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1. 发明专利

TWI312682B 雜芳族化合物及包含彼等之醫藥組合物 HETEROAROMATIC QUINOLINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME 有权
简体标题：杂芳族化合物及包含彼等之医药组合物 HETEROAROMATIC QUINOLINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
公开(公告)号：TWI312682B
公开(公告)日：2009-08-01
申请号：TW095100682
申请日：2006-01-06
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：派崔克羅伯特維后斯特 VERHOEST, PATRICK ROBERT , 克里斯托弗約翰海拉爾 HELAL, CHRISTOPHER JOHN , 丹尼斯賈胡佛 HOOVER, DENNIS JAY , 約翰麥克翰弗瑞 HUMPHREY, JOHN MICHAEL
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14
摘要：本發明係關於可作為有效之磷酸二酯(PDE)抑制劑之雜芳族化合物。特定而言,本發明係關於該等為PDE10之選擇性抑制劑之化合物。本發明亦關於可用於製備該等化合物之中間物;包含該等化合物之醫藥組合物;以及該等化合物在一用於治療特定中樞神經系統(CNS)或其他疾病之方法中之用途。
简体摘要：本发明系关于可作为有效之磷酸二酯(PDE)抑制剂之杂芳族化合物。特定而言,本发明系关于该等为PDE10之选择性抑制剂之化合物。本发明亦关于可用于制备该等化合物之中间物;包含该等化合物之医药组合物;以及该等化合物在一用于治疗特定中枢神经系统(CNS)或其他疾病之方法中之用途。

2. 发明专利

TW200916471A 經取代之雙環內醯胺化合物 SUBSTITUTED BICYCLOLACTAM COMPOUNDS 失效
简体标题：经取代之双环内酰胺化合物 SUBSTITUTED BICYCLOLACTAM COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200916471A
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：TW097129254
申请日：2008-08-01
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：陶威羅伯特L DOW, ROBERT LEE , 蒙喬夫麥可J MUNCHHOF, MICHAEL JOHN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D498/04
摘要：本發明提供式(1)化合物,
097129254P01.bmp
及其藥學上可接受之鹽,其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、Q、A、Z及R^7係如本文所述;其組成物;及其用途。
简体摘要：本发明提供式(1)化合物, 097129254P01.bmp 及其药学上可接受之盐,其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、Q、A、Z及R^7系如本文所述;其组成物;及其用途。

3. 发明专利

TW200911781A VEGF-R抑制劑之新穎結晶型式 NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF A VEGF-R INHIBITOR 审中-公开
简体标题： VEGF-R抑制剂之新颖结晶型式 NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF A VEGF-R INHIBITOR
公开(公告)号：TW200911781A
公开(公告)日：2009-03-16
申请号：TW097112383
申请日：2008-04-03
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：安東尼麥可坎佩塔 CAMPETA, ANTHONY MICHAEL , 布萊恩派崔克契卡爾 CHEKAL, BRIAN PATRICK , 羅伯特威廉麥勞林 MCLAUGHLIN, ROBERT WILLIAM , 羅伯特亞倫辛吉爾 SINGER, ROBERT ALAN
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D401/06
摘要：本發明係關於6-【【2-(甲基胺甲醯基)苯基硫基】】-3-E-【【2-(啶-2-基)乙烯基】】唑之新穎結晶多晶形及非晶形型式以及其製備方法。本發明亦係關於含有至少一種多晶型式之醫藥組合物以及此等多晶型式及組合物之治療或預防用途。
简体摘要：本发明系关于6-【【2-(甲基胺甲酰基)苯基硫基】】-3-E-【【2-(啶-2-基)乙烯基】】唑之新颖结晶多晶形及非晶形型式以及其制备方法。本发明亦系关于含有至少一种多晶型式之医药组合物以及此等多晶型式及组合物之治疗或预防用途。

