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1. 发明授权

US5756504A Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
标题翻译：溶血性催产素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5756504A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US718415
申请日：1996-09-23
申请人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
发明人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D211/46 , C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC分类号： C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Compounds of the formula X--Y--R, or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X is ##STR1## Y is --SO.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.p -- or --CO--(CH.sub.2).sub.p --; R is unsubstituted or substituted phenyl where said substitutents are one or more of R.sup.5, R.sup.6 or R.sup.7 ; R.sup.1 is hydrogen, cyano, phenyl, --CONHR.sup.2, --CONR.sup.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --OR.sup.2, --(CH.sub.2).sub.p --S(O).sub.r --R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --CO.sub.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --N.sub.3, --(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2 or --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.3-8 cycloalkyl or C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, halogen or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.2)--C(O)--R.sup.18 ; R.sup.7 is hydrogen or ##STR2## R.sup.11 is selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkyl-carbonyl, --Z--R.sup.13, ##STR3## or substituted C.sub.1-5 alkyl wherein said alkyl substituent is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted pyridyl wherein said substitutents on said pyridyl are independently selected from halogen, C.sub.1-5 alkyl or C.sub.1-5 alkoxyl; R.sup.13 is unsubstituted or substituted C.sub.1-10 alkyl wherein the substituent is selected from --N(R.sup.2).sub.2, --NHR.sup.2 or imidazolyl; R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 alkoxy or halogen; R.sup.16 is hydrogen or oxo; R.sup.18 is C.sub.1-5 alkoxyl, unsubstituted or substituted C.sub.1-5 alkyl where said substituent is Het, unsubstituted or substituted C.sub.2-5 alkenyl where said subsituent is Het or Het; Het is benzimidazolyl, carboxymethyl-substituted benzimidazolyl or indolyl; m is an integer of from 1 to 5; p is an integer of from 1 to 3; and r is an integer of from 0 to 2. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 03738 Sec。 371日期1996年9月23日 102（e）1996年9月23日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 25443 PCT出版物日期为1995年9月28日，式X-Y-R或其药学上可接受的盐和酯的化合物，其中X为Y 2 - ， - （CH 2）p - 或-CO-（CH 2）p - ; R是未取代或取代的苯基，其中所述取代基是R5，R6或R7中的一个或多个; R 1是氢，氰基，苯基，-CONHR 2，-CONR 2 R 2， - （CH 2）m OR 2， - （CH 2）pS（O）r -R 2， - （CH 2）m -CO 2 R 2， - （CH 2）m -N 3， - （CH 2）m -NH 2或 - （CH 2）m -NR 2 R 2; R2是氢，C3-8环烷基或C1-5烷基; R 5和R 6各自独立地选自氢，C 1-5烷氧基，卤素或 - （CH 2）n -N（R 2）-C（O）-R 18; R 7是氢或R 11选自氢，C 1-5烷基 - 羰基，-Z-R 13，取代基是未取代的，一取代，二取代或三取代的吡啶基，其中所述吡啶基上的所述取代基独立地选自卤素，C 1-5烷基或C 1-5烷氧基; R 13是未取代的或取代的C 1-10烷基，其中取代基选自-N（R 2）2，-NHR 2或咪唑基; R 14和R 15各自独立地选自C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或卤素; R 16是氢或氧代; R 18是C 1-5烷氧基，未取代或取代的C 1-5烷基，其中所述取代基是Het，未取代或取代的C2-5烯基，其中所述取代基是Het或Het; Het是苯并咪唑基，羧甲基取代的苯并咪唑基或吲哚基; m为1〜5的整数， p为1〜3的整数，并且r是0至2的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的这类化合物。

