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11. 发明授权

US4695635A Process for the production of 2,3-dihydroergolines 失效
标题翻译： 2,3-二氢麦角碱生产方法
公开(公告)号：US4695635A
公开(公告)日：1987-09-22
申请号：US717064
申请日：1985-03-28
申请人： Gerhard Sauer , Gregor Haffer
发明人： Gerhard Sauer , Gregor Haffer
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/12 , C07D487/06
CPC分类号： C07D457/12 , C07D457/02 , C07D457/04
摘要： 2-bromoergolines can be reduced in good yields, without dimerization as determined by NMR product analysis, to the corresponding 2,3-dihydroergolines under otherwise conventional reducing conditions by introducing 2-bromoergolines, together with sodium borohydride, into trifluoroacetic acid under cooling to prevent the reaction mixture from rising above ambient temperature.
摘要翻译：通过在其他常规还原条件下，通过将2-溴高甘油酯与硼氢化钠一起加入到三氟乙酸中，可以以良好的产率将良好的产率降低，无需通过NMR产物分析确定的二聚体转化为相应的2,3-二氢麦角碱，反应混合物从环境温度以上升高。

12. 发明授权

US4024166A Process for the preparation of 13.beta.-alkyl-4-gonene-3,17-diones 失效
标题翻译：制备13 {62-烷基-4-锑烯-3,17-二酮的方法
公开(公告)号：US4024166A
公开(公告)日：1977-05-17
申请号：US621384
申请日：1975-10-10
申请人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
发明人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
IPC分类号： B01J23/00 , C07B61/00 , C07C317/14 , C07D317/26 , C07D317/72 , C07J1/00
CPC分类号： C07C317/00 , C07D317/26 , C07D317/72 , C07J1/0059
摘要： Novel process for the preparation of 13.beta.-alkyl-4-gonene-3,17-diones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is methyl or ethyl, consists of REACTING A 7A.beta.-ALKYL,5,6,7,7A-TETRAHYDROINDANE-1,5-DIONE WITH FORMALDEHYDE AND AN ARYLSULFINIC ACID OR AN ADDUCT OF FORMALDEHYDE AND ARYLSULFINIC ACID TO PRODUCE A TETRAHYDROINDANE DERIVATIVE;Hydrogenating the tetrahydroindane derivative with hydrogen in the presence of a palladium-, platinum-, or rhodium-containing hydrogenation catalyst to produce a perhydroindane derivative;Condensing the perhydroindane derivative in the presence of a proton-accepting agent with a 7,7-alkylenedioxy-3-oxooctanoic acid ester;Treating the product obtained with a strong aqueous base and then heating the product in an inert solvent to produce a 4,5-secosteroid;Hydrogenating the 4,5-secosteroid in the presence of a palladium-, platinum-, rhodium-, or nickel-containing hydrogenation catalyst; andHydrolyzing and cyclizing the hydrogenated 4,5-secosteroid by treatment with a strong acid.
摘要翻译：用于制备式“IMAGE”的13β-烷基-4-单宁-3,17-二酮的新方法，其中R 1是甲基或乙基，由反应A7Aβ-烷基，5,6,7,7a- 四氢呋喃-1,5-二酮与甲醛和氨基磺酸或甲醛和芳香酸的添加以生产四氢衍生物衍生物; 在含有氢氧化钯，或含氢氧化铑的氢化催化剂存在下氢化四氢呋喃衍生物生成四氢呋喃衍生物; 在具有7,7-亚甲基氧化亚硝酸酯酸酯的接受原料的情况下，冷凝该衍生物衍生物; 处理用强碱性基质获得的产品，然后加入产品中的产品用于生产4,5代谢物; 在含有钯，铑，铑，或含镍的氢化催化剂存在下氢化4,5-二氧化硫; 并通过用强酸处理氢化和循环氢化的4,5代谢物。

