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2. 发明专利

TW201710223A 針對阿茲海默症之組織蛋白去乙醯酶抑制劑造影化合物及其合成方法审中-公开
简体标题：针对阿兹海默症之组织蛋白去乙酰酶抑制剂造影化合物及其合成方法
公开(公告)号：TW201710223A
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：TW104130248
申请日：2015-09-14
申请人：行政院原子能委員會核能研究所 , INSTITUTE OF NUCLEAR ENERGY RESEARCH
发明人：李銘忻 , LI, MING-HSIN , 薛晴彥 , SHIUE, CHYNG-YANN , 張瀚之 , CHANG, HAN-CHIH , 朱漢祥 , CHU, HAN-HSIANG
IPC分类号： C07B59/00 , C07C233/80 , C07C237/40 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/81 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要：本發明包含兩部分，第一部分係提供製備組織蛋白去乙醯酶(histone deacetylase, HDAC)抑制劑(inhibitor)造影化合物之方法：將一種HDAC抑制劑BNL-26(C22 H23 N3 O)與其類似物BNL-26a(C21 H21 N3 O)、BNL-26b(C22 H22 N2 O)、BNL-26c(C23 H24 N2 O)與BNL-26d(C22 H23 N2 O)等化合物標誌放射性核種F-18，產生一系列新型核子醫學示蹤劑：BNL-26-CH2 CH218 F、BNL-26a-CH2 CH218 F、BNL-26b-CH2 CH218 F、BNL-26c-CH2 CH218 F及BNL-26d-CH2 CH218 F，可用於與體內過度表現之組織蛋白去乙醯酶結合，以產生HDAC核醫影像之新穎化合物群；第二部分為將BNL-26之結構骨架進行些微調整，利用pyridine取代BNL-26的苯環結構，再透過合成上不同的取代基，產生另外一系列的HDAC抑制劑，如Iner-1、Iner-2~Iner-30等30種化合物。
简体摘要：本发明包含两部分，第一部分系提供制备组织蛋白去乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂(inhibitor)造影化合物之方法：将一种HDAC抑制剂BNL-26(C22 H23 N3 O)与其类似物BNL-26a(C21 H21 N3 O)、BNL-26b(C22 H22 N2 O)、BNL-26c(C23 H24 N2 O)与BNL-26d(C22 H23 N2 O)等化合物标志放射性核种F-18，产生一系列新型核子医学示踪剂：BNL-26-CH2 CH218 F、BNL-26a-CH2 CH218 F、BNL-26b-CH2 CH218 F、BNL-26c-CH2 CH218 F及BNL-26d-CH2 CH218 F，可用于与体内过度表现之组织蛋白去乙酰酶结合，以产生HDAC核医影像之新颖化合物群；第二部分为将BNL-26之结构骨架进行些微调整，利用pyridine取代BNL-26的苯环结构，再透过合成上不同的取代基，产生另外一系列的HDAC抑制剂，如Iner-1、Iner-2~Iner-30等30种化合物。

3. 发明专利

TW201605793A 抗病毒化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201605793A
公开(公告)日：2016-02-16
申请号：TW103128871
申请日：2014-08-21
申请人：艾洛斯生物製藥公司 , ALIOS BIOPHARMA, INC.
发明人：王廣義 , WANG, GUANGYI , 貝奇曼里歐尼德 , BEIGELMAN, LEONID , 楚翁安 , TRUONG, ANH , 拿波里塔那卡蜜拉 , NAPOLITANO, CARMELA , 安竹歐提丹尼拉 , ANDREOTTI, DANIELE , 賀海鷹 , HE, HAIYING , 史坦凱琳安 , STEIN, KARIN ANN
IPC分类号： C07D207/273 , C07D213/40 , C07D213/65 , C07D233/64 , C07D239/34 , C07D401/02 , C07D405/12 , C07D409/02 , C07D413/02 , C07D417/02 , C07D471/02 , C07D491/044 , C07D495/14 , A61K31/41 , A61K31/4353 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4418 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D207/273 , C07D213/65 , C07D233/64 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/14 , C12N2760/18511
摘要：本文揭示新穎抗病毒化合物以及包含一或多種抗病毒化合物之醫藥組合物及其合成方法。本文亦揭示使用一或多種小分子化合物改善及/或治療副黏液病毒(paramyxovirus)病毒感染之方法。副黏液病毒感染之實例包括由人類呼吸道融合病毒(RSV)引起之感染。
简体摘要：本文揭示新颖抗病毒化合物以及包含一或多种抗病毒化合物之医药组合物及其合成方法。本文亦揭示使用一或多种小分子化合物改善及/或治疗副黏液病毒(paramyxovirus)病毒感染之方法。副黏液病毒感染之实例包括由人类呼吸道融合病毒(RSV)引起之感染。

