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91. 发明授权

US07683052B2 Crystalline polymorph of bazedoxifene acetate 有权
标题翻译：巴多昔芬乙酸酯的结晶多晶型物
公开(公告)号：US07683052B2
公开(公告)日：2010-03-23
申请号：US11100998
申请日：2005-04-06
申请人： Kadum A. Ali , Pietro Allegrini , Aldo Belli , Roberto Brescello , Vincenzo Cannata , Malama K. Chibwe , Livius Cotarca , Shridhar G. Gangolli , Carl E. Longfellow , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Kadum A. Ali , Pietro Allegrini , Aldo Belli , Roberto Brescello , Vincenzo Cannata , Malama K. Chibwe , Livius Cotarca , Shridhar G. Gangolli , Carl E. Longfellow , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： A61P5/30 , A61K31/55 , C07D403/02
CPC分类号： C07D209/12
摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.
摘要翻译：本发明涉及乙酸巴多昔芬的结晶多晶型物，含有它们的组合物，其制备方法及其应用。

92. 发明申请

US20090156811A1 Process for the Preparation of Bosentan 审中-公开
标题翻译：波生坦制备工艺
公开(公告)号：US20090156811A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：US12332491
申请日：2008-12-11
申请人： Maurizio TADDEI , Diletta Naldini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza
发明人： Maurizio TADDEI , Diletta Naldini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D239/52 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-[2,2′]bipyrimidinyl-4-yl]-benzenesulfonamide, bosentan, comprising the reaction of a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein Z is an optionally protected hydroxy group, with a compound of formula (III), in the presence of a base; and, if necessary, the removal of the hydroxy-protecting group, and/or, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to a salt thereof, or vice versa; and novel intermediates useful for its synthesis.
摘要翻译：制备4-叔丁基-N- [6-（2-羟基 - 乙氧基）-5-（2-甲氧基 - 苯氧基） - [2,2']联嘧啶基-4-基] - 苯磺酰胺的方法，波兰顿，其包含式（II）化合物或其盐，其中Z为任选保护的羟基与式（III）化合物在碱的存在下反应; 如果需要，除去羟基保护基，和/或如果需要，将式（I）化合物转化为其盐，反之亦然; 和用于其合成的新型中间体。

93. 发明申请

US20090143615A1 Process for the Preparation of (S)(+)-3-(Aminomethyl)-5-Methylhexanoic Acid 审中-公开
标题翻译：（S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的制备方法
公开(公告)号：US20090143615A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：US12327191
申请日：2008-12-03
申请人： Pietro Allegrini , Simone Mantegazza , Dario Pastorello , Gabriele Razzetti
发明人： Pietro Allegrini , Simone Mantegazza , Dario Pastorello , Gabriele Razzetti
IPC分类号： C07C229/04 , C07C243/10
CPC分类号： C07C227/34 , C07C229/08 , C07C243/28
摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), comprising:a) the reaction of a compound of formula (II) with hydrazine to obtain a compound of formula (III), b) the conversion of a compound of formula (III) by rearrangement via formation of nitrene/isocyanate, in a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is as herein defined, to obtain a compound of formula (IV); c) the enantiomeric enrichment of a compound of formula (IV) to obtain the enantiomer (S) of a compound of formula (V) d) the hydrolysis of a compound of formula (V).
摘要翻译：一种制备式（I）化合物的方法，包括：a）式（II）化合物与肼的反应得到式（III）化合物，b）式（I）化合物 III）通过在式R 1 -OH的溶剂中通过形成硝酸/异氰酸酯重排，其中R 1如本文所定义，以获得式（IV）的化合物; c）式（Ⅳ）化合物的对映异构体富集，得到式（Ⅴ）化合物的对映异构体（S）; d）式（Ⅴ）化合物的水解。

94. 发明授权

US07375251B2 Processes for the preparation of aminoethoxybenzyl alcohols 失效
标题翻译：制备氨基乙氧基苄醇的方法
公开(公告)号：US07375251B2
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US11329503
申请日：2006-01-11
申请人： Pietro Allegrini , Giuseppe Barreca , Giorgio Soriato
发明人： Pietro Allegrini , Giuseppe Barreca , Giorgio Soriato
IPC分类号： C07C211/00
CPC分类号： C07D295/088 , C07C213/02
摘要： The present invention provides processes and intermediates for the preparation of aminoethoxybenzyl alcohols of Formula I useful in the production of pharmaceutically useful compounds
摘要翻译：本发明提供用于制备可用于制备药用有用化合物的式I的氨基乙氧基苄醇的方法和中间体

95. 发明申请

US20080015357A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BORONIC ACIDS AND DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备硼酸和衍生物的方法
公开(公告)号：US20080015357A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：US11776958
申请日：2007-07-12
申请人： Alberto Bologna , Giuseppe Barreca , Pietro Allegrini
发明人： Alberto Bologna , Giuseppe Barreca , Pietro Allegrini
IPC分类号： C07F5/02 , C07D263/08
CPC分类号： C07F5/025 , C07F3/02
摘要： A process for the preparation of a 4,4-dimethyl-2-phenyl-oxazoline boronic derivative (VII) by metallation of 4,4-dimethyl-2-phenyl-oxazoline with a Grignard reagent and its use in the preparation of 2-carboxybenzene-boronic acid, or a salt thereof, and recovery of the latter.
摘要翻译：通过用格氏试剂对4,4-二甲基-2-苯基恶唑啉进行金属化制备4,4-二甲基-2-苯基 - 恶唑啉硼衍生物（Ⅶ）的方法及其在制备2- 羧基苯硼酸或其盐，并回收。