13. 发明授权

US4012420A 9,10-Secoestrane derivatives and their production 失效
标题翻译： 9,10-Secoestrane衍生物及其生产
公开(公告)号：US4012420A
公开(公告)日：1977-03-15
申请号：US570072
申请日：1975-04-21
申请人： Ulrich Eder , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
发明人： Ulrich Eder , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07C49/84 , C07C69/01 , C07C401/00 , C07D317/46 , C07D319/08
CPC分类号： C07D317/46 , C07C49/84 , C07C69/01
摘要： 9,10-Secoestranes, useful as intermediates in the total synthesis of steroids, of the formula ##STR1## WHEREIN N IS 1 OR 2, R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen, alkoxy or acyloxy, X is free or ketalized carbonyl or free, esterified or etherified hydroxymethylene, and Y is carbonyl or dialkoxymethylene are produced by condensing, in the presence of a basic catalyst, ##STR2## WHEREIN X, n, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 have the values given above, and Z is Cl, Br or I, to produce a 9,10-secoestrane of the above formula wherein Y is a free carbonyl group, which can then, if desired, be ketalized to a corresponding compound wherein Y is dialkoxymethylene or like ketal group.
摘要翻译： 9,10-Secoestranes，用作类固醇总合成中的中间体，式为“IMAGE”，其中N为1或2，R 1为低级烷基，R 2，R 3和R 4为氢，烷氧基或酰氧基，X为游离或缩酮化的羰基或游离的，酯化的或醚化的羟基亚甲基，Y是羰基或二烷氧基亚甲基，是在碱性催化剂存在下，通过在上述给定的值下，并且Z是Cl，Br或I，以产生上式的9,10-隔离子，其中Y是游离羰基，如果需要，其可以被缩醛化成相应的化合物，其中Y是二烷氧基亚甲基或类似的缩酮基。

14. 发明授权

US5329009A Selective phenylation of 5-hydroxy-.beta.-carboline derivatives 失效
标题翻译： 5-羟基-β-咔啉衍生物的选择性苯基化
公开(公告)号：US5329009A
公开(公告)日：1994-07-12
申请号：US854827
申请日：1992-03-19
申请人： Gregor Haffer , Helmut Borner , Klaus Nickisch , Julius Deutsch
发明人： Gregor Haffer , Helmut Borner , Klaus Nickisch , Julius Deutsch
IPC分类号： A61K31/435 , A61P25/18 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Disclosed is chemoselective phenylation of 5-hydroxy-.beta.-carbolines in the presence of weak bases while adding water.
摘要翻译：公开了在存在弱碱的同时加入水的5-羟基-β-咔啉的化学选择性苯基化。

15. 发明授权

US4968801A Process for the production ergoline derivatives 失效
标题翻译：生产麦角灵衍生物的方法
公开(公告)号：US4968801A
公开(公告)日：1990-11-06
申请号：US356620
申请日：1989-05-25
申请人： Gerhard Sauer , Helmut Biere , Gregor Haffer , Andreas Huth
发明人： Gerhard Sauer , Helmut Biere , Gregor Haffer , Andreas Huth
IPC分类号： C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/12
摘要： Ergoline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein C.sub.8 C.sub.9 and C.sub.9 C.sub.10 are both CC-single bonds or one is a C.dbd.C-double bond,R.sup.6 is C.sub.1-4 alkyl,R.sup.8 is methyl, hydroxymethyl, carbonylmethoxy, ureido or N,N-diethylureido, each in the .alpha.- or .beta.-position, andR is hydrogen or nitro,are prepared by dehydrogenation of corresponding 2,3-dihydroergoline derivatives using an electrophilic reagent in an apolar solvent and a base.
摘要翻译：其中C8 C9和C9 C10都是CC-单键或一个是C = C-双键，R6是C1-4烷基，R8是甲基，羟甲基，羰基甲氧基，脲基或N 通过在非极性溶剂和碱中使用亲电子试剂使相应的2,3-二氢麦角灵衍生物脱氢而制备，各自为α-或β-位，R为氢或硝基的N-二乙基脲基。

16. 发明授权

US4178381A C-homoestratrienes 失效
公开(公告)号：US4178381A
公开(公告)日：1979-12-11
申请号：US966162
申请日：1978-12-04
申请人： Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Yukishige Nishino , Gunter Neef
发明人： Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Yukishige Nishino , Gunter Neef
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/12
CPC分类号： C07J71/001 , C07J63/006 , C07J71/0005
摘要： C-homoestratrienes of the formula ##STR1## wherein ##STR2## R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different, and each is hydrogen, acyl, alkyl, cycloalkyl or tetrahydropyranyl; andR.sub.3 is hydrogen, ethynyl or chloroethynyl; possess very good estrogenic properties.
摘要翻译：其中，R 1和R 2相同或不同，并且各自为氢，酰基，烷基，环烷基或四氢吡喃基; 并且R 3是氢，乙炔基或氯乙炔基; 具有非常好的雌激素特性。

