
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Crystalline forms of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide free base and salts thereof are prepared by various processes.
摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的结晶形式游离碱及其盐通过各种方法制备。

12. 发明申请

US20100249204A1 CALCIUM SALTS OF INDOLE DERIVED STATINS 审中-公开
标题翻译：单位衍生统计的钙盐
公开(公告)号：US20100249204A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12768991
申请日：2010-04-28
申请人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Paul Allen Sutton
发明人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Paul Allen Sutton
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/18 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/24
摘要： The present invention provides calcium salts of indole derived statins of the formula wherein R1 is alkyl, cycloalkyl or aralkyl; R2, R3 and R4 are independently hydrogen, halogen or alkyl; R5 and R6 are independently hydrogen, halogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, alkoxy or aralkoxy; and the hydroxyl group at the 3-position is in the R-configuration and at the 5-position in the S-configuration; or an enantiomer thereof; or a hydrate thereof; as obtainable by the methods of the present invention. More specifically, the invention provides a calcium salt of formula IA wherein R1 is isopropyl, R2 is fluorine and R3, R4, R5 and R6 are hydrogen, designated herein as Fluvastatin calcium, in a highly crystalline form. Furthermore, the present invention is directed to methods for the preparation of the crystalline Fluvastatin calcium, and to pharmaceutical compositions comprising the crystalline form.
摘要翻译：本发明提供下式的吲哚衍生的他汀类钙盐：其中R1是烷基，环烷基或芳烷基; R2，R3和R4独立地是氢，卤素或烷基; R5和R6独立地是氢，卤素，烷基，环烷基，芳烷基，烷氧基或芳烷氧基; 3位的羟基为R构型，S构型为5位; 或其对映体; 或其水合物; 如通过本发明的方法可获得的。更具体地，本发明提供式IA的钙盐，其中R 1是异丙基，R 2是氟，并且R 3，R 4，R 5和R 6是氢，在本文中称为氟伐他汀钙，为高度结晶形式。此外，本发明涉及制备结晶氟伐他汀钙的方法以及包含结晶形式的药物组合物。

13. 发明申请

US20080200487A1 Salts of 4-Methyl-N-[3-(4-Methyl-Imidazol-1-Yl)-5-Trifluoromethyl-Phenyl]-3-(4-Pyridin-3-Yl-Pyrimidin-2-Ylamino)-Benzamide 有权
标题翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基] - 嘧啶-2-基]氨基） - 苯甲酰胺
公开(公告)号：US20080200487A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：US11995898
申请日：2006-07-18
申请人： Paul W. Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr H. Karpinski , Raeann Wu , Stephanie Monnier , Jorg Brozio
发明人： Paul W. Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr H. Karpinski , Raeann Wu , Stephanie Monnier , Jorg Brozio
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes.
摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的盐为由各种过程准备。

14. 发明申请

US20160176883A1 Forms and salts of a dihydropyrrolo[1,2c]imidazolyl aldosterone synthase or aromatase inhibitor 审中-公开
公开(公告)号：US20160176883A1
公开(公告)日：2016-06-23
申请号：US15018953
申请日：2016-02-09
申请人： Paul Allen Sutton , Eric M. Loeser
发明人： Paul Allen Sutton , Eric M. Loeser
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to a phosphate salt or a nitrate salt of 4-(R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl-3-fluoro-benzonitrile, especially in crystalline form, and specific forms of these salts, as well as related invention embodiments. The salts and salt forms allow for the prophylactic and/or therapeutic treatment of aldosterone synthase and/or aromatase mediated diseases or disorders.

