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    • 4. 发明专利
    • 改良之凝血 抑制劑
    • 改良之凝血 抑制剂
    • TW222642B
    • 1994-04-21
    • TW081101012
    • 1992-02-13
    • 拜奧精公司
    • 保羅.爾.包頓約翰.姆.馬雷加諾里喬–安.姆.傑隆斯基
    • C07KA61KC12N
    • C07K7/02A61K38/00C07K5/1016C07K14/815
    • 本發明係關於能與凝血結合及抑制彼等之新穎生物活性分子。此等分子包含如下式之催化部位導引部份( CSDM):□「其中X為氫或以由1至100個原子組成之主鏈為特徵; R1選自由未經取代,經單取代、雙取代及三取代之飽和環結構組成之族群;R2為一鏈或以由1至5個原子組成之主鏈為特徵;R3為一鏈或以由1至3個原子組成之主鏈為特徵;R4為任何胺基酸;R5為任何包括含鈲或胺基之支鏈基之L-胺基酸;R6非為醯胺鏈;以及Y以由1至9個原子組成之主鏈為特徵」;或如下式之催化部位導引部份:□「其中R1選自由未經取代,經單取代、雙取代及三取代之環結構組成之族群;R4為任何包含在pH值為5.5至9.5之間能接受氫鍵之支鏈基之胺基酸;以及X,R2, R3,R5,R6及Y如前文定義。較佳之凝血抑制劑尚以陰離子結合外部位締合區(ABEAM)以及連結Y及ABEAM且長度在18埃與42埃(__)之間之連結子部份為特徵。本發明亦關於包含此等分子之組合物、集合物以及此等分子供治療、預防及診斷用之方法。
    • 本发明系关于能与凝血结合及抑制彼等之新颖生物活性分子。此等分子包含如下式之催化部位导引部份( CSDM):□“其中X为氢或以由1至100个原子组成之主链为特征; R1选自由未经取代,经单取代、双取代及三取代之饱和环结构组成之族群;R2为一链或以由1至5个原子组成之主链为特征;R3为一链或以由1至3个原子组成之主链为特征;R4为任何氨基酸;R5为任何包括含𨱃或胺基之支链基之L-氨基酸;R6非为酰胺链;以及Y以由1至9个原子组成之主链为特征”;或如下式之催化部位导引部份:□“其中R1选自由未经取代,经单取代、双取代及三取代之环结构组成之族群;R4为任何包含在pH值为5.5至9.5之间能接受氢键之支链基之氨基酸;以及X,R2, R3,R5,R6及Y如前文定义。较佳之凝血抑制剂尚以阴离子结合外部位缔合区(ABEAM)以及链接Y及ABEAM且长度在18埃与42埃(__)之间之链接子部份为特征。本发明亦关于包含此等分子之组合物、集合物以及此等分子供治疗、预防及诊断用之方法。