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91. 发明申请

US20100029618A1 ALPHA-2 RECEPTOR PAN AGONIST AND ANTICONVULSANT COMPOSITIONS FOR TREATING CHRONIC PAIN 审中-公开
标题翻译： ALPHA-2受体PAN激动剂和用于治疗慢性疼痛的强力组合物
公开(公告)号：US20100029618A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12520600
申请日：2007-12-14
申请人： Daniel W. Gil , John E. Donello
发明人： Daniel W. Gil , John E. Donello
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/195 , A61K31/40 , A61K31/5517 , A61K31/42 , A61K31/27 , A61K31/4164 , A61K31/53 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/357 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/498 , A61K31/4168 , A61K31/433 , A61P25/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/122
摘要： Disclosed herein is a pharmaceutical composition comprising a pain-relieving anticonvulsant and an pan-alpha-2 adrenergic receptor agonist. The composition is effective for treating chronic pain, and methods of treating chronic pain using the composition and the compounds comprising it are also disclosed.
摘要翻译：本文公开了包含止痛抗惊厥药和泛-α-2肾上腺素能受体激动剂的药物组合物。该组合物对于治疗慢性疼痛是有效的，并且还公开了使用该组合物和包含它的化合物治疗慢性疼痛的方法。

92. 发明申请

US20090318499A1 COMPOUNDS HAVING ANALGESIC AND/OR IMMUNOSTIMULANT ACTIVITY 有权
标题翻译：具有毒性和/或免疫抑制活性的化合物
公开(公告)号：US20090318499A1
公开(公告)日：2009-12-24
申请号：US11814593
申请日：2006-01-25
申请人： Bertrand Leblond , Eric Beausoleil , Thierry Taverne , John E. Donello
发明人： Bertrand Leblond , Eric Beausoleil , Thierry Taverne , John E. Donello
IPC分类号： A61K31/454 , C07D413/04 , C07D495/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D401/06 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D265/30 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D207/09 , C07D213/64 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D319/18 , C07D405/06
摘要： The compounds shown by their structural formulas in the specification have analgesic and or immunostimulant activity in mammals.
摘要翻译：在本说明书中通过其结构式表示的化合物在哺乳动物中具有止痛和/或免疫刺激活性。

93. 发明申请

US20090036436A1 3-ARYL-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES, 3-HETEROARYL-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES AND RELATED COMPOUNDS HAVING ANALGESIC AND/OR IMMUNO STIMULANT ACTIVITY 有权
标题翻译： 3-氨基-3-羟基-2-氨基 - 丙酸，3-羟基-3-羟基-2-氨基 - 丙酸和相关化合物，其具有毒性和/或免疫刺激活性
公开(公告)号：US20090036436A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：US11814598
申请日：2006-01-25
申请人： Bertrand Leblond , Eric Beausoleil , Thierry Taverne , John E. Donello
发明人： Bertrand Leblond , Eric Beausoleil , Thierry Taverne , John E. Donello
IPC分类号： A61K31/4025 , A61P25/04 , A61P37/04 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D295/125 , C07D413/06 , C07D417/06 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/40 , A61K31/381 , C07D333/24
CPC分类号： C07D265/30 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D207/09 , C07D213/64 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D319/18 , C07D405/06
摘要： Compounds of Formulas 1 and 2 where the variables have the meaning disclosed in the specification, have analgesic and in some cases immunostimulant activity.
摘要翻译：式1和2的化合物，其中变量具有说明书中公开的含义，具有镇痛作用，在某些情况下具有免疫刺激活性。

94. 发明申请

US20080207628A1 METHODS OF PREVENTING AND REDUCING THE SEVERITY OF STRESS-ASSOCIATED CONDITIONS 有权
标题翻译：防止和减少压力相关条件严重程度的方法
公开(公告)号：US20080207628A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：US12114727
申请日：2008-05-02
申请人： Daniel W. Gil , Scott Whitcup , Mitchell F. Brin , John E. Donello
发明人： Daniel W. Gil , Scott Whitcup , Mitchell F. Brin , John E. Donello
IPC分类号： A61K31/498 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/498
摘要： The present invention provides a method of preventing or reducing the severity of a stress-associated condition in a subject by systemically administering to the subject an effective amount of brimonidine or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, sterioisomer or racemic mixture thereof. Stress-associated conditions that can be treated according to a method of the invention include, but are not limited to, dyspepsia, tachycardias other than tachycardia associated with myocardial ischemia, panic attack, non-inflammatory dermatological conditions, disorders of muscle contraction, sensory hypersensitivity associated with migraine, and behavioral disorders.
摘要翻译：本发明提供了通过向受试者全身施用有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐，酯，酰胺，消旋异构体或外消旋混合物来提供预防或降低受试者中与应激相关的病症的严重程度的方法。可以根据本发明的方法治疗的应激相关病症包括但不限于消化不良，与心肌缺血相关的心动过速以外的心动过速，惊恐发作，非炎性皮肤病学条件，肌肉收缩障碍，感觉超敏反应与偏头痛和行为障碍相关。

