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101. 发明授权

US07160880B1 Short-acting benzodiazepines 有权
公开(公告)号：US07160880B1
公开(公告)日：2007-01-09
申请号：US09980680
申请日：2000-05-12
申请人： Paul L Feldman , David Kendall Jung , Istvan Kaldor , Gregory J. Pacofsky , Jeffrey A. Stafford , Jeffrey H. Tidwell
发明人： Paul L Feldman , David Kendall Jung , Istvan Kaldor , Gregory J. Pacofsky , Jeffrey A. Stafford , Jeffrey H. Tidwell
IPC分类号： A61P25/20 , A61K31/55 , C07D243/14 , C07D243/18 , C07D243/24
CPC分类号： C07D243/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D487/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

102. 发明申请

US20050143436A1 Inhibitors of interleukin-1beta converting enzyme 审中-公开
标题翻译：白细胞介素-1β转换酶抑制剂
公开(公告)号：US20050143436A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：US10999865
申请日：2004-11-29
申请人： Mark Batchelor , David Bebbington , Guy Bemis , Wolf Fridman , Roger Gillespie , Julian Golec , David Lauffer , David Livingston , Saroop Matharu , Michael Mullican , Mark Murcko , Robert Murdoch , Robert Zelle
发明人： Mark Batchelor , David Bebbington , Guy Bemis , Wolf Fridman , Roger Gillespie , Julian Golec , David Lauffer , David Livingston , Saroop Matharu , Michael Mullican , Mark Murcko , Robert Murdoch , Robert Zelle
IPC分类号： C07D243/12 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/675 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/55 , A61P13/12 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D243/10 , C07D243/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , C07F9/645 , C07F9/6561 , C07K5/02 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K31/41 , A61K31/195
CPC分类号： C07D243/12 , A61K38/00 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07K5/0202 , C07K5/06139 , C07K5/0821
摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1β converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-γ-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-γ-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-γ production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.
摘要翻译：本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶抑制剂的新型化合物。本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF-和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

103. 发明申请

US20050113363A1 Hydroxyalkanoylaminolactams and related structures as inhibitors of A beta protein production 有权
标题翻译：羟基烷酰氨基内酰胺和相关结构作为Aβ蛋白生产的抑制剂
公开(公告)号：US20050113363A1
公开(公告)日：2005-05-26
申请号：US11024377
申请日：2004-12-28
申请人： Richard Olson , Hong Liu , Lorin Thompson
发明人： Richard Olson , Hong Liu , Lorin Thompson
IPC分类号： C07D223/18 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/04 , A61K31/55 , A61K31/4015 , A61K31/445
CPC分类号： C07D223/18 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D243/26 , C07D401/04
摘要： This invention relates to novel lactams having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的新型内酰胺：其药物组合物及其使用方法。这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ肽的产生，从而起到防止淀粉样蛋白质神经沉积的形成的作用。更具体地，本发明涉及治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

104. 发明授权

US06878821B2 Modifying chemoselectivity during oxidation of nitrogen compounds 失效
标题翻译：在氮化合物氧化过程中改变化学选择性
公开(公告)号：US06878821B2
公开(公告)日：2005-04-12
申请号：US10240364
申请日：2001-03-22
申请人： Patrick Bernardelli
发明人： Patrick Bernardelli
IPC分类号： C07D487/06 , C07B33/00 , C07B41/02 , C07B61/00 , C07C213/08 , C07C217/18 , C07C403/16 , C07D243/14
CPC分类号： C07B41/02 , C07B33/00
摘要： The invention concerns a method for chemoselective oxidation of an organic compound comprising several potentially oxidizable groups whereof at least one is a nitrogen group. Said method is characterised in that it consists in using at least a protic solvent, which is a good donor of hydrogen bonds, enabling to limit N-oxidation.
摘要翻译：本发明涉及一种用于化学选择性氧化有机化合物的方法，所述有机化合物包括几个潜在的可氧化基团，其中至少一个是氮基团。所述方法的特征在于使用至少一种质子溶剂，其是氢键的良好供体，能够限制N-氧化。