4. 发明专利

TW201427929A 苯甲醯胺類审中-公开
简体标题：苯甲酰胺类
公开(公告)号：TW201427929A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：TW102136498
申请日：2013-10-09
申请人： H 朗德貝克公司 , H. LUNDBECK A/S
发明人：琪爾伯約翰保羅 , KILBURN, JOHN PAUL , 勞思慕森拉斯更 , RASMUSSEN, LARS KYHN , 潔西米可爾 , JESSING, MIKKEL , 哈波亞倫T , HOPPER, ALLEN T. , 江游 , JIANG, YU , 陳本 , CHEN, BIN , 艾爾德曼奇艾曼M , ELDEMENKY, EMAN M.
IPC分类号： C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/78 , C07D211/26 , C07D213/40 , C07D233/61 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D309/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , A61K31/166 , A61K31/351 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/495
CPC分类号： A61K31/505 , C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C233/78 , C07C2601/08 , C07D211/26 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D309/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06
摘要：本發明係有關抑制P2X7受體的含有苯甲醯胺之化合物。
简体摘要：本发明系有关抑制P2X7受体的含有苯甲酰胺之化合物。

5. 发明专利

TW201350465A 利膽醇（ｐｈｅｎｉｃｏｌ）類抗菌劑审中-公开
简体标题：利胆醇（ｐｈｅｎｉｃｏｌ）类抗菌剂
公开(公告)号：TW201350465A
公开(公告)日：2013-12-16
申请号：TW102107673
申请日：2013-03-05
申请人：佐蒂絲公司 , ZOETIS LLC
发明人：可堤斯邁可 , CURTIS, MICHAEL PAUL , 杜克洛斯布萊恩 , DUCLOS, BRIAN A. , 艾文理察 , EWIN, RICHARD A. , 強森保羅 , JOHNSON, PAUL D. , 強森堤蒙希 , JOHNSON, TIMOTHY A. , 維拉剛達拉贊德朗 , VAIRAGOUNDAR, RAJENDRAN , 比倫丹尼斯 , BILLEN, DENIS , 谷德溫瑞奇 , GOODWIN, RICHARD M. , 哈伯史度克安德亞 , HABER-STUK, ANDREA K. , 凱恩葛拉漢 , KYNE, GRAHAM M. , 席漢蘇珊 , SHEEHAN, SUSAN M. K.
IPC分类号： C07D213/40 , C07D277/28 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07F9/58 , C07F9/6539 , C07F9/6558 , A61K31/426 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/675 , A61P31/04
CPC分类号： C07F9/58 , C07D213/16 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D513/04 , C07F9/582
摘要：本發明提供新穎利膽醇(phenicol)衍生物，彼等用於治療哺乳類感染之用途，含有該等新穎化合物之醫藥組成物，及該等化合物之製備方法。
简体摘要：本发明提供新颖利胆醇(phenicol)衍生物，彼等用于治疗哺乳类感染之用途，含有该等新颖化合物之医药组成物，及该等化合物之制备方法。

6. 发明专利

TWI683806B 吡錠化合物，其合成方法，包含該等吡錠化合物之金屬或金屬合金電鍍浴，及該等金屬或金屬合金電鍍浴之使用方法有权
简体标题：吡锭化合物，其合成方法，包含该等吡锭化合物之金属或金属合金电镀浴，及该等金属或金属合金电镀浴之使用方法
公开(公告)号：TWI683806B
公开(公告)日：2020-02-01
申请号：TW107104657
申请日：2018-02-09
申请人：德商德國艾托特克公司 , ATOTECH DEUTSCHLAND GMBH
发明人：賈嘎那森阮咖瑞彥 , JAGANNATHAN, RANGARAJAN , 阿豆夫詹姆士 , ADOLF, JAMES , 吳雋 , WU, JUN , 可爾曼拉斯 , KOHLMANN, LARS , 布魯諾赫卡 , BRUNNER, HEIKO
IPC分类号： C07D213/40 , C25D3/38 , C25D7/12

8. 发明专利

TW201835047A 吡錠化合物，其合成方法，包含該等吡錠化合物之金屬或金屬合金電鍍浴，及該等金屬或金屬合金電鍍浴之使用方法审中-公开
简体标题：吡锭化合物，其合成方法，包含该等吡锭化合物之金属或金属合金电镀浴，及该等金属或金属合金电镀浴之使用方法
公开(公告)号：TW201835047A
公开(公告)日：2018-10-01
申请号：TW107104657
申请日：2018-02-09
申请人：德商德國艾托特克公司 , ATOTECH DEUTSCHLAND GMBH
发明人：賈嘎那森阮咖瑞彥 , JAGANNATHAN, RANGARAJAN , 阿豆夫詹姆士 , ADOLF, JAMES , 吳雋 , WU, JUN , 可爾曼拉斯 , KOHLMANN, LARS , 布魯諾赫卡 , BRUNNER, HEIKO
IPC分类号： C07D213/40 , C25D3/38 , C25D7/12
摘要：本發明係關於吡錠化合物、用於其製備之合成方法、包含該等吡錠化合物之金屬或金屬合金電鍍浴，及該等金屬或金屬合金電鍍浴之使用方法。該等電鍍浴尤其適合用於填充電子及半導體行業中之凹陷結構，包括雙鑲嵌應用。
简体摘要：本发明系关于吡锭化合物、用于其制备之合成方法、包含该等吡锭化合物之金属或金属合金电镀浴，及该等金属或金属合金电镀浴之使用方法。该等电镀浴尤其适合用于填充电子及半导体行业中之凹陷结构，包括双镶嵌应用。