2. 发明授权

US5464788A Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
标题翻译：溶血性催产素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5464788A
公开(公告)日：1995-11-07
申请号：US217270
申请日：1994-03-24
申请人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
发明人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D211/46 , C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D273/00 , C07D413/00 , C07D451/00
CPC分类号： C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Compounds of the formula X--Y--R, or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X is ##STR1## Y is --SO.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.p -- or --CO--(CH.sub.2).sub.p --; R is unsubstituted or substituted phenyl where said substitutents are one or more of R.sup.5, R.sup.6 or R.sup.7 ; R.sup.1 is hydrogen, cyano, phenyl,--CONHR.sup.2, --CONR.sup.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --OR.sup.2, --(CH.sub.2).sub.p --S(O).sub.r --R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --CO.sub.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --N.sub.3, --(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2 or --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.3-8 cycloalkyl or C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, halogen or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.2)--C(O)--R.sup.18 ; R.sup.7 is hydrogen or ##STR2## R.sup.11 is selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkylcarbonyl, ##STR3## or substituted C.sub.1-5 alkyl wherein said alkyl substituent is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted pyridyl wherein said substitutents on said pyridyl are independently selected from halogen, C.sub.1-5 alkyl or C.sub.1-5 alkoxyl; R.sup.13 is unsubstituted or substituted C.sub.1-10 alkyl wherein the substituent is selected from --N(R.sup.2).sub.2, --NHR.sup.2 or imidazolyl; R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 alkoxy or halogen; R.sup.16 is hydrogen or oxo; R.sup.18 is C.sub.1-5 alkoxyl, unsubstituted or substituted C.sub.1-5 alkyl where said substituent is Het, unsubstituted or substituted C.sub.2-5 alkenyl where said subsituent is Het or Het; Het is benzimidazolyl, carboxymethyl-substituted benzimidazolyl or indolyl; m is an integer of from 1 to 5; p is an integer of from 1 to 3; and r is an integer of from 0 to 2. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.
摘要翻译：式X-Y-R化合物或其药学上可接受的盐和酯，其中X为Y是-SO 2 - ， - （CH 2）p - 或-CO-（CH 2）p - ; R是未取代或取代的苯基，其中所述取代基是R5，R6或R7中的一个或多个; R 1是氢，氰基，苯基，-CONHR 2，-CONR 2 R 2， - （CH 2）m OR 2， - （CH 2）pS（O）r -R 2， - （CH 2）m -CO 2 R 2， - （CH 2）m -N 3， - （CH 2）m -NH 2或 - （CH 2）m -NR 2 R 2; R2是氢，C3-8环烷基或C1-5烷基; R 5和R 6各自独立地选自氢，C 1-5烷氧基，卤素或 - （CH 2）n -N（R 2）-C（O）-R 18; R 7是氢或者R 11选自氢，C 1-5烷基羰基，或者被取代的C 1-5烷基，其中所述烷基取代基是未被取代的，一取代，二取代或三取代的吡啶基，其中所述吡啶基独立地选自卤素，C 1-5烷基或C 1-5烷氧基; R 13是未取代的或取代的C 1-10烷基，其中取代基选自-N（R 2）2，-NHR 2或咪唑基; R 14和R 15各自独立地选自C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或卤素; R 16是氢或氧代; R 18为C 1-5烷氧基，未取代或取代的C 1-5烷基，其中所述取代基为Het，未取代或取代的C2-5烯基，其中所述取代基为Het或Het; Het是苯并咪唑基，羧甲基取代的苯并咪唑基或吲哚基; m为1〜5的整数， p为1〜3的整数，并且r是0至2的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的这类化合物。

3. 发明授权

US5670509A Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
标题翻译：溶血性催产素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5670509A
公开(公告)日：1997-09-23
申请号：US411619
申请日：1995-04-05
申请人： Ben E. Evans , Douglas W. Hobbs , Joseph M. Pawluczyk , Douglas J. Pettibone , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
发明人： Ben E. Evans , Douglas W. Hobbs , Joseph M. Pawluczyk , Douglas J. Pettibone , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
IPC分类号： C07D221/20 , C07D401/12 , C07D405/06 , A61K31/44 , C07D471/10
CPC分类号： C07D221/20 , C07D401/12 , C07D405/06
摘要： Compounds of the formula X-Y-Z-R.sup.1 wherein: X is ##STR1## Y is --CO-- or --SO.sub.2 --; Z is an optional substituent selected from --NH--, --O--, --CHR--, --CH.dbd.CH--, --CH.dbd., --(CH.sub.2).sub.m -- or--CHCHOH--; and R.sup.1 is --CH.sub.3 --, --CH(CH.sub.3).sub.2, or substituted phenyl are tocolytic oxytocin antagonists useful in the treatment of pre-term labor, stripping labor preparatory to Caesarean delivery and dysmenorrhea.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09152 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）1995年4月5日PCT PCT 1993年9月27日PCT公布。出版物WO94 / 07496 日期：1994年4月14日，式X-Y-Z-R 1的化合物其中：X为-CO-或-SO 2 - ; Z是选自-NH-，-O-，-CHR-，-CH = CH - ， - CH =， - （CH 2）m - 或-CHCHOH-的任选取代基; R1为-CH3-，-CH（CH3）2或取代苯基为溶解性催产素拮抗剂，可用于治疗前期劳动，剥夺预备剖宫产和痛经的劳动者。