17. 发明授权

US4155923A Process for the preparation of 17.beta.-hydroxy-20-alkoxypregnane-21-oic acid derivatives 失效
标题翻译：制备17 {62-羟基-20-烷氧基孕烷-21-酸酸衍生物的方法
公开(公告)号：US4155923A
公开(公告)日：1979-05-22
申请号：US873444
申请日：1978-01-30
申请人： Gunter Neef , Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
发明人： Gunter Neef , Gregor Haffer , Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J1/00 , C07J13/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J13/005 , C07J1/0033 , C07J13/007
摘要： A process for the preparation of 17.beta.-hydroxy-20-alkoxypregnane-21-oic acid derivatives of the formula ##STR1## WHEREIN R.sub.1 is methyl or ethyl;R.sub.2 is hydrogen or methyl, either being in the .alpha.-or .beta.-position;R.sub.3 is lower alkyl of 1-4 carbon atoms;R.sub.4 is alkyl of 1-8 carbon atoms or benzyl; andSt is the residue of a steroid ABC ring system;Comprises reacting (a) a 17-oxo compound of the formula ##STR2## WHEREIN R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above andSt* is said steroid ABC ring system residue, St, in a form which is chemically compatible with said reaction;With (b) an enolate ion of an alkoxyacetic acid alkyl ester of the formula ##STR3## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are as defined above.
摘要翻译：制备式Ia的17β-羟基-20-烷氧基孕烷-21-酸酸衍生物的方法，其中R1是甲基或乙基; R2是氢或甲基，或者是α位或β-位; R3是1-4个碳原子的低级烷基; R4是1-8个碳原子的烷基或苄基; St是类固醇ABC环系统的残基; 包含反应（A）制剂的17-OXO化合物，其中R1和R2如上所定义，St *是所述类固醇ABC环系统残基St，以与所述反应化学相容的形式; 具有（B）式（A）的化合物，其中R 3和R 4如上所定义的烷氧基酸酯。

18. 发明授权

US4108871A Novel benzopyran derivatives 失效
标题翻译：新型苯并吡喃衍生物
公开(公告)号：US4108871A
公开(公告)日：1978-08-22
申请号：US664315
申请日：1976-03-05
申请人： Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Rudolf Wiechert
发明人： Ulrich Eder , Gerhard Sauer , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07D317/44 , C07D311/04
CPC分类号： C07D317/44
摘要： Novel benzopyran derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 each are lower alkyl; n is the integer 1 or 2; --A--B-- is >CH--CH.sub.2 -- or >CH.dbd.CH--; X is a free, esterified or etherified hydroxy group; and Y is H or X and Y collectively are .dbd.O; and W is --(CH.sub.2).sub.3 --Z--R.sub.4, ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 --COOR.sub.6 or --(CH.sub.2).sub.3 CN, wherein V is halogen, Z is a ketalized carbonyl group or a free, esterified or etherified hydroxymethylene group, R.sub.4 and R.sub.5 each are lower alkyl and R.sub.6 is alkyl, aryl or aralkyl, are valuable intermediates in the synthesis of steroids.
摘要翻译：新颖的式（I）的苯并吡喃衍生物，其中R 1和R 3各自为低级烷基; n是整数1或2; -A-B-是> CH-CH 2 - 或> CH = CH-; X是游离的，酯化的或醚化的羟基; 并且Y是H或X和Y统称为= O; 并且W是 - （CH 2）3-Z-R 4， - （CH 2）3 -COOR 6或 - （CH 2）3 C N，其中V是卤素，Z是缩酮化羰基或游离的酯化或醚化羟基亚甲基，R4和R5各自为低级烷基，R6为烷基，芳基或芳烷基，是类固醇合成中的有价值的中间体。