4. 发明专利

TWI306454B 經取代化合物 SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS 失效
简体标题：经取代化合物 SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS
公开(公告)号：TWI306454B
公开(公告)日：2009-02-21
申请号：TW094103301
申请日：2005-02-03
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：彼得伯堤納多 BERTINATO, PETER , 米雪兒安吉考特黎兒 COUTURIER, MICHEL ANDRE , 恩尼斯特賽宜奇哈瑪那卡 HAMANAKA, ERNEST SEIICHI , 馬庫斯道格拉斯伊文 EWING, MARCUS DOUGLAS , 羅弗彼兒頓羅賓森二世 ROBINSON, RALPH PELTON JR. , 德瑞克樓倫斯帝克那 TICKNER, DEREK LAWRENCE
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D215/48 , C07D401/12
摘要：本發明係關於式(I)MTP/Apo-B分泌抑制劑

其中R1-R7、X1、m及n均如本專利說明書中之定義,以及包含此等化合物之醫藥組合物,及此等化合物與組合物之使用方法。本發明之化合物可用於治療肥胖及有關聯之疾病、症狀或病症。
简体摘要：本发明系关于式(I)MTP/Apo-B分泌抑制剂其中R1-R7、X1、m及n均如本专利说明书中之定义,以及包含此等化合物之医药组合物,及此等化合物与组合物之使用方法。本发明之化合物可用于治疗肥胖及有关联之疾病、症状或病症。

5. 发明专利

TW200906800A 經取代化合物 SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：经取代化合物 SUBSTITUTED QUINOLINE COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200906800A
公开(公告)日：2009-02-16
申请号：TW097141214
申请日：2005-02-03
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：彼得伯堤納多 BERTINATO, PETER , 米雪兒安吉考特黎兒 COUTURIER, MICHEL ANDRE , 恩尼斯特賽宜奇哈瑪那卡 HAMANAKA, ERNEST SEIICHI , 馬庫斯道格拉斯伊文 EWING, MARCUS DOUGLAS , 羅弗彼兒頓羅賓森二世 ROBINSON, RALPH PELTON JR. , 德瑞克樓倫斯帝克那 TICKNER, DEREK LAWRENCE
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D215/48 , C07D401/12
摘要：本發明係關於式(I)MTP/Apo-B分泌抑制劑
097141214P01.bmp
其中R^1-R^7、X^1、m及n均如本專利說明書中之定義,以及包含此等化合物之醫藥組合物,及此等化合物與組合物之使用方法。本發明之化合物可用於治療肥胖及有關聯之疾病、症狀或病症。
简体摘要：本发明系关于式(I)MTP/Apo-B分泌抑制剂 097141214P01.bmp 其中R^1-R^7、X^1、m及n均如本专利说明书中之定义,以及包含此等化合物之医药组合物,及此等化合物与组合物之使用方法。本发明之化合物可用于治疗肥胖及有关联之疾病、症状或病症。

6. 发明专利

TWI304095B 脂族二變為氰羧酸之立體選擇性生物轉換 STEREOSELECTIVE BIOCONVERSION OF ALIPHATIC DINITRILES INTO CYANO CARBOXYLIC ACIDS 有权
简体标题：脂族二变为氰羧酸之三維选择性生物转换 STEREOSELECTIVE BIOCONVERSION OF ALIPHATIC DINITRILES INTO CYANO CARBOXYLIC ACIDS
公开(公告)号：TWI304095B
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：TW094111638
申请日：2005-04-13
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：布恩斯麥克P. BURNS, MICHAEL PAUL , 威佛賈斯汀K. WEAVER, JUSTIN KAINE , 王文 WONG, JOHN WING
IPC分类号： C12P
CPC分类号： C12P13/002 , C12P13/001 , C12P41/006 , Y10T436/200833 , Y10T436/207497
摘要：本發明係關於一種經選定之脂族二進行區域選擇性與立體選擇性生物轉化成為對應氰基羧酸。特別,本發明提供2-異丁基-丁二轉化成為(S)-3-氰基-5-甲基己酸之方法,後者為合成(S)-3-(胺基甲基)-5-甲基己酸(普加巴林(pregabalin))之有用中間物。普加巴林可用於治療若干腦部疾病,例如普加巴林可用於治療與預防癲癇發作病症、疼痛及精神病症。
简体摘要：本发明系关于一种经选定之脂族二进行区域选择性与三維选择性生物转化成为对应氰基羧酸。特别,本发明提供2-异丁基-丁二转化成为(S)-3-氰基-5-甲基己酸之方法,后者为合成(S)-3-(胺基甲基)-5-甲基己酸(普加巴林(pregabalin))之有用中间物。普加巴林可用于治疗若干脑部疾病,例如普加巴林可用于治疗与预防癫痫发作病症、疼痛及精神病症。