105. 发明申请

US20050009807A1 Cyclic malonamides as inhibitors of A-Beta protein production 有权
标题翻译：循环丙二酰胺作为A-β蛋白生产的抑制剂
公开(公告)号：US20050009807A1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：US10746769
申请日：2003-12-24
申请人： Richard Olson , Michael G. Yang
发明人： Richard Olson , Michael G. Yang
IPC分类号： A61K31/4015 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K38/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/14 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/087
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/4015 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K38/00 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D223/18 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/0205 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0812
摘要： This invention relates to novel cyclic malonamides having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的新型环状丙二酰胺：其药物组合物及其使用方法。这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ肽的产生，从而起到防止淀粉样蛋白质神经沉积的形成的作用。更具体地，本发明涉及治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

106. 发明申请

US20010039340A1 Process for preparing pure crystalline lorazepam 失效
标题翻译：制备纯结晶劳拉西泮的方法
公开(公告)号：US20010039340A1
公开(公告)日：2001-11-08
申请号：US09799318
申请日：2001-03-05
发明人： Igor Lifshitz
IPC分类号： C07D243/14
CPC分类号： C07D243/24
摘要： The present invention provides a process for preparing crystalline lorazepam substantially free of bound solvent from a lorazepam alcohol solvate or hydrate by suspending the lorazepam solvate in an organic medium selected from ethyl acetate, cyclohexane, dichloromethane, toluene and mixtures thereof. This process is useful in producing the anti-anxiety and sedative agent lorazepam in increased yields. A process for converting lorazepam lower alcohol solvates to lorazepam hydrate is also disclosed.
摘要翻译：本发明提供了一种通过将劳拉西泮溶剂化物悬浮在选自乙酸乙酯，环己烷，二氯甲烷，甲苯及其混合物的有机介质中来制备基本上不含结合的溶剂的劳拉西泮醇溶剂化物或水合物的结晶性劳拉西泮的方法。该方法可用于产生抗焦虑和镇静剂劳拉西泮的产量增加。还公开了将劳拉西泮低级醇溶剂化物转化为水合氯雷他平的方法。

107. 发明授权

US6096735A Benzoheterocyclic derivatives 失效
标题翻译：苯并杂环衍生物
公开(公告)号：US6096735A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US737432
申请日：1996-11-13
申请人： Hidenori Ogawa , Kazumi Kondo , Hiroshi Yamashita , Keizo Kan , Takayuki Matsuzaki , Tomoichi Shinohara , Yoshihisa Tanada , Muneaki Kurimura , Michiaki Tominaga , Yoichi Yabuuchi
发明人： Hidenori Ogawa , Kazumi Kondo , Hiroshi Yamashita , Keizo Kan , Takayuki Matsuzaki , Tomoichi Shinohara , Yoshihisa Tanada , Muneaki Kurimura , Michiaki Tominaga , Yoichi Yabuuchi
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/40 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P15/04 , A61P15/08 , A61P15/14 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D521/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07D223/16 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D471/04
摘要： A benzoheterocyclic derivative of the following formula [1]: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, which show excellent anti-vasopressin activity, vasopressin agonistic activity and oxytocin antagonistic activity, and are useful as a vasopressin antagonist, vasopressin agonist or oxytocin antagonist.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01124 Sec。 371日期：1996年11月13日 102（e）1996年11月13日PCT PCT 1995年6月7日PCT公布。第WO95 / 34540号公报日期1995年12月21日一种显示出优异的抗血管加压素活性，加压素激动活性和催产素拮抗活性的下式[1]的苯并杂环衍生物及其药学上可接受的盐，可用作加压素拮抗剂，加压素激动剂或催产素拮抗剂。

108. 发明授权

US5753650A Inhibitors of farnesyl-protein transferase 失效
标题翻译：法呢基蛋白转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5753650A
公开(公告)日：1998-05-19
申请号：US737191
申请日：1996-11-06
申请人： John S. Wai , J. Christopher Culberson , Samuel L. Graham
发明人： John S. Wai , J. Christopher Culberson , Samuel L. Graham
IPC分类号： C07D243/24 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K38/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07K5/06 , C07D243/14
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K38/00
摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and treatment of cancer, which compound has the structure; ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or disulfide thereof and wherein the variables are as defined in the specification.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 06286 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT提交1995年5月16日PCT公布。公开号WO95 / 32191 日期：1995年11月30日本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。本发明还涉及含有本发明化合物的化学治疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶和治疗癌症的方法，该化合物具有结构; 或其药学上可接受的盐或二硫化物，其中变量如本说明书中所定义。

