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1. 发明授权

US5192817A Phenanthrene derivatives 失效
标题翻译：衍生物衍生物
公开(公告)号：US5192817A
公开(公告)日：1993-03-09
申请号：US775973
申请日：1991-11-05
申请人： Yoshihisa Takaishi , Kiyoto Goto , Takuji Uesako , Toshiko Kuwahara , Masaaki Takai , Yukihisa Ono , Yoshihiro Taniguchi , Sachiko Manabe , Takahiro Asakuni
发明人： Yoshihisa Takaishi , Kiyoto Goto , Takuji Uesako , Toshiko Kuwahara , Masaaki Takai , Yukihisa Ono , Yoshihiro Taniguchi , Sachiko Manabe , Takahiro Asakuni
IPC分类号： C07C49/747 , C07C50/34 , C07C50/38 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C62/38 , C07C69/00 , C07C69/007 , C07C69/013 , C07C69/757 , C07D307/77
CPC分类号： C07D307/77 , C07C49/747 , C07C50/34 , C07C50/38 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C62/38 , C07C69/007 , C07C69/013 , C07C69/757 , C07C2103/26
摘要： Novel phenanthrene derivatives represented by the general formula (1), ##STR1## wherein the group of the formula ##STR2## is a group of the formula ##STR3## (wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group), a group of the formula ##STR4## (wherein R.sup.2 is a hydrogen atom or a lower alkanoyl group) or a group of the formula ##STR5## (wherein R.sup.2 is the same as defined above), and salts thereof, and other compounds derived therefrom and salts thereof; processes for preparing the same; and interleukin-1 (IL-1) inhibitors containing the abovementioned novel phenanthrene derivatives as to the active ingredient(s).
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00289 Sec。 371日期1991年11月5日 102（e）日期1991年11月5日PCT 1991年3月5日PCT公布。公开号WO91 / 13855 1991年9月19日，由通式（1）表示的新颖的菲衍生物，其中式（IMAGE）的基团是式（IMAGE）的基团（其中R1是氢原子或低级烷基），式（IMAGE）（其中R 2是氢原子或低级烷酰基）或下式的基团（其中R 2与上述定义相同）的基团，以及盐和其衍生的其它化合物及其盐; 制备方法和含有上述新型菲衍生物的白细胞介素-1（IL-1）抑制剂的活性成分。

2. 发明授权

US5688949A Pyrazolo�1,5-A!pyrimidine derivatives and anti-inflammatory agent containing the same 失效
标题翻译：吡唑并[1,5-A]嘧啶衍生物和含有它们的抗炎剂
公开(公告)号：US5688949A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US133086
申请日：1993-10-07
申请人： Makoto Inoue , Kinji Hashimoto , Toshiko Kuwahara , Yukio Sugimoto , Takuji Uesako , Toshiaki Funato
发明人： Makoto Inoue , Kinji Hashimoto , Toshiko Kuwahara , Yukio Sugimoto , Takuji Uesako , Toshiaki Funato
IPC分类号： A61K31/505 , A61P29/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Pyrazolo�1,5-a!pyrimidine derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are H, carboxyl, lower alkoxy-carbonyl, phenyl, lower alkyl optionally having a substituent selected from OH, carboxyl and lower alkoxy-carbonyl, or cycloalkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 may combine each other to form lower alkylene; R.sub.5 is group of --SR.sub.6 or group of --NR.sub.7 R.sub.8 in which R.sub.6 is pyridyl or phenyl optionally having 1 to 3 substituents selected from OH and lower alkyl; and R.sub.7 and R.sub.8 are H, phenyl optionally having 1 to 3 substituents selected from OH, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl and carboxyl, or R.sub.7 and R.sub.8 may combine each other to form with a nitrogen atom with which they bond 1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, or 1-piperazinyl group substituted by a phenyl group optionally being substituted by halogen or trihalomethyl, hydroxy-lower alkyl or diphenyl-lower alkyl, or a salt thereof, and anti-inflammatory agent containing as active ingredient compound of the above formula, wherein R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4 are H, R.sub.2 is lower alkyl or cycloalkyl, R.sub.5 is group of --NR.sub.7 R.sub.8 (R.sub.7 is H, R.sub.8 is phenyl substituted by OH and two lower alkyl).
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01043 Sec。 371日期：1993年10月7日 102（e）日期1993年10月7日PCT 1991年8月6日PCT PCT。出版物WO92 / 18504 日期：1992年10月29日具有下式的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物：其中R1，R2，R3和R4是H，羧基，低级烷氧基 - 羰基，苯基，任选具有选自 OH，羧基和低级烷氧基 - 羰基或环烷基，或者R 1和R 2可以相互结合形成低级亚烷基; R5是-SR6或-NR7R8基团的基团，其中R6是吡啶基或任选具有1至3个选自OH和低级烷基的取代基的苯基; 并且R 7和R 8是H，任选具有1至3个选自OH，低级烷基，低级烷氧基羰基和羧基的取代基的苯基，或者R 7和R 8可以彼此结合形成氮原子，与它们键合1-吡咯烷基，被卤素或三卤代甲基，羟基 - 低级烷基或二苯基 - 低级烷基或其盐任选取代的苯基取代的1-氧代-1-吡咯烷基或1-哌嗪基，以及含有作为活性成分的化合物的抗炎剂其中R1，R3和R4是H，R2是低级烷基或环烷基，R5是-NR7R8基团（R7是H，R8是被OH取代的苯基和两个低级烷基）。

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