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1. 发明授权

US5601844A Sustained release medicinal preparation 失效
标题翻译：持续释放药用制剂
公开(公告)号：US5601844A
公开(公告)日：1997-02-11
申请号：US424498
申请日：1995-05-18
申请人： Akira Kagayama , Sumihisa Kimura , Saburo Murata , Sachiyo Tanimoto , Takehisa Hata
发明人： Akira Kagayama , Sumihisa Kimura , Saburo Murata , Sachiyo Tanimoto , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/52 , A61K31/436 , C07D498/18 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K31/44
CPC分类号： C07D498/18 , A61K31/436 , A61K9/1647
摘要： A sustained release medicinal preparation is produced by enclosing a macrocyclic compound represented by 17-allyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl)-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0.sup.4,9 ]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetraone or 17-ethyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0.sup.4,9 ]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetraone, into the fine particles generally called microspheres which arc made of biodegradable polymer. This preparation, when, for example, given by injection, appreciably improves the transferance of said macrocyclic compound into the blood. Further, this is also used as an agent suitable for topical administration.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01672 Sec。 371日期1995年5月18日 102（e）日期1995年5月18日PCT提交1993年11月11日PCT公布。公开号WO94 / 10981 日期1994年5月26日缓释药物制剂是通过将由17-烯丙基-1,14-二羟基-12- [2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基）-23表示的大环化合物， 25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04,9]二十八-18-烯-2,3,10,16-四酮或17-乙基 - 1,14-二羟基-12- [2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基] -23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二氧杂-4- 氮杂三环[22.3.1.04,9]二十八烷-18-烯-2,3,10,16-四酮，形成由可生物降解的聚合物制成的通常称为微球的细颗粒。当通过注射给予时，该制剂明显地改善了所述大环化合物向血液中的转移。此外，这也用作适合局部给药的药剂。

2. 发明授权

US5939427A Lotion for FK 506 失效
标题翻译： FK 506的乳液
公开(公告)号：US5939427A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US2887
申请日：1998-01-05
申请人： Akira Kagayama , Sachiyo Tanimoto , Saburo Murata , Takehisa Hata
发明人： Akira Kagayama , Sachiyo Tanimoto , Saburo Murata , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K9/107 , A61K9/00 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/435 , A61K31/436 , A61K31/55 , A61K47/00 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/32 , A61K47/44 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D498/18 , A61K31/44
CPC分类号： A61K9/0014 , A61K31/407 , A61K31/436 , A61K31/55 , A61K31/70 , A61K47/00 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/44
摘要： A lotion comprising a tricyclic compound, typically 17-allyl-1,14-dihydroxy-12-�2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl!-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo �22.3.1.0.sup.4,9 !octacos-18-ene-2,3,10,16-tetraone, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solubilizing and/or absorption-promoting agent, a liquid medium, and optionally an emulsifier and/or a viscosity increasing agent. The lotion is stable, excellent in absorption and has less irritation against the skin and sustained release. Also, the lotion is effective for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and hyperproliferative skin diseases and cutaneous manifestations of immunologically-mediated illnesses.
摘要翻译：包含三环化合物，通常为17-烯丙基-1,14-二羟基-12- [2-（4-羟基-3-甲氧基环己基）-1-甲基乙烯基] -23,25-二甲氧基-13,19,21， 27-二甲基-11,28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04,9]二十八碳-18-烯-2,3,10,16-四酮或其药学上可接受的盐，增溶和/ 促进剂，液体介质和任选的乳化剂和/或增粘剂。洗剂稳定，吸收性好，对皮肤刺激性好，持续释放。此外，洗剂对于治疗和/或预防炎性和过度增生性皮肤病以及免疫介导的疾病的皮肤表现是有效的。

