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1. 发明专利

TW201731847A 恩替卡韋的合成方法及其中間體化合物审中-公开
简体标题：恩替卡韦的合成方法及其中间体化合物
公开(公告)号：TW201731847A
公开(公告)日：2017-09-16
申请号：TW106102610
申请日：2011-08-30
申请人：浙江奧翔藥業股份有限公司 , ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：鄭志國 , ZHENG, ZHIGUO
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522
摘要：本發明涉及藥物的製備方法及其中間體化合物，具體而言，涉及恩替卡韋的製備方法、其中間體化合物以及所述中間體化合物的合成方法。
简体摘要：本发明涉及药物的制备方法及其中间体化合物，具体而言，涉及恩替卡韦的制备方法、其中间体化合物以及所述中间体化合物的合成方法。

2. 发明专利

TW201625620A 作為蛋白去乙醯酶抑制劑及雙蛋白去乙醯酶蛋白激酶抑制劑之雜環氧肟酸及其使用方法审中-公开
简体标题：作为蛋白去乙酰酶抑制剂及双蛋白去乙酰酶蛋白激酶抑制剂之杂环氧肟酸及其使用方法
公开(公告)号：TW201625620A
公开(公告)日：2016-07-16
申请号：TW104115502
申请日：2015-05-14
申请人：美國科羅拉多州立大學 , THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, A BODY CORPORATE
发明人：李學登 , LI, XUEDONG , 張剛 , ZHANG, GAN , 陳丹尼爾全豐 , CHAN, DANIEL CHUEN-FONG , 皮斯寇皮歐安東尼 , PISCOPIO, ANTHONY
IPC分类号： C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/32 , C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D513/04 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D487/04
摘要：本發明係關於作為特異性組織蛋白去乙醯酶(HDAC)抑制劑及/或TTK/Mps1激酶抑制劑之新穎氧肟酸，包括其醫藥上可接受之鹽，其可用於調節HDAC及/或TTK/Mps1激酶活性，包含該等化合物之醫藥組合物及其製備方法。
简体摘要：本发明系关于作为特异性组织蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂及/或TTK/Mps1激酶抑制剂之新颖氧肟酸，包括其医药上可接受之盐，其可用于调节HDAC及/或TTK/Mps1激酶活性，包含该等化合物之医药组合物及其制备方法。

3. 发明专利

TWI383983B 新穎中間產物及利用該中間產物製備恩替卡韋（ＥＮＴＥＣＡＶＩＲ）之方法有权
简体标题：新颖中间产物及利用该中间产物制备恩替卡韦（ＥＮＴＥＣＡＶＩＲ）之方法
公开(公告)号：TWI383983B
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW098145014
申请日：2009-12-25
申请人：韓美控股股份有限公司 , HANMI HOLDINGS CO., LTD.
发明人：李在憲 , LEE, JAEHEON , 朴柯勝 , PARK, GHA-SEUNG , 金進喜 , KIM, JIN HEE , 李智垠 , LEE, JI EUN , 朴哲玄 , PARK, CHUL HYUN , 崔泰鎮 , CHOI, TAE JIN , 朴垠珠 , PARK, EUN-JU , 金哲慶 , KIM, CHEOL KYUNG , 林恩廷 , LIM, EUN JUNG , 長永佶 , CHANG, YOUNG KIL , 李寬淳 , LEE, GWAN SUN
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/18

4. 发明专利

TWI496784B 嘌呤類似物之環丙烷羧酸酯有权
简体标题：嘌呤类似物之环丙烷羧酸酯
公开(公告)号：TWI496784B
公开(公告)日：2015-08-21
申请号：TW102113981
申请日：2013-04-19
申请人：安基生技製藥股份有限公司 , ANNJI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：陳基旺 , CHERN, JI WANG , 賴信羽 , LAI, SHIN YU , 張佩德 , CHANG, PEI TEH
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P31/22
CPC分类号： C07D209/34 , A61K31/522 , A61K38/45 , C07D209/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D473/32

5. 发明专利

TW201444845A 恩替卡韋的製備方法、中間體及其製備方法审中-公开
简体标题：恩替卡韦的制备方法、中间体及其制备方法
公开(公告)号：TW201444845A
公开(公告)日：2014-12-01
申请号：TW103115544
申请日：2014-04-30
申请人：浙江星月藥物科技股份有限公司
发明人：應律 , 陳清泉 , 胡俊斌
IPC分类号： C07D473/18 , C07F7/08 , A61K31/522
CPC分类号： C07F7/0818 , C07D473/18 , C07F7/0807 , C07F7/0816
摘要：本發明公開了一種恩替卡韋的製備方法、中間體及其製備方法。本發明提供了一種恩替卡韋的製備方法，其包括以下步驟：在溶劑中，將化合物2進行Tamao-Fleming氧化反應，得到如式1所示的恩替卡韋即可。本發明還提供了一種如式2所示的化合物的製備方法，其包括以下步驟：在溶劑中，在酸的作用下，將化合物3進行水解反應，將R2中的R21取代基替換為羥基，得到化合物2即可。本發明的製備方法原料廉價易得，反應條件溫和，產品收率較高。原子經濟性好，環境友好，適合於工業化生產。
简体摘要：本发明公开了一种恩替卡韦的制备方法、中间体及其制备方法。本发明提供了一种恩替卡韦的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物2进行Tamao-Fleming氧化反应，得到如式1所示的恩替卡韦即可。本发明还提供了一种如式2所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物3进行水解反应，将R2中的R21取代基替换为羟基，得到化合物2即可。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和，产品收率较高。原子经济性好，环境友好，适合于工业化生产。

