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    • 1. 发明专利
    • 非對稱性合成 ASYMMETRIC SYNTHESIS
    • 非对称性合成 ASYMMETRIC SYNTHESIS
    • TW200800858A
    • 2008-01-01
    • TW096102355
    • 2007-01-22
    • 山德士藥廠 SANDOZ AG
    • 馬汀 艾伯特 ALBERT, MARTIN修伯特 史杜爾 STURM, HUBERT安椎雅絲 伯格 BERGER, ANDREAS彼得 奎敏格 KREMMINGER, PETER
    • C07CC07D
    • C07C255/56C07C215/30C07C255/53C07D307/87
    • 本發明係關於用於立體選擇性烷基化羰基之方法及中間體。本發明特別可以立體選擇性製備抗抑鬱藥依他普侖(escitalopram)。已發現硼酸或酸銜生物係可將一個對掌性基團連接至含有一個待烷基化之羰基之化合物上之有用橋聯成份。因此該等硼酸鹽及酸鹽可用於一種將含有一個羰基及一個能與硼酸或酸衍生物反應之碇(anchor)基之化合物中之羰基非對稱性烷基化之方法中。該非對稱性烷基化可藉由下列實施:將含有一個待烷基化之羰基及能與硼酸或酸衍生物反應之碇基之化合物與硼酸或酸衍生物混合,加入一種對掌性醇,及加入一種有機金屬化合物。在烷基化反應後,可容易地藉由水解去除硼酸鹽及酸鹽。
    • 本发明系关于用于三維选择性烷基化羰基之方法及中间体。本发明特别可以三維选择性制备抗抑郁药依他普仑(escitalopram)。已发现硼酸或酸衔生物系可将一个对掌性基团连接至含有一个待烷基化之羰基之化合物上之有用桥联成份。因此该等硼酸盐及酸盐可用于一种将含有一个羰基及一个能与硼酸或酸衍生物反应之碇(anchor)基之化合物中之羰基非对称性烷基化之方法中。该非对称性烷基化可借由下列实施:将含有一个待烷基化之羰基及能与硼酸或酸衍生物反应之碇基之化合物与硼酸或酸衍生物混合,加入一种对掌性醇,及加入一种有机金属化合物。在烷基化反应后,可容易地借由水解去除硼酸盐及酸盐。