15. 发明申请

US20140038994A1 Salts of 4-Methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide 有权
标题翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺
公开(公告)号：US20140038994A1
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：US14051725
申请日：2013-10-11
申请人： Paul W. MANLEY , Wen-Chung SHIEH , Paul Allen SUTTON , Piotr H. KARPINSKI , Raeann WU , Stéphanie MONNIER , Jörg BROZIO
发明人： Paul W. MANLEY , Wen-Chung SHIEH , Paul Allen SUTTON , Piotr H. KARPINSKI , Raeann WU , Stéphanie MONNIER , Jörg BROZIO
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes.
摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的盐为由各种过程准备。

16. 发明授权

US08501785B2 Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers and formulations thereof 失效
标题翻译：苯并咪唑基吡啶醚的盐及其制剂
公开(公告)号：US08501785B2
公开(公告)日：2013-08-06
申请号：US13488241
申请日：2012-06-04
申请人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus O. Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
发明人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus O. Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/48
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.
摘要翻译：提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

17. 发明授权

US08389537B2 Salts of 4-methyl N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide 有权
标题翻译： 4-甲基N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺
公开(公告)号：US08389537B2
公开(公告)日：2013-03-05
申请号：US13419132
申请日：2012-03-13
申请人： Paul W Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr H Karpinski , Raeann Wu , Stéphanie Monnier , Jörg Brozio
发明人： Paul W Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr H Karpinski , Raeann Wu , Stéphanie Monnier , Jörg Brozio
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes.
摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的盐为由各种过程准备。

18. 发明授权

US08343984B2 Crystalline forms of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide 有权
标题翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的结晶形式
公开(公告)号：US08343984B2
公开(公告)日：2013-01-01
申请号：US11995906
申请日：2006-07-18
申请人： Paul W Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr “Peter” H Karpinski , Raeann Wu , Stéphanie M. Monnier , Jörg Brozio
发明人： Paul W Manley , Wen-Chung Shieh , Paul Allen Sutton , Piotr “Peter” H Karpinski , Raeann Wu , Stéphanie M. Monnier , Jörg Brozio
IPC分类号： A01N43/54 , A61K31/505 , C07D239/02
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Polymorphic forms of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide free base and salts thereof are prepared by various processes.
摘要翻译： 4-甲基-N- [3-（4-甲基 - 咪唑-1-基）-5-三氟甲基 - 苯基] -3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯甲酰胺的多晶型游离碱及其盐通过各种方法制备。

19. 发明申请

US20120308651A1 SALTS OF BENZIMIDAZOLYL PYRIDYL ETHERS AND FORMULATIONS THEREOF 失效
标题翻译：苯并咪唑类吡咯烷酮及其制剂的盐
公开(公告)号：US20120308651A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13488241
申请日：2012-06-04
申请人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr H. Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
发明人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr H. Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K9/48
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.
摘要翻译：提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

20. 发明授权

US08202998B2 Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers and formulations thereof 失效
标题翻译：苯并咪唑基吡啶醚的盐及其制剂
公开(公告)号：US08202998B2
公开(公告)日：2012-06-19
申请号：US12377901
申请日：2007-08-30
申请人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr H. Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
发明人： Rampurna Gullapalli , Ahmad Hashash , Piotr H. Karpinski , Kangwen L. Lin , Eric M. Loeser , Augustus Okhamafe , Paul Allen Sutton , Eduardo Sy
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： Salts of benzimidazolyl pyridyl ethers are provided, particularly salts of {1-methyl-5-[2-(5-trifluoromethyl-1H-imidazol-2-yl)-pyridin-4-yloxy]-1H-benzoimidazol-2-yl}-(4-trifluoromethyl-phenyl)amine. Compositions and formulations including such salts and surfactants as well as methods of preparing such compositions and formulations are provided.
摘要翻译：提供苯并咪唑基吡啶基醚的盐，特别是{1-甲基-5- [2-（5-三氟甲基-1H-咪唑-2-基） - 吡啶-4-基氧基] -1H-苯并咪唑-2-基} - （4-三氟甲基 - 苯基）胺。提供了包括这些盐和表面活性剂的组合物和制剂以及制备这种组合物和制剂的方法。

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