95. 发明申请

US20080153808A1 ALPHA-2 RECEPTOR PAN AGONIST AND SEROTONIN-NOREPINEPHRINE REUPTAKE INHIBITOR COMPOSITIONS FOR TREATING CHRONIC PAIN 审中-公开
标题翻译： ALPHA-2受体PAN激动剂和用于治疗慢性疼痛的丝氨酸 - 肾上腺素复制抑制剂组合物
公开(公告)号：US20080153808A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：US11955099
申请日：2007-12-12
申请人： Daniel W. Gil , John E. Donello
发明人： Daniel W. Gil , John E. Donello
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61K31/4168 , A61K31/4196 , A61K31/433 , A61K31/498 , A61K31/5375
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4174 , A61K31/433 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K2300/00
摘要： Disclosed herein is a pharmaceutical composition comprising a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and a pan-alpha-2 receptor agonist. The composition is effective for treating chronic pain, and methods of treating pain using the composition and compounds comprising it are also disclosed.
摘要翻译：本文公开了包含5-羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂和泛-α-2受体激动剂的药物组合物。该组合物对于治疗慢性疼痛是有效的，并且还公开了使用该组合物治疗疼痛的方法和包含它的化合物。

96. 发明授权

US08772316B2 Substituted 6,7-dialkoxy-3-isoquinolinol derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) 有权
标题翻译：取代的6,7-二烷氧基-3-异喹啉醇衍生物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂
公开(公告)号：US08772316B2
公开(公告)日：2014-07-08
申请号：US13399351
申请日：2012-02-17
申请人： Bertrand Leblond , John E. Donello , Cédric Chauvignac , Thierry Taverne , Eric Beausoleil , Anne-Sophie Casagrande , Laurent Désiré , Matthew P. Pando , Rong Yang
发明人： Bertrand Leblond , John E. Donello , Cédric Chauvignac , Thierry Taverne , Eric Beausoleil , Anne-Sophie Casagrande , Laurent Désiré , Matthew P. Pando , Rong Yang
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/41 , C07D491/00 , C07D498/00 , C07D515/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D217/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D491/056
摘要： The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R1, through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物其中R 1，R 1，R 7和Ar如本文所定义。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，其可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病以及治疗例如肥胖，II型糖尿病，代谢综合征，葡萄糖不耐受，疼痛和眼科疾病。

97. 发明授权

US08729042B2 Treating ocular diseases using peroxisome proliferator—activated receptor delta antagonists 有权
标题翻译：使用过氧化物酶体增殖物激活受体δ拮抗剂治疗眼部疾病
公开(公告)号：US08729042B2
公开(公告)日：2014-05-20
申请号：US13281290
申请日：2011-10-25
申请人： Gerard A. Rodrigues , John E. Donello
发明人： Gerard A. Rodrigues , John E. Donello
IPC分类号： A61K48/00
CPC分类号： C12N15/1138 , C12N2310/111 , C12N2310/14
摘要： The present invention provides novel agents, expression constructs, compositions and methods useful for treating an ocular disease associated with unwanted PPARδ activity through the modulation of PPARδ expression. The PPARδ interference RNA (iRNA) agents, expression constructs encoding such agents, and compositions comprising such agents or constructs are directed against RNA molecules encoding PPARδ. The methods comprise treating an ocular disease associated with unwanted PPARδ activity in a patient in need thereof by administering an effective amount of a pharmaceutical composition comprising a PPARδ iRNA agent or expression construct encoding such agent to the patient to reduce a symptom associated with unwanted PPARδ activity in the patient.
摘要翻译：本发明提供了通过调节PPARδ表达来治疗与不想要的PPARδ活性相关的眼部疾病的新型药物，表达构建体，组合物和方法。 PPARδ干扰RNA（iRNA）试剂，编码这些试剂的表达构建体和包含这些试剂或构建体的组合物针对编码PPARδ的RNA分子。所述方法包括通过向患者施用有效量的包含PPARδiRNA试剂或编码该试剂的表达构建体的药物组合物来减少与不需要的PPARδ活性相关的症状来治疗与有需要的患者相关的不需要的PPARδ活性的眼部疾病在病人身上