10. 发明专利

TW201425296A 經取代之雜環衍生物审中-公开
简体标题：经取代之杂环衍生物
公开(公告)号：TW201425296A
公开(公告)日：2014-07-01
申请号：TW102142723
申请日：2013-11-22
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：希卡雷利西蒙納M , CECCARELLI, SIMONA M. , 賈葛西亞雷維 , JAGASIA, RAVI , 傑考伯羅尼羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 彼得斯詹士烏伊 , PETERS, JENS-UWE , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D213/40 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/538 , A61P25/00
CPC分类号： C07D237/08 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D263/32 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D413/12
摘要：本發明係關於以下通式之化合物其中R1為氫、低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基；R1'為氫、低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基；其限制條件為R1與R1'可同時為氫，但R1及R1'中僅一者為低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-嗎啉基；Het為5或6員雜芳基，其中雜原子係選自N、O或S；X為-CRR'-、-CRR'-NR'-、-C(O)-、-CH2-S-、-CH2-S(O)2-、CH2-O-或-CH2-CRR'-；R/R'彼此獨立地為氫、低碳烷基、羥基或苯基，或R及R'可連同其所連接之碳原子一起形成環丙基環；R2為低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基、視情況經低碳烷基或=O取代之C3-6環烷基、橋連環己基或C3-6環烯基，或為5員雜芳基，其中雜原子係選自N、O或S，且其視情況經一或多個低碳烷基取代，或為吡啶基，視情況經鹵素或低碳烷氧基取代，或為苯基，視情況經一或多個R2'取代，該R2'係選自鹵素、氰基、S(O)2-低碳烷基、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、或胺基，或為苯并[1,3]二氧雜環戊烯基、萘基、吲哚基、苯并異噁唑基、2,3-二氫-1H-茚基，視情況經低碳烷氧基或經側氧基(oxo)取代，或為3,4-二氫-2H-[1,4]噁嗪基，視情況經側氧基取代，或為5或6員雜環烷基；或其醫藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體。該等化合物可用於治療或預防精神分裂症、強迫性人格障礙、嚴重抑鬱症、躁鬱症、焦慮症、正常衰老、癲癇症、視網膜變性、創傷性腦損傷、脊髓損傷、創傷後壓力症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson's disease)、癡呆症、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、輕度認知障礙、化學療法誘發之認知功能障礙、唐氏症候群(Down syndrome)、自閉症譜系障礙、聽力損失、耳鳴、脊髓小腦失調、肌萎縮性側索硬化症、多發性硬化症、亨廷頓氏病(Huntington's disease)、中風、放射線療法、慢性壓力、諸如酒精、鴉片劑、甲基安非他命(methamphetamine)、苯環利定(phencyclidine)及可卡因(cocaine)之神經活性藥物濫用。
简体摘要：本发明系关于以下通式之化合物其中R1为氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基；R1'为氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基；其限制条件为R1与R1'可同时为氢，但R1及R1'中仅一者为低碳烷基、低碳烷氧基、卤素、O(CH2)2-低碳烷氧基、O(CH2)2N(CH3)2或O(CH2)-吗啉基；Het为5或6员杂芳基，其中杂原子系选自N、O或S；X为-CRR'-、-CRR'-NR'-、-C(O)-、-CH2-S-、-CH2-S(O)2-、CH2-O-或-CH2-CRR'-；R/R'彼此独立地为氢、低碳烷基、羟基或苯基，或R及R'可连同其所连接之碳原子一起形成环丙基环；R2为低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基、视情况经低碳烷基或=O取代之C3-6环烷基、桥连环己基或C3-6环烯基，或为5员杂芳基，其中杂原子系选自N、O或S，且其视情况经一或多个低碳烷基取代，或为吡啶基，视情况经卤素或低碳烷氧基取代，或为苯基，视情况经一或多个R2'取代，该R2'系选自卤素、氰基、S(O)2-低碳烷基、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、或胺基，或为苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、萘基、吲哚基、苯并异恶唑基、2,3-二氢-1H-茚基，视情况经低碳烷氧基或经侧氧基(oxo)取代，或为3,4-二氢-2H-[1,4]恶嗪基，视情况经侧氧基取代，或为5或6员杂环烷基；或其医药学上可接受之酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体。该等化合物可用于治疗或预防精神分裂症、强迫性人格障碍、严重抑郁症、躁郁症、焦虑症、正常衰老、癫痫症、视网膜变性、创伤性脑损伤、嵴髓损伤、创伤后压力症、恐慌症、帕金森氏病(Parkinson's disease)、痴呆症、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、轻度认知障碍、化学疗法诱发之认知功能障碍、唐氏症候群(Down syndrome)、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、嵴髓小脑失调、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、亨廷顿氏病(Huntington's disease)、中风、放射线疗法、慢性压力、诸如酒精、鸦片剂、甲基安非他命(methamphetamine)、苯环利定(phencyclidine)及可卡因(cocaine)之神经活性药物滥用。

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