4. 发明授权

US5665719A Benzoxazinone and benzopyrimidinone piperidinyl tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
标题翻译：苯并恶嗪酮和苯并嘧啶酮哌啶基溶血性催产素受体拮抗剂
公开(公告)号：US5665719A
公开(公告)日：1997-09-09
申请号：US470693
申请日：1995-06-06
申请人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Peter D. Williams , Roger M. Freidinger , Douglas J. Pettibone , Doug W. Hobbs , Paul S. Anderson
发明人： Mark G. Bock , Ben E. Evans , Peter D. Williams , Roger M. Freidinger , Douglas J. Pettibone , Doug W. Hobbs , Paul S. Anderson
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D521/00 , C07F9/6558 , C07D401/02 , A61K31/545 , C07D403/02
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07F9/65583
摘要： Compounds of the formula ##STR1## X is --O--, --NH-- and --NR.sup.8 --; Y is --CH.sub.2 --, --CHR.sup.8 -- and --C(R.sup.8).sub.2 --; R.sup.1 is camphor-10-yl, C.sub.1-5 alkoxyl, styryl, hydroxystyryl, furyl, unsubstituted or substituted thienyl, naphthyl, indolyl, tetrahydronaphthyl, unsubstituted, mono- or di-substituted pyridyl, pyrazinyl, unsubstituted or substituted cyclohexyl where the substituent is R.sup.4, and unsubstituted or substituted phenyl where the substituents on phenyl are R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkyl, amino, C.sub.1-5 alkylcarbonylamino, nitro or halogen; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxycarbonyl, cyano or carbamoyl; R.sup.4 is one to two of hydrogen, oxo, hydroxy, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkoxycarbonylamino-C.sub.1-5 alkyl and amino-C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5, R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, halogen, C.sub.1-5 alkyl, hydroxyl and C.sub.1-5 alkoxy; R.sup.7 is ##STR2## W is CO or SO.sub.2 ; and m is an integer from 0 to 1. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.
摘要翻译：式X的化合物是-O - ， - NH-和-NR 8 - ; Y是-CH 2 - ， - CHR 8 - 和-C（R 8）2 - ; R 1是樟脑-10-基，C 1-5烷氧基，苯乙烯基，羟基苯乙烯基，呋喃基，未取代的或取代的噻吩基，萘基，吲哚基，四氢萘基，未取代的，单或二取代的吡啶基，吡嗪基，未取代或取代的环己基， R4和未取代或取代的苯基，其中苯基上的取代基是R5，R6和R7; R2是氢，C1-5烷氧基，C1-5烷基，氨基，C1-5烷基羰基氨基，硝基或卤素; R3是氢，C1-5烷氧基羰基，氰基或氨基甲酰基; R 4是氢，氧代，羟基，C 1-5烷氧基，C 1-5烷氧基羰基氨基-C 1-5烷基和氨基-C 1-5烷基中的一个到两个; R 5，R 6各自独立地选自氢，卤素，C 1-5烷基，羟基和C 1-5烷氧基; R 7是CO或SO 2; m为0至1的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的化合物。

5. 发明授权

US06515011B2 Thrombin inhibitors 失效
标题翻译：凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US06515011B2
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：US10023776
申请日：2001-12-18
申请人： Harold G. Selnick , James C. Barrow , Philippe G. Nantermet , Peter D. Williams , Kenneth J. Stauffer , Philip E. Sanderson , Kenneth E. Rittle , Matthew M. Morrissette , Catherine M. Wiscount , Lekhanh O. Tran , Terry A. Lyle , Donnette D. Staas
发明人： Harold G. Selnick , James C. Barrow , Philippe G. Nantermet , Peter D. Williams , Kenneth J. Stauffer , Philip E. Sanderson , Kenneth E. Rittle , Matthew M. Morrissette , Catherine M. Wiscount , Lekhanh O. Tran , Terry A. Lyle , Donnette D. Staas
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D403/12 , C07K5/06 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. where R3 is —CH2NH2, —CH2CH2NH2, or —CH2NHC(O)OC(CH3)3.
摘要翻译：本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如，其中R 3是-CH 2 NH 2，-CH 2 CH 2 NH 2或-CH 2 NHC（O）OC（CH 3）3。

6. 发明授权

US5693643A Hydantoin and succinimide-substituted derivatives of spiroindanylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists 失效
标题翻译：螺环茚基樟脑磺酰催产素拮抗剂的乙内酰脲和琥珀酰亚胺取代的衍生物
公开(公告)号：US5693643A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US464808
申请日：1995-08-15
申请人： Kevin Gilbert , Peter D. Williams , Ben E. Evans , Doug W. Hobbs , Daniel F. Veber
发明人： Kevin Gilbert , Peter D. Williams , Ben E. Evans , Doug W. Hobbs , Daniel F. Veber
IPC分类号： C07D207/40 , C07D207/416 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07F9/6558 , A61K31/445 , A61K31/40 , C07D241/04 , C07D401/08
CPC分类号： C07D207/416 , C07D295/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07F9/65583
摘要： Compounds of formula (I) wherein X is (a) or (b), R is Het as defined in the description. These compounds are oxytocin and vasopressin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea, and for the stoppage of labor preparatory to Cesarean delivery. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 12565 Sec。 371日期1995年8月15日 102（e）日期1995年8月15日PCT 1993年12月23日PCT公布。出版物WO94 / 14438 日期：1994年7月7日，其中X为（a）或（b）的式（I）化合物，R为如描述中所定义的Het。这些化合物是催产素和加压素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经，以及停止为剖宫产的分娩。（a）（a）（b）