98. 发明授权

US08618163B2 Derivatives of cycloalkyl- and cycloalkenyl-1,2-dicarboxylic acid compounds having formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) agonist or antagonist activity 有权
标题翻译：具有甲酰肽受体1（FPRL-1）激动剂或拮抗剂活性的环烯基和环烯基-1,2-二羧酸化合物的衍生物
公开(公告)号：US08618163B2
公开(公告)日：2013-12-31
申请号：US13168464
申请日：2011-06-24
申请人： Richard L. Beard , John E. Donello , Vidyasagar Vuligonda , Michael E. Garst
发明人： Richard L. Beard , John E. Donello , Vidyasagar Vuligonda , Michael E. Garst
IPC分类号： A61K31/21 , A61K31/16 , A01N37/18
CPC分类号： C07C323/40 , A61K31/16 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/4035 , A61K31/44 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C311/46 , C07C2603/94 , C07D213/75 , C07D493/08
摘要： The invention provides well defined compounds having FPRL-1 agonist or antagonist activity. As such, the compounds of the invention are useful for treating a variety of ocular disorders.
摘要翻译：本发明提供了具有FPRL-1激动剂或拮抗剂活性的明确定义的化合物。因此，本发明的化合物可用于治疗各种眼部疾病。

99. 发明授权

US08524917B2 6-substituted indole-3-carboxylic acid amide compounds having sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor antagonist biological activity 失效
标题翻译：具有鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体拮抗剂生物活性的6-取代吲哚-3-羧酸酰胺化合物
公开(公告)号：US08524917B2
公开(公告)日：2013-09-03
申请号：US12013239
申请日：2008-01-11
申请人： Richard L. Beard , Haiqing Yuan , John E. Donello , Xiaoxia Liu , Tien Duong
发明人： Richard L. Beard , Haiqing Yuan , John E. Donello , Xiaoxia Liu , Tien Duong
IPC分类号： A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/404 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D401/06
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The invention provides compounds represented by the formula I, each of which compounds may have sphingosine-1-phosphate receptor agonist and or antagonist biological activity: and wherein the variables Y, R4, n, o, A, A1, A2, X, Z, R1, R3, R2, p, q and r are as defined in the specification. These compounds are useful for treating a disease or condition selected from the group consisting of glaucoma, dry eye, angiogenesis, cardiovascular conditions and diseases, and wound healing.
摘要翻译：本发明提供式I表示的化合物，其中每一种化合物可具有鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂和/或拮抗剂生物活性，其中变量Y，R4，n，o，A，A1，A2，X， Z，R1，R3，R2，p，q和r如说明书中所定义。这些化合物可用于治疗选自青光眼，干眼症，血管发生，心血管疾病和疾病以及伤口愈合的疾病或病症。

100. 发明授权

US08518913B2 Phosphorous derivatives as chemokine receptor modulators 有权
标题翻译：磷酸衍生物作为趋化因子受体调节剂
公开(公告)号：US08518913B2
公开(公告)日：2013-08-27
申请号：US13315514
申请日：2011-12-09
申请人： Haiqing Yuan , Richard I. Beard , Xiaoxia Liu , John E. Donello , Veena Viswanath , Michael E. Garst
发明人： Haiqing Yuan , Richard I. Beard , Xiaoxia Liu , John E. Donello , Veena Viswanath , Michael E. Garst
IPC分类号： A61K31/662 , A61K31/66 , A61K31/675 , A61K31/683 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07F9/28 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/59 , C07F9/6533
CPC分类号： C07C311/21 , C07C317/34 , C07C317/36 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C321/30 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/56 , C07C323/60 , C07C323/67 , C07C2601/08 , C07D207/09 , C07D207/46 , C07D213/32 , C07D213/52 , C07D233/64 , C07D277/40 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D295/24 , C07D307/64 , C07D307/82 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F9/304 , C07F9/3229 , C07F9/4021 , C07F9/5325 , C07F9/59 , C07F9/6533
摘要： The present invention relates to novel phosphorous derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.
摘要翻译：本发明涉及新型磷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物作为趋化因子受体调节剂的用途。

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