6. 发明专利

TW201302753A ９-取代-８-氧基腺嘌呤化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201302753A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：TW101135691
申请日：2005-03-24
申请人：大日本住友製藥股份有限公司 , DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO., LTD. , 阿斯特捷利康公司 , ASTRAZENECA AB
发明人：栗木步 , KURIMOTO, AYUMU , 橋本和樹 , HASHIMOTO, KAZUKI , 磯部義明 , ISOBE, YOSHIAKI , 布洛史帝芬 , BROUGH, STEPHEN , 米里契艾恩 , MILLICHIP, IAN , 和田博喜 , WADA, HIROKI , 伯能特羅傑 , BONNERT, ROGER , 邁納利湯瑪士 , MCINALLY, THOMAS
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/52 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61K31/5377
摘要：本發明提供一種具有免疫調節活性(諸如干擾素誘導活性)且能有效用作抗病毒劑及抗過敏性劑之8-氧基腺嘌呤化合物或其藥理學上可接受之鹽，該化合物由下式(1)代表： [其中環A代表6-10員芳族碳環及其類似物，R代表鹵素原子、烷基及其類似物，n代表0-2之整數，Z1代表伸烷基，X2代表氧原子、硫原子、SO2、NR5、CO、CONR5、NR5CO及其類似物，Y1、Y2及Y3獨立代表單鍵或伸烷基，X1代表氧原子、硫原子、NR4(R4係氫原子或烷基)或單鍵，R2代表經取代或未經取代之烷基，R1代表氫原子、羥基、烷氧基、烷氧基羰基或鹵基烷基]。
简体摘要：本发明提供一种具有免疫调节活性(诸如干扰素诱导活性)且能有效用作抗病毒剂及抗过敏性剂之8-氧基腺嘌呤化合物或其药理学上可接受之盐，该化合物由下式(1)代表： [其中环A代表6-10员芳族碳环及其类似物，R代表卤素原子、烷基及其类似物，n代表0-2之整数，Z1代表伸烷基，X2代表氧原子、硫原子、SO2、NR5、CO、CONR5、NR5CO及其类似物，Y1、Y2及Y3独立代表单键或伸烷基，X1代表氧原子、硫原子、NR4(R4系氢原子或烷基)或单键，R2代表经取代或未经取代之烷基，R1代表氢原子、羟基、烷氧基、烷氧基羰基或卤基烷基]。

7. 发明专利

TWI668220B 恩替卡韋的合成方法及其中間體化合物有权
简体标题：恩替卡韦的合成方法及其中间体化合物
公开(公告)号：TWI668220B
公开(公告)日：2019-08-11
申请号：TW106102610
申请日：2011-08-30
申请人：浙江奧翔藥業股份有限公司 , ZHEJIANG AUSUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：鄭志國 , ZHENG, ZHIGUO
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522

8. 发明专利

TWI530289B 作為人類干擾素誘發物之嘌呤化合物及其組合物和用途有权
简体标题：作为人类干扰素诱发物之嘌呤化合物及其组合物和用途
公开(公告)号：TWI530289B
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：TW098144264
申请日：2009-12-22
申请人：葛蘭素史密斯克藍有限責任公司 , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人：柯伊戴安瑪麗 , COE, DIANE MARY , 比嘉戴克奇斯 , BIGGADIKE, KEITH , 雷維爾夏歐奎 , LEWELL, XIAO QING , 米契爾夏洛特珍 , MITCHELL, CHARLOTTE JANE , 史密斯史蒂芬艾倫 , SMITH, STEPHEN ALLAN , 特羅帕迪那米雪 , TRIVEDI, NAIMISHA
IPC分类号： A61K31/522 , C07D473/18 , A61P11/06 , A61P37/08

9. 发明专利

TWI436964B 三氟甲基化用反應試劑失效
简体标题：三氟甲基化用反应试剂
公开(公告)号：TWI436964B
公开(公告)日：2014-05-11
申请号：TW097113501
申请日：2008-04-14
申请人：財團法人相模中央化學研究所 , SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER , 東曹氟技術股份有限公司 , TOSOH F-TECH, INC.
发明人：山川哲 , YAMAKAWA, TETSU , 山本今日子 , YAMAMOTO, KYOKO , 浦口大輔 , URAGUCHI, DAISUKE , 德久賢治 , TOKUHISA, KENJI
IPC分类号： C07B39/00 , C07D473/16 , C07D239/54 , C07D473/18 , C07D231/12 , C07C17/32 , C07C209/68 , C07C211/45
CPC分类号： C07C209/74 , C07C17/32 , C07D213/64 , C07D231/12 , C07D239/54 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07C211/52

10. 发明专利

TWI429648B 用以製備恩替卡韋（ＥＮＴＥＣＡＶＩＲ）之新穎方法及使用於其中之中間產物有权
简体标题：用以制备恩替卡韦（ＥＮＴＥＣＡＶＩＲ）之新颖方法及使用于其中之中间产物
公开(公告)号：TWI429648B
公开(公告)日：2014-03-11
申请号：TW099134574
申请日：2010-10-11
申请人：韓美控股股份有限公司 , HANMI HOLDINGS CO., LTD.
发明人：李在憲 , LEE, JAE HEON , 朴柯勝 , PARK, GHA SEUNG , 金進喜 , KIM, JIN HEE , 崔泰鎮 , CHOI, TAE JIN , 李智垠 , LEE, JI EUN , 韓定希 , HAN, JUNG HEE , 方孝正 , BANG, HYO JEONG , 鄭善英 , JUNG, SUN YOUNG , 張永佶 , CHANG, YOUNG KIL , 李寬淳 , LEE, GWAN SUN , 金孟燮 , KIM, MAENG SUP
IPC分类号： C07D473/18
CPC分类号： C07D473/04

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