7. 发明专利

TW200845998A 用於治療疾病及症狀之雜環化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL IN TREATING DISEASES AND CONDITIONS 审中-公开
简体标题：用于治疗疾病及症状之杂环化合物 HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL IN TREATING DISEASES AND CONDITIONS
公开(公告)号：TW200845998A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW097106495
申请日：2008-02-25
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：塔尼沙丹尼爾羅威布萊克 BLAKE, TANISHA DANIELLE ROWE , 布魯斯卡梅朗漢普爾 HAMPER, BRUCE CAMERON , 黃威 HUANG, WEI , 詹姆斯理查基佛二世 KIEFER, JAMES RICHARD JR. , 約瑟夫貝萊爾穆恩 MOON, JOSEPH BLAIR , 布萊里E 尼爾 NEAL, BRADLEY E. , 克爾連恩歐森 OLSON, KIRK LANG , 馬修詹姆斯沛爾克 PELC, MATTHEW JAMES , 芭芭拉安史基瓦茲 SCHWEITZER, BARBARA ANN , 亞特里索若藍森 THORARENSEN, ATLI , 約翰I 楚傑羅 TRUJILLO, JOHN I. , 史帝夫R 杜納 TURNER, STEVE R.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/02 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要：本發明係關於式(Ia)化合物
097106495P01.bmp
及其醫藥學上可接受之鹽及溶劑合物,其中取代基如本文所定義,含有該等化合物之組合物及該等化合物用於治療諸如哮喘之各種疾病及病狀的用途。
简体摘要：本发明系关于式(Ia)化合物 097106495P01.bmp 及其医药学上可接受之盐及溶剂合物,其中取代基如本文所定义,含有该等化合物之组合物及该等化合物用于治疗诸如哮喘之各种疾病及病状的用途。

8. 发明专利

TW200838499A 治療性化合物之甲基磺酸鹽及其醫藥組合物 TOSYLATE SALT OF A THERAPEUTIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 失效
简体标题：治疗性化合物之甲基磺酸盐及其医药组合物 TOSYLATE SALT OF A THERAPEUTIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
公开(公告)号：TW200838499A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：TW097102227
申请日：2008-01-21
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：崔維斯T 威格 WAGER, TRAVIS T. , 泰德威連巴特 BUTLER, TODD WILLIAM
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D295/155
摘要：本發明係關於一種反-N-乙基-3-氟-3-【【3-氟-4-(咯啶-1-基甲基)-苯基】】-環丁烷甲醯胺(1)之甲苯磺酸鹽:
097102227P01.bmp
其溶劑合物(例如,水合物)、其多晶型物、其醫藥組合物及一種治療以下病症之方法:抑鬱症、情感障礙、精神分裂症、焦慮症、認知病症、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、注意力缺乏症(ADD)、注意力不足過動症(ADHD)、精神病、睡眠失調、肥胖症、頭暈、癲癇症、動暈症、呼吸道疾病、過敏、過敏誘發之氣管反應、過敏性鼻炎、鼻充血、過敏性充血、充血、低血壓、心血管疾病、胃腸道疾病、胃腸道之蠕動過度或過低及酸分泌,其包含投與其治療有效量。
简体摘要：本发明系关于一种反-N-乙基-3-氟-3-【【3-氟-4-(咯啶-1-基甲基)-苯基】】-环丁烷甲酰胺(1)之甲苯磺酸盐: 097102227P01.bmp 其溶剂合物(例如,水合物)、其多晶型物、其医药组合物及一种治疗以下病症之方法:抑郁症、情感障碍、精神分裂症、焦虑症、认知病症、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、注意力缺乏症(ADD)、注意力不足过动症(ADHD)、精神病、睡眠失调、肥胖症、头晕、癫痫症、动晕症、呼吸道疾病、过敏、过敏诱发之气管反应、过敏性鼻炎、鼻充血、过敏性充血、充血、低血压、心血管疾病、胃肠道疾病、胃肠道之蠕动过度或过低及酸分泌,其包含投与其治疗有效量。