3. 发明授权

US5654009A Delayed action preparation 失效
标题翻译：延迟行动准备
公开(公告)号：US5654009A
公开(公告)日：1997-08-05
申请号：US635556
申请日：1996-04-22
申请人： Takehisa Hata , Akira Kagayama , Sumihisa Kimura , Satoshi Ueda , Saburo Murata
发明人： Takehisa Hata , Akira Kagayama , Sumihisa Kimura , Satoshi Ueda , Saburo Murata
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/50 , A61K9/52
CPC分类号： A61K9/1658 , A61K9/1652 , A61K9/5031 , A61K9/5078
摘要： The invention relates to a delayed action preparation which comprises a core comprising a drug and a swelling agent and an outer membrane comprising a biodegradable high molecular weight substance characterized in that the swelling agent is contained in a sufficient amount to cause a explosion of the outer membrane of biodegradable high molecular weight substance at a definite time after administration. This preparation provides for free control over the timing of drug release and is suited for administration not only by the oral route but also by the intramuscular, subcutaneous and other routes.
摘要翻译：本发明涉及延迟作用制剂，其包括包含药物和溶胀剂的核心和包含可生物降解的高分子量物质的外膜，其特征在于包含足够量的溶胀剂以引起外膜爆炸的生物降解性高分子量物质。该制剂提供了对药物释放时间的自由控制，并且不仅通过口服途径而且通过肌内，皮下和其它途径进行给药。

4. 发明授权

US5817333A Liposome preparation containing a tricyclic compound 失效
标题翻译：含有三环化合物的脂质体制剂
公开(公告)号：US5817333A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US446305
申请日：1995-05-22
申请人： Akira Kagayama , Yuji Tokunaga , Atsunori Kaibara , Sachiyo Tanimoto , Takehisa Hata
发明人： Akira Kagayama , Yuji Tokunaga , Atsunori Kaibara , Sachiyo Tanimoto , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K31/435 , A61K9/127
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K31/435 , Y10S514/885
摘要： A liposome preparation containing an immunosuppresive tricylic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Since the tricyclic compound is entrapped stably and quantitatively into the liposomes, a broad variety of drug forms and pharmaceutical preparations insuring a long duration of efficacy can be provided.
摘要翻译：含有免疫抑制性三环化合物或其药学上可接受的盐的脂质体制剂。由于三环化合物被稳定并定量地包埋在脂质体中，所以可以提供确保长期疗效的多种药物形式和药物制剂。

5. 发明授权

US5656663A External skin treatment agent composition containing isocarbacyclins as active ingredient 失效
标题翻译：含有异卡巴菌素作为活性成分的外用皮肤治疗剂组合物
公开(公告)号：US5656663A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US313146
申请日：1994-12-28
申请人： Atsuo Hazato , Nobuaki Hanajima , Yuji Makino , Toshiaki Takeda , Tamotsu Koyama , Takehisa Hata , Sumihisa Kimura , Saburo Murata
发明人： Atsuo Hazato , Nobuaki Hanajima , Yuji Makino , Toshiaki Takeda , Tamotsu Koyama , Takehisa Hata , Sumihisa Kimura , Saburo Murata
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/215
CPC分类号： A61K31/557 , Y10S514/824 , Y10S514/925 , Y10S514/928
摘要： An external skin treatment agent composition containing an active ingredient comprising a prostacyclin, and/or its optical isomer, having the formula (I): ##STR1## (wherein, R.sup.1 is a hydrogen atom, a straight chain or branched alkyl group of C.sub.1 to C.sub.10, or one equivalent of a cation, R.sup.2 is a substitutable C.sub.1 to C.sub.10 straight chain or branched alkyl group or substitutable C.sub.1 to C.sub.10 straight chain or branched alkenyl group or alkinyl group, R.sup.3 is a straight chain alkyl group of C.sub.1 to C.sub.5, and R.sup.4 and R.sup.5 are independently a hydroxyl group or formula: ##STR2## (where, R.sup.6 is a C.sub.1 to C.sub.5 straight chain or branched alkyl group)) and a carrier.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00163 Sec。 371日期1994年12月28日第 102（e）日期1994年12月28日PCT 1994年2月3日PCT PCT。公开号WO94 / 17805 日期：1994年8月18日含有包含前列环素的活性成分和/或其旋光异构体的具有式（I）的外用皮肤治疗剂组合物：其中R1是氢原子，直链 C1至C10的链或支链烷基或一当量阳离子，R2为可取代C1至C10直链或支链烷基或可取代C1至C10直链或支链烯基或炔基，R3为直链 C1〜C5的烷基，R4和R5分别独立地为羟基或式：其中R6为C1-C5直链或支链烷基）和载体。