96. 发明申请

US20070166814A1 SYNTHESIS OF INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF PRAMIPEXOL 失效
标题翻译：合成制备PRAMIPEXOL的中间体
公开(公告)号：US20070166814A1
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：US11622259
申请日：2007-01-11
申请人： Sergio RIVA , Paola Fassi , Michele Scarpellini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
发明人： Sergio RIVA , Paola Fassi , Michele Scarpellini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12P17/14 , C07D277/82 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer or (S), or a salt thereof wherein R is a protected amino group; and the asterisk * denotes the stereogenic carbon atom, comprising contacting an ester of formula (II), as mixture of (R, S) enantiomers, or a salt thereof, wherein R1 is straight or branched C1-C6 alkyl, optionally substituted with phenyl; the asterisk * and R defined above), with a lipase from Candida antarctica, under conditions effective to obtain a mixture comprising an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer, and an ester of formula (II), as the individual (S) enantiomer; the subsequent hydrolysis of the latter to obtain an acid of formula (I), as the individual (S) enantiomer; and, if desired, the conversion of an acid of formula (I), either as the (R) or (S) enantiomer, to a salt thereof.
摘要翻译：制备式（I）的酸作为单个（R）对映异构体或（S）的方法或其盐，其中R是被保护的氨基; 并且星号*表示立体碳原子，包括使式（II）的酯作为（R，S）对映体或其盐的混合物，其中R 1是直链或支链C 任选被苯基取代的C 1 -C 6烷基; 在有效获得包含式（I）的酸的混合物作为单独的（R）对映异构体和式（II）的酯的混合物的条件下，将来自南极念珠菌的脂肪酶与式（II）的酯作为个体（S）对映体; 随后水解后者以获得式（I）的酸作为单独的（S）对映异构体; 如果需要，将式（I）的酸作为（R）或（S）对映异构体转化为其盐。

97. 发明申请

US20070053819A1 Process for destructively scrubbing methyl chloride gas 审中-公开
标题翻译：破坏性洗涤氯甲烷气体的方法
公开(公告)号：US20070053819A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：US11515409
申请日：2006-09-05
申请人： Gabriele Razzetti , Pietro Allegrini
发明人： Gabriele Razzetti , Pietro Allegrini
IPC分类号： B01D53/14
CPC分类号： B01D53/70 , B01D2257/2064
摘要： A process for destructively scrubbing methyl chloride gas by the reaction with a sulfated organic compound.
摘要翻译：通过与硫酸化有机化合物的反应来破坏性地洗涤氯甲烷气体的方法。

98. 发明授权

US06998490B2 Process for the preparation of organic compounds containing a sulfinyl or sulfonyl group 失效
标题翻译：制备含亚磺酰基或磺酰基的有机化合物的方法
公开(公告)号：US06998490B2
公开(公告)日：2006-02-14
申请号：US10801608
申请日：2004-03-17
申请人： Pietro Allegrini , Caterina Napoletano , Gabriele Razzetti , Graziano Castaldi
发明人： Pietro Allegrini , Caterina Napoletano , Gabriele Razzetti , Graziano Castaldi
IPC分类号： C07C317/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07C315/02 , C07C317/44
摘要： A process for the oxidation of thioethers to sulfoxides or sulfones or for the oxidation of sulfoxides to sulfones by treatment of thioethers or sulfoxides with an oxidizing amount of ε-phthalimidoperhexanoic acid is particularly useful for the preparation of compounds of industrial interest, in particular pharmaceuticals for human or veterinary use.
摘要翻译：通过用氧化量的ε-邻苯二甲酰亚氨基己酸处理硫醚或亚砜，将硫醚氧化成亚砜或砜或将亚砜氧化成砜的方法特别适用于制备工业上有用的化合物，特别是用于人类或兽医用途。

99. 发明申请

US20050222437A1 Process for the preparation of tolterodine and intermediates thereof 失效
标题翻译：制备托特罗定及其中间体的方法
公开(公告)号：US20050222437A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：US11092553
申请日：2005-03-29
申请人： Lino Colombo , Roberto Rossi , Pietro Allegrini , Graziano Castaldi
发明人： Lino Colombo , Roberto Rossi , Pietro Allegrini , Graziano Castaldi
IPC分类号： C07C215/54 , C07D311/20 , C07D311/02
CPC分类号： C07D311/20
摘要： A process for the preparation of 6-methyl-4-(R)-phenyl-chroman-2-one and 6-methyl-4-(S)-phenyl-chroman-2-one, intermediates for the synthesis of tolterodine and its (S) enantiomer, by reaction of 6-methyl-coumarin with phenylboronic acids, esters and derivatives thereof, in the presence of chiral catalysts.
摘要翻译：制备6-甲基-4-（R） - 苯基 - 苯并二氢吡喃-2-酮和6-甲基-4-（S） - 苯基 - 苯并二氢吡喃-2-酮的方法，用于合成托特罗定及其（S）对映体，通过6-甲基香豆素与苯基硼酸，其酯及其衍生物在手性催化剂存在下的反应。

100. 发明申请

US20050165236A1 Process for the preparation of Imiquimod and intermediates thereof 失效
标题翻译：咪喹莫特及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US20050165236A1
公开(公告)日：2005-07-28
申请号：US10979209
申请日：2004-11-03
申请人： Lino Colombo , Enrico Mariotti , Pietro Allegrini , Graziano Castaldi
发明人： Lino Colombo , Enrico Mariotti , Pietro Allegrini , Graziano Castaldi
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/02 , C07D233/64
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel intermediates useful for the preparation of Imiquimod and a process for the preparation of Imiquimod by means of said intermediates.
摘要翻译：用于制备咪喹莫特的新型中间体和通过所述中间体制备咪喹莫特的方法。

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