9. 发明专利

TW200837057A 用於製備3-(4-(2,4-二氟氧基)-3-溴-6-甲基-2-側氧啶基-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲醯胺之方法 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 3-(4-(2,4-DIFLUOROBENZYLOXY)-3-BROMO-6-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)-N,4-DIMETHYLBENZAMIDE 审中-公开
简体标题：用于制备3-(4-(2,4-二氟氧基)-3-溴-6-甲基-2-侧氧啶基-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺之方法 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 3-(4-(2,4-DIFLUOROBENZYLOXY)-3-BROMO-6-METHYL-2-OXOPYRIDIN-1(2H)-YL)-N,4-DIMETHYLBENZAMIDE
公开(公告)号：TW200837057A
公开(公告)日：2008-09-16
申请号：TW096147368
申请日：2007-12-12
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：杜克雪瑞丹尼爾 DUKESHEREER, DANIEL , 馬歐麥可 MAO, MICHAEL , 孟德艾比希理查 VONDER EMBSE, RICHARD , 耶拉曼奇里哥彼全德 YALAMANCHILI, GOPICHAND , 維亞納森拉加帕 VAIDYANATHAN, RAJAPPA , 查克爾布萊恩 CHEKAL, BRIAN , 柯林喬治 KLEMM , GEORGE , 范德羅斯特羅納德 VANDERROEST, RONALD , 傑林克藍戴爾 GEURINK, RANDALL
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D213/64
摘要：本發明一般係有關於用於製備化學式I之化合物之方法:
096147368P01.bmp
其中,R^2、R^3、R^4、R^5、X^1、X^2、X^3、X^4、X^5、X^6係如說明書中所定義。
简体摘要：本发明一般系有关于用于制备化学式I之化合物之方法: 096147368P01.bmp 其中,R^2、R^3、R^4、R^5、X^1、X^2、X^3、X^4、X^5、X^6系如说明书中所定义。

10. 发明专利

TW200833337A 2-((4-(1-甲基-4-(啶-4-基)-1H-唑-3-基)苯氧基)甲基)之琥珀酸鹽 SUCCINATE SALT OF 2-((4-(1-METHYL-4-(PYRIDIN-4-YL)-1H-PYRAZOL-3-YL)PHENOXY)METHYL)QUINOLINE 审中-公开
简体标题： 2-((4-(1-甲基-4-(啶-4-基)-1H-唑-3-基)苯氧基)甲基)之琥珀酸盐 SUCCINATE SALT OF 2-((4-(1-METHYL-4-(PYRIDIN-4-YL)-1H-PYRAZOL-3-YL)PHENOXY)METHYL)QUINOLINE
公开(公告)号：TW200833337A
公开(公告)日：2008-08-16
申请号：TW096148920
申请日：2007-12-20
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：威赫斯特派翠克R. VERHOEST, PATRICK ROBERT , 浦魯克斯卡洛琳 PROULX, CAROLINE
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/14
摘要：本發明係相關於一種2-((4-(1-甲基-4-(啶-4-基)-1H-唑-3-基)苯氧基)甲基)之琥珀酸鹽,以及治療哺乳動物,包括人類,之中樞神經(CNS)病症與其他病症之方法,藉由投以哺乳動物該琥珀酸鹽。其亦相關於一種醫藥組成物,含有醫藥上可接受載體與該琥珀酸鹽。
简体摘要：本发明系相关于一种2-((4-(1-甲基-4-(啶-4-基)-1H-唑-3-基)苯氧基)甲基)之琥珀酸盐,以及治疗哺乳动物,包括人类,之中枢神经(CNS)病症与其他病症之方法,借由投以哺乳动物该琥珀酸盐。其亦相关于一种医药组成物,含有医药上可接受载体与该琥珀酸盐。

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