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    • 4. 发明专利
    • 2-胺基-2苯基-烷醇衍生物,其製造方法,以及含此衍生物之醫藥組成物 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    • 2-胺基-2苯基-烷醇衍生物,其制造方法,以及含此衍生物之医药组成物 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    • TW200942230A
    • 2009-10-16
    • TW098101864
    • 2009-01-19
    • 歐羅克斯生物科技公司艾力克斯 德尼斯
    • 博舒特 傑恩迪尼 克理斯多夫德尼斯 艾力克斯
    • A61KC07C
    • C07C271/16A61K9/2054C07C219/22C07C271/22C07C271/48C07C333/04C07D213/80C07D213/82C07D317/40
    • 通式為(I)的2-胺基-2苯基-烷醇(2-amino-2-phenyl-alkanol)酯衍生物,其中:R1係氫原子(hydrogen atom)、含有直或支鏈之1至4個碳原子的烷基自由基(alkyl radical)或含有直或支鏈之2至4個碳原子的烷基自由基(alkyl radical),由羥基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巰基(alkylthio)、醯氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamino)、二烷基胺基(dialkylamino)、烷胺甲醯基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代,R2為-CO-R自由基,其中R為氫原子(H)、烷基(alkyl)、芳基(aryl)、雜環(heterocyclyl)、苯甲基(benzyl)或異環甲基(heterocyclylmethyl)自由基,或者R2為CO-Y-R4自由基,其中Y係-O-、-S-、-NH-、-Nalk-,其中alk為直或支鏈(含有1至4個碳原子)的烷基(alkyl),且R4係烷基(alkyl)、芳基(aryl)、芳烷基(aralkyl)或雜環基烷基(heterocyclylalkyl),R4可由一或更多個鹵素原子(halogen atom)或羥基(OH)所取代,或由直或支鏈(含有1至4個碳原子)的烷基(alkyl)所取代,或由直或支鏈(含有1至4個碳原子)烷氧基(alkoxy)、烷巰基(alkylthio)、醯基氨烷巰基(acylaminoalkylthio)、烷氧羰基(alkoxycarbonyl)或醯胺(acylamino)所取代,或羰基(oxo),或可由R5COO-自由基所取代,其中R5為由芐氧羰基氨基(benzyloxycarbonylamino)、醯胺(acylamino)或由胺基酸殘基(amino acid residue)所任選取代的烷基(alkyl),或者R5顯示雜環基(heterocyclyl)自由基,或者,R2係(含有2至4個碳原子)烷基(alkyl)自由基,由羥基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巰基(alkylthio)、醯氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamion)、二烷基胺基(dialkylamino)所取代,R2的烷基(alkyl)殘基可與氮原子至兩者所連接的原子任選形成具有5至6個員的雜環(heterocycle),上述烷基(alkyl)自由基具有其他任選擇的異原子(heteroatom)(氮或氧),或者上述烷基(alkyl)自由基係由烷胺甲醯基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代,了解的是,上述直或支鏈的取代的烷基自由基含有至少2個位於>N-R2及取代基之間的碳原子除非特別提到,當上述分子存在時,烷基(alkyl)或醯基(acyl)為直或支鏈(含有1至7個碳),以R或S形式存在,或與上述分子的醫藥可接受的鹽混合存在。
    • 通式为(I)的2-胺基-2苯基-烷醇(2-amino-2-phenyl-alkanol)酯衍生物,其中:R1系氢原子(hydrogen atom)、含有直或支链之1至4个碳原子的烷基自由基(alkyl radical)或含有直或支链之2至4个碳原子的烷基自由基(alkyl radical),由羟基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、酰氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamino)、二烷基胺基(dialkylamino)、烷胺甲酰基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代,R2为-CO-R自由基,其中R为氢原子(H)、烷基(alkyl)、芳基(aryl)、杂环(heterocyclyl)、苯甲基(benzyl)或异环甲基(heterocyclylmethyl)自由基,或者R2为CO-Y-R4自由基,其中Y系-O-、-S-、-NH-、-Nalk-,其中alk为直或支链(含有1至4个碳原子)的烷基(alkyl),且R4系烷基(alkyl)、芳基(aryl)、芳烷基(aralkyl)或杂环基烷基(heterocyclylalkyl),R4可由一或更多个卤素原子(halogen atom)或羟基(OH)所取代,或由直或支链(含有1至4个碳原子)的烷基(alkyl)所取代,或由直或支链(含有1至4个碳原子)烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、酰基氨烷巯基(acylaminoalkylthio)、烷氧羰基(alkoxycarbonyl)或酰胺(acylamino)所取代,或羰基(oxo),或可由R5COO-自由基所取代,其中R5为由芐氧羰基氨基(benzyloxycarbonylamino)、酰胺(acylamino)或由氨基酸残基(amino acid residue)所任选取代的烷基(alkyl),或者R5显示杂环基(heterocyclyl)自由基,或者,R2系(含有2至4个碳原子)烷基(alkyl)自由基,由羟基(OH)、烷氧基(alkoxy)、烷巯基(alkylthio)、酰氧基(acyloxy)、胺基(NH2)、烷胺基(alkylamion)、二烷基胺基(dialkylamino)所取代,R2的烷基(alkyl)残基可与氮原子至两者所连接的原子任选形成具有5至6个员的杂环(heterocycle),上述烷基(alkyl)自由基具有其他任选择的异原子(heteroatom)(氮或氧),或者上述烷基(alkyl)自由基系由烷胺甲酰基氧基(alkylcarbamoyloxy)、烷氧基羰基胺基(alkoxycarbonylamino)、脲基(ureido)或烷脲基(alkylureido)所取代,了解的是,上述直或支链的取代的烷基自由基含有至少2个位于>N-R2及取代基之间的碳原子除非特别提到,当上述分子存在时,烷基(alkyl)或酰基(acyl)为直或支链(含有1至7个碳),以R或S形式存在,或与上述分子的医药可接受的盐混合存在。