6. 发明授权

US5770607A Aqueous liquid composition for external use 失效
标题翻译：用于外用的水性液体组合物
公开(公告)号：US5770607A
公开(公告)日：1998-06-23
申请号：US276495
申请日：1994-07-18
申请人： Toshiyasu Honbo , Sachiyo Tanimoto , Hiromitsu Yoshida , Takehisa Hata , Sotoo Asakura , Yasuto Koyama , Youhei Kiyota
发明人： Toshiyasu Honbo , Sachiyo Tanimoto , Hiromitsu Yoshida , Takehisa Hata , Sotoo Asakura , Yasuto Koyama , Youhei Kiyota
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/00 , A61K9/107 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P37/06 , C07H19/01 , A61K31/44 , A61K31/515
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/407 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K9/0014 , A61K9/0048 , C07H19/01 , Y10S514/912
摘要： This invention relates to an aqueous liquid composition for external use which contains a tricyclo compound of the chemical formula (I) presented here-under or a pharmaceutically acceptable salt thereof. More particularly, the invention relates to an aqueous liquid composition for external use characterized in that it contains said tricyclo compound and a water-soluble solubilizer. The composition of the invention is used in medical treatment.
摘要翻译：本发明涉及一种外用含水液体组合物，其含有本文所示化学式（I）的三环化合物或其药学上可接受的盐。更具体地说，本发明涉及一种外用的水性液体组合物，其特征在于其含有所述三环化合物和水溶性增溶剂。本发明的组合物用于医疗。

7. 发明授权

US06346537B1 Medicinal composition 有权
标题翻译：药用成分
公开(公告)号：US06346537B1
公开(公告)日：2002-02-12
申请号：US09308672
申请日：1999-06-04
申请人： Takehisa Hata , Yuji Tokunaga , Fumio Shimojo , Sumihisa Kimura , Takeo Hirose , Satoshi Ueda
发明人： Takehisa Hata , Yuji Tokunaga , Fumio Shimojo , Sumihisa Kimura , Takeo Hirose , Satoshi Ueda
IPC分类号： A61K3144
CPC分类号： A61K9/145 , A61K9/146
摘要： To provide a pharmaceutical composition comprising a water-insoluble active substance, surfactant(s) and solid carrier(s), which is improved in dissolution and oral absorption characteristics.
摘要翻译：提供包含水溶性活性物质，表面活性剂和固体载体的药物组合物，其溶出度和口服吸收特性得到改善。

8. 发明授权

US5747069A Percutaneously absorbable preparation 失效
标题翻译：经皮吸收制剂
公开(公告)号：US5747069A
公开(公告)日：1998-05-05
申请号：US592307
申请日：1996-03-15
申请人： Sotoo Asakura , Sumihisa Kimura , Kazutake Kado , Yoshiko Ohishi , Takehisa Hata
发明人： Sotoo Asakura , Sumihisa Kimura , Kazutake Kado , Yoshiko Ohishi , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K9/00 , A61K38/05 , A61K38/12 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K9/06
CPC分类号： A61K38/12 , A61K38/05 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K9/0014 , Y10S514/944
摘要： A percutaneously absorbable preparation containing a drug and a percutaneous absorption accelerator comprising a monoglyceride and a fatty acid.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01282 Sec。 371日期：1996年3月15日 102（e）1996年3月15日PCT PCT 1994年8月4日PCT公布。第WO95 / 04551号公报日期1995年2月16日一种含有药物的经皮吸收制剂和包含单酸甘油酯和脂肪酸的经皮吸收促进剂。

