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    • 9. 发明专利
    • 製備經取代之3-(2-苯胺-1-環己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物之方法
    • 制备经取代之3-(2-苯胺-1-环己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物之方法
    • TW201718513A
    • 2017-06-01
    • TW105122263
    • 2016-07-14
    • 拜耳製藥公司BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
    • 史區莫 海可SCHIRMER, HEIKO
    • C07D235/16A61K31/4184A61P35/00
    • C07D235/30
    • 本發明係關於一種用於製備通式(I)之經取代之3-(2-苯胺-1-環己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物的方法 其中R1 表示氫原子或R1表示選自C1-C3烷基-、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷基-及C1-C3鹵烷氧基-之系列的基團,R2 表示氫原子或C1-C3烷基,R3 表示氫原子或C1-C3烷基,R4 表示環己基,其視情況經C1-C3烷基單取代或多取代,及R5 表示氫原子或C1-C6烷基;以及可用於製備經取代之3-(2-苯胺-1-環己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物之中間物。本發明亦關於3-(2-{[4-(三氟甲氧基)苯基]胺基}-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基環己基]-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸之結晶形態、包含此結晶形態之醫藥組合物以及此結晶形態用於製備用以治療疾病之藥劑的用途。
    • 本发明系关于一种用于制备通式(I)之经取代之3-(2-苯胺-1-环己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物的方法 其中R1 表示氢原子或R1表示选自C1-C3烷基-、C1-C3烷氧基-、C1-C3卤烷基-及C1-C3卤烷氧基-之系列的基团,R2 表示氢原子或C1-C3烷基,R3 表示氢原子或C1-C3烷基,R4 表示环己基,其视情况经C1-C3烷基单取代或多取代,及R5 表示氢原子或C1-C6烷基;以及可用于制备经取代之3-(2-苯胺-1-环己基-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸衍生物之中间物。本发明亦关于3-(2-{[4-(三氟甲氧基)苯基]胺基}-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-基)丙酸之结晶形态、包含此结晶形态之医药组合物以及此结晶形态用于制备用以治疗疾病之药剂的用途。