19. 发明授权

US4077996A Process for the preparation of trans-deca hydronaphthalene derivatives 失效
标题翻译：反十氢化萘衍生物的制备方法
公开(公告)号：US4077996A
公开(公告)日：1978-03-07
申请号：US676805
申请日：1976-04-14
申请人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
发明人： Gerhard Sauer , Ulrich Eder , Gregor Haffer , Gunter Neef , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07C69/013 , C07C45/00 , C07C49/385 , C07C49/517 , C07C49/753 , C07C67/00 , C07C69/66 , C07C253/00 , C07C255/31 , C07D317/50 , C07D317/72 , C07D321/00 , C07F7/18 , C07C120/00 , C07C121/46 , C07D319/02 , C07D319/04
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D317/50
摘要： A process for the preparation of trans-decahydronaphthalene compounds of Formula I ##STR1## wherein X is lower alkyl, --(CH.sub.2).sub.3 --Z--R.sub.2, ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 COOR.sub.4, or --(CH.sub.2).sub.3 CN; Y and Z are ketalized carbonyl or free, esterified, or etherified hydroxymethylene;U is halogen;R.sub.1, r.sub.2, and R.sub.3 are lower alkyl; andR.sub.4 is alkyl;Wherein an octahydronaphthalene compound of Formula II ##STR3## is converted, in the presence of bases, by reaction of a trialkyl chlorosilane of the formula(R.sub.5).sub.3 Si--Clwherein the R.sub.5 each are lower alkyl group, to a hexahydronaphthalene compound of the formula ##STR4## The hexahydronaphthalene compound is hydrogenated, in an inert solvent with hydrogen in the presence of a platinum-, palladium-, or rhodium-containing hydrogenation catalyst, to an octahydronaphthalene compound of the formula ##STR5## and a vinyl ketone of the formulaXCOCH.dbd.CH.sub.2is added to the thus-obtained octahydronaphthalene compound in an inert solvent in the presence of a Lewis acid.
摘要翻译：制备式I的反十氢萘化合物的方法，其中X是低级烷基， - （CH 2）3 -Z-R 2， - （CH 2）3 COOR 4或 - （CH 2）3 C 3; Y和Z是缩酮化羰基或游离的，酯化的或醚化的羟基亚甲基; U是卤素; R1，R2和R3是低级烷基; 和R4是烷基; 在碱的存在下，通过式（R5）3Si-Cl的三烷基氯硅烷与各自为低级烷基的R 5反应得到式II的六氢萘化合物，其中式II的甲氧基二苯甲酮化合物转化为式VI化合物在惰性溶剂中，在含有铂，钯或铑的氢化催化剂的存在下，用氢气将其氢化成式为“八氢”的八氢化合物和式在路易斯酸存在下，在惰性溶剂中将式XCOCH = CH 2加入到如此获得的八氢萘化合物中。

20. 发明授权

US4008253A Bicycloalkanes 失效
标题翻译：双环烷烃
公开(公告)号：US4008253A
公开(公告)日：1977-02-15
申请号：US317549
申请日：1972-12-22
申请人： Gerhard Sauer , Helmut Hauser , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Ulrich Eder , Rudolf Wiechert
发明人： Gerhard Sauer , Helmut Hauser , Gregor Haffer , Jurgen Ruppert , Ulrich Eder , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07C49/417 , C07D317/30 , C07D317/46 , C07D319/06 , C07D319/12 , A01N9/28
CPC分类号： C07C321/00 , C07C317/00 , C07C323/00 , C07D317/30 , C07D317/46 , C07D319/06
摘要： Bicycloalkane derivatives of the formula ##STR1## WHEREIN N IS 1 OR 2, R.sub.1 is lower alkyl, X is free or ketalized carbonyl or a free, esterified, or etherified hydroxymethylene, and Y is --S--R.sub.2, --SO.sub.m --R.sub.2, or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.2 is alkyl, aryl, or aralkyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is alkoxycarbonyl, or acyl or phenyl optionally substituted with lower alkoxy or benzyloxy- or acyloxy; and Z is nitrile, nitro, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl, lower alkylsulfinyl, or lower alkylsulfonyl are useful intermediates in the total synthesis of steroids. The compounds are prepared by reacting a corresponding compound lacking the CH.sub.2 Y substituent with formaldehyde and a mercaptan or a sulfinic acid, followed if desired by oxidation and optional salt condensation.
摘要翻译：式中，R 1为低级烷基，X为游离的或缩酮化的羰基或游离的，酯化的或醚化的羟基亚甲基，Y为-S-R 2，-SO m -R 2或其中m为1或2，R2为烷基，芳基或芳烷基，R3为氢或低级烷基，R4为烷氧基羰基，或酰基或任选被低级烷氧基或苄氧基或酰氧基取代的苯基; Z是腈，硝基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基，是类固醇总合成中的有用中间体。通过使相应的缺少CH 2 Y取代基的化合物与甲醛和硫醇或亚磺酸反应来制备化合物，随后如果需要，通过氧化和任选的盐缩合。

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