9. 发明授权

US06361760B1 Aerosol compositions 失效
标题翻译：气溶胶成分
公开(公告)号：US06361760B1
公开(公告)日：2002-03-26
申请号：US09029863
申请日：1998-04-22
申请人： Saburo Murata , Fumio Shiomojo , Yuji Tokunaga , Takehisa Hata
发明人： Saburo Murata , Fumio Shiomojo , Yuji Tokunaga , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K912
CPC分类号： A61K9/008 , A61K9/12 , A61K31/4433
摘要： The use of a medium-chain fatty acid triglyceride as the dispersant in the preparation of a medicinal aerosol composition comprising tricyclic compound (I) dispersed in a liquefied hydrofluoroalkane propellant is described. When a liquefied hydrofluoroalkane is added to a kneaded premix of the tricyclic compound (I) and a medium-chain fatty acid triglyceride, the active ingredient is evenly dispersed in the liquefied hydrofluoroalkane. Therefore, by distributing a dispenser first with the kneaded premix and, then, with a liquefied hydrofluoroalkane under cooling or elevated pressure, there can be provided a medicinal aerosol composition having an improved uniformity of content of the active ingredient.
摘要翻译：描述了使用中链脂肪酸甘油三酸酯作为分散剂来制备包含分散在液化氢氟烷烃推进剂中的三环化合物（I）的药用气溶胶组合物。当将液化氢氟烷烃加入到三环化合物（I）和中链脂肪酸甘油三酯的捏合预混物中时，活性成分均匀分散在液化氢氟烷烃中。因此，首先通过在搅拌的预混物中分配分配器，然后在冷却或升高的压力下用液化氢氟烷烃分配分配器，可以提供具有改善的活性成分含量均匀性的药用气溶胶组合物。

10. 发明授权

US06524556B2 Aerosol compositions 失效
标题翻译：气溶胶成分
公开(公告)号：US06524556B2
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09994702
申请日：2001-11-28
申请人： Saburo Murata , Fumio Shiomojo , Yuji Tokunaga , Takehisa Hata
发明人： Saburo Murata , Fumio Shiomojo , Yuji Tokunaga , Takehisa Hata
IPC分类号： A61K912
CPC分类号： A61K9/008 , A61K9/12 , A61K31/4433
摘要： The use of a medium-chain fatty acid triglyceride as the dispersant in the preparation of a medicinal aerosol composition comprising tricyclic compound (I) dispersed in a liquefied hydrofluoroalkane propellant is described. When a liquefied hydrofluoroalkane is added to a kneaded premix of the tricyclic compound (I) and a medium-chain fatty acid triglyceride, the active ingredient is evenly dispersed in the liquefied hydrofluoroalkane. Therefore, by distributing a dispenser first with the kneaded premix and, then, with a liquefied hydrofluoroalkane under cooling or elevated pressure, there can be provided a medicinal aerosol composition an improved uniformity of content of the active ingredient.
摘要翻译：描述了使用中链脂肪酸甘油三酸酯作为分散剂来制备包含分散在液化氢氟烷烃推进剂中的三环化合物（I）的药用气溶胶组合物。当将液化氢氟烷烃加入到三环化合物的捏合预混物中时（I）和中链脂肪酸甘油三酸酯，活性成分均匀分散在液化氢氟烷烃中。因此，首先通过在搅拌的预混物中分配分配器，然后在冷却或升高的压力下用液化氢氟烷烃分配分配器，提供药物气溶胶组合物，改善活性成分含量的均匀性。

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