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1. 发明申请

US20050288288A1 Methods for preparing P2X7 inhibitors 审中-公开
标题翻译：制备P2X7抑制剂的方法
公开(公告)号：US20050288288A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：US11167786
申请日：2005-06-27
申请人： Jason Leonard , Zheng Li , Zhengong Li , Frank Urban
发明人： Jason Leonard , Zheng Li , Zhengong Li , Frank Urban
IPC分类号： A61K31/53 , C07D253/02 , C07D253/075
CPC分类号： C07D253/075 , C07D253/07
摘要： The present invention relates to methods of preparing compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R4, and R7 have any of the values as defined in the specification. The compounds are useful as agents in the treatment of diseases, including inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis. Also provided are compositions of crystalline 2-Chloro-N-(1-hydroxy-cycloheptylmethyl)-5-[4-(2R-hydroxy-3-methoxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3H-[1,2,4]triazin-2-yl]-benzamide comprising less than 2.5% residual organic solvent, and methods for preparing said compositions. Further provided are methods for crystallizing 2-Chloro-N-(1-hydroxy-cycloheptylmethyl)-5-[4-(2R-hydroxy-3-methoxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3H-[1,2,4]triazin-2-yl]-benzamide.
摘要翻译：本发明涉及制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中R 1，R 2，R 4，而R＆lt; 7＆gt;具有如说明书中定义的任何值。这些化合物可用作治疗疾病的药剂，包括炎性疾病如类风湿性关节炎。还提供了结晶的2-氯-N-（1-羟基 - 环庚基甲基）-5- [4-（2R-羟基-3-甲氧基 - 丙基）-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H- - [1,2,4]三嗪-2-基] - 苯甲酰胺，以及制备所述组合物的方法。还提供了将2-氯-N-（1-羟基 - 环庚基甲基）-5- [4-（2R-羟基-3-甲氧基 - 丙基）-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H - [1,2,4]三嗪-2-基] - 苯甲酰胺。

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