109. 发明授权

US5693636A Bicyclic fibrinogen antagonists 失效
标题翻译：双相纤维蛋白原拮抗剂
公开(公告)号：US5693636A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US923794
申请日：1992-06-26
申请人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
发明人： William Edward Bondinell , James Francis Callahan , William Francis Huffman , Richard McCulloch Keenan , Thomas Wen-Fu Ku , Kenneth Allen Newlander
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07F9/40 , C07D403/00
CPC分类号： C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10
摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein A.sup.1 to A.sup.5 form an accessible substituted seven-membered ring, which may be saturated or unsaturated, optionally containing up to two heteroatoms chosen from the group of O, S and N wherein S and N may be optionally oxidized; D.sup.1 to D.sup.4 form an accessible substituted six membered ring, optionally containing up to two nitrogen atoms; R is at least one substituent chosen from the group of R.sup.7, or Q--C.sub.1-4 alkyl, Q--C.sub.2-4 alkenyl, Q--C.sub.2-4 alkynyl, preferably substituted by an acidic function; R* is H, Q--C.sub.1-6 alkyl, Q--C.sub.1-6 oxoalkyl, Q--C.sub.2-6 alkenyl or Q--C.sub.2-4 alkynyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, Ar or Het, optionally substituted by one or more substitutents; and R.sup.6 is preferably a substituent containing a basic nitrogen moiety; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are effective for inhibiting platelet aggregation, pharmaceutical compositions for effecting such activity, and a method for inhibiting platelet aggregation.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 05463 Sec。 371日期：1992年6月26日 102（e）日期1992年6月26日PCT提交1992年6月26日PCT公布。第WO93 / 00095号公报日本1993年1月7日本发明涉及下式的化合物：其中A1至A5形成可取代的七元环，其可以是饱和或不饱和的，任选地含有至多两个选自O， S和N，其中S和N可以任选被氧化; D1至D4形成可取代的六元环，任选地含有至多两个氮原子; R是选自R7或Q-C1-4烷基，Q-C2-4链烯基，Q-C2-4炔基，优选被酸性官能团取代的至少一个取代基; R *是任选被一个或多个取代基取代的H，Q-C 1-6烷基，Q-C 1-6氧代烷基，Q-C 2-6烯基或Q-C 2-4亚炔基，C 3-6环烷基，Ar或Het。并且R 6优选为含有碱性氮部分的取代基; 或其药学上可接受的盐，其有效抑制血小板聚集，用于实现这种活性的药物组合物和抑制血小板聚集的方法。

110. 发明授权

US5681833A Benzodiazepine derivatives 失效
标题翻译：苯并二氮杂衍生物
公开(公告)号：US5681833A
公开(公告)日：1997-10-28
申请号：US302936
申请日：1994-09-20
申请人： Jose Luis Castro Pineiro , Mark Stuart Chambers , Sarah Christine Hobbs , Victor Giulio Matassa
发明人： Jose Luis Castro Pineiro , Mark Stuart Chambers , Sarah Christine Hobbs , Victor Giulio Matassa
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P25/04 , A61P25/20 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D403/14
摘要： Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein said formula, R.sup.1 represents certain optionally substituted alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 represents (II) or (III), where m is 0, 1, 2 or 3; R.sup.9 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.10 is imidazolyl, triazolyl or tetrazolyl, and R.sup.11 is H, C.sub.1-6 alkyl or halo; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.4 is C.sub.1-7 alkyl, C.sub.3-10 cycloalkyl, C.sub.3-10 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, C.sub.6-10 bicycloalkyl, optionally substituted aryl, or NR.sub.12 R.sub.13 ; R.sup.5 is H or C.sub.1-4 alkyl; n is 0, 1, 2 or 3; which are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00599 Sec。 371日期1994年9月20日 102（e）1994年9月20日PCT 1993年3月23日PCT公布。出版物WO93 / 19052 （III）式（I）化合物及其盐和前药，其中所述式R1表示某些任选取代的烷基或C 3 -C 10烷基， 7环烷基; R2表示（II）或（III），其中m为0,1,2或3; R9是H或C1-6烷基; R10是咪唑基，三唑基或四唑基，R11是H，C1-6烷基或卤素; R3是C1-6烷基，卤素或NR6R7; R 4是C 1-7烷基，C 3-10环烷基，C 3-10环烷基C 1-4烷基，C 6-10二环烷基，任选取代的芳基或NR 12 R 13; R5是H或C1-4烷基; n为0,1,2或3; 其是可用于治疗的CCK和/或胃泌素拮抗剂。

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