7. 发明授权

US5648352A Piperazinylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists 失效
标题翻译：哌嗪基樟脑磺酰基催产素拮抗剂
公开(公告)号：US5648352A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US451779
申请日：1995-05-26
申请人： Mark G. Bock , Jill M. Erb , Doug W. Hobbs , James B. Hoffman , Joseph M. Pawluczyk , Debra S. Perlow , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
发明人： Mark G. Bock , Jill M. Erb , Doug W. Hobbs , James B. Hoffman , Joseph M. Pawluczyk , Debra S. Perlow , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
IPC分类号： C07B59/00 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/277 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D233/54 , C07D241/08 , C07D295/26 , C07D303/34 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D403/12 , C07D453/02 , A61K31/495 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D207/277 , C07B59/00 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D233/64 , C07D241/08 , C07D295/26 , C07D303/34 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D403/12 , C07D453/02 , C07C2103/66
摘要： The invention is directed to a series of novel piperazinylcamphorsulfonyl compounds where the camphor ring is substituted by amides, amines, alkanes, alkenes, alkylamines, halogens, hydroxy, carboxy, alkoxycarbonyl and heterocyclic tings. Such compounds are oxytocin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery.
摘要翻译：本发明涉及一系列新颖的哌嗪基樟脑磺酰化合物，其中樟脑环被酰胺，胺，烷烃，烯烃，烷基胺，卤素，羟基，羧基，烷氧基羰基和杂环取代。这些化合物是催产素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经和停止为剖宫产分娩的劳动。

8. 发明授权

US5225528A Cyclic hexapeptide oxytocin antagonists 失效
标题翻译：环状六肽催产素拮抗剂
公开(公告)号：US5225528A
公开(公告)日：1993-07-06
申请号：US628986
申请日：1990-12-17
申请人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Roger D. Tung , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
发明人： Mark G. Bock , Roger M. Freidinger , Roger D. Tung , Daniel F. Veber , Peter D. Williams
IPC分类号： C07K7/16
CPC分类号： C07K7/16
摘要： Disclosed are cyclic hexapeptides of the formula: ##STR1## These compounds are antagonists of oxytocin and are useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for stoppage of labor prepatory to Caesarian delivery. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and methods of preparing these compounds.
摘要翻译：公开的是下式的环状六肽：这些化合物是催产素的拮抗剂，可用于治疗早产和痛经，并且用于停止用于切片分娩的预备剂。还公开了含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

9. 发明授权

US06528503B2 Thrombin inhibitors 失效
标题翻译：凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US06528503B2
公开(公告)日：2003-03-04
申请号：US10171708
申请日：2002-06-14
申请人： Peter D. Williams , Terry A. Lyle , Matthew M. Morrissette , Lekhanh O. Tran , Donnette D. Staas
发明人： Peter D. Williams , Terry A. Lyle , Matthew M. Morrissette , Lekhanh O. Tran , Donnette D. Staas
IPC分类号： A61K31397
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D403/12 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191
摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g. 1-(3(S)-Cyclopropyl-2(R)-hydroxybutanoyl)azetidine-2(S)-N-(2-aminomethyl-5-chlorobenzyl)carboxamide, and 1-(3-Cyclopropyl-3-methyl-2(R)-hydroxybutanoyl)azetidine-2(S)-N-(2-aminomethyl-5-chlorobenzyl)carboxamide.
摘要翻译：本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：或其药学上可接受的盐，例如， 1-（3-（S） - 环丙基-2（R） - 羟基丁酰基）氮杂环丁烷-2（S）-N-（2-氨基甲基-5-氯苄基）甲酰胺和1-（3-环丙基-3-甲基-2 （R） - 羟基丁酰基）氮杂环丁烷-2（S）-N-（2-氨基甲基-5-氯苄基）甲酰胺。

10. 发明授权

US6087373A Thrombin inhibitors 失效
标题翻译：凝血酶抑制剂
公开(公告)号：US6087373A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US157964
申请日：1998-09-21
申请人： Craig Coburn , Joseph P. Vacca , Peter D. Williams
发明人： Craig Coburn , Joseph P. Vacca , Peter D. Williams
IPC分类号： A61P9/10 , C07D471/04 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A compound which inhibits human thrombin and which has the general structure ##STR1##
摘要翻译：一种抑制人凝血酶并具有一般结构的化合物

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