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111. 发明申请

US20060281729A1 Macrocyclic heterocyclic aspartyl protease inhibitors 有权
标题翻译：大环杂环天门冬酰胺蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US20060281729A1
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：US11451064
申请日：2006-06-12
申请人： Ulrich Iserloh , Zhaoning Zhu , Andrew Stamford , Johannes Voigt
发明人： Ulrich Iserloh , Zhaoning Zhu , Andrew Stamford , Johannes Voigt
IPC分类号： A61K31/4188 , C07D487/02
CPC分类号： C07D487/08
摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein U, W, X, L, Y, M, Z, c, d, e, f, g, h, s, t, R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 and R18 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.
摘要翻译：公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中U，W，X，L，Y，M，Z，c，d，e，f，g， s，t，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9， R 10，R 11，R 12，R 13，R 14， R 15，R 16，R 17和R 18如本说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m 1激动剂或m 2 N拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

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