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3. 发明专利

TW201136924A 芳基乙炔基衍生物 ARYLETHYNYL DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW201136924A
公开(公告)日：2011-11-01
申请号：TW100112500
申请日：2011-04-11
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：格林路克 , 葛巴渥夫甘 , 傑許柯喬治 , 裘里敦西尼斯 , 林德曼洛撒 , 李奇安東尼奧 , 路荷丹尼爾 , 史丹勒韓茲 , 維拉艾瑞克
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要：本發明係關於式I乙炔基衍生物
其中U　為=N-或=C(R 5 )-；V 為-CH=或-N=；W 為=CH-或=N-；其限制條件為U、V或W中僅一者可為氮，R 5 為氫、甲基或鹵素；Y 為-N(R 6 )-、-O-、-C(R 7' )(R 7 )-、-CH2O-或-CH2S(O)2-；其中R 6 為氫或低碳烷基且R 7 /R 7' 彼此獨立地為氫、羥基、低碳烷基或低碳烷氧基；R 1 為苯基或雜芳基，其視情況經一或兩個選自鹵素、低碳烷基或低碳烷氧基之取代基取代；R 2 /R 2' 彼此獨立地為氫、低碳烷基、羥基、低碳烷氧基、C3-C6環烷基、CH2-低碳烷氧基，或可連同其所連接之碳原子一起形成C3-C6環烷基或含有-CH2OCH2-之環；m 為0、1或2；倘若m為1，則R 3 /R 3' 彼此獨立地為氫、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基，或可連同其所連接之碳原子一起形成C3-C6環烷基；或R 3 及R 2 可連同其所連接之碳原子一起形成C3-6環烷基或含有-(CH2)2OCH2-之環；n 為0或1；倘若n為1，則R 4 /R 4' 彼此獨立地為氫、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基，或可連同其所連接之碳原子一起形成C3-C6環烷基；R 4 及R 2 可連同其所連接之碳原子一起形成C3-6環烷基；或若n為0且Y為-N(R 6 )-，則R 6 及R 2 可連同其所連接之碳原子及氮原子一起形成C3-6環烷基；或若n及m為0，則R 2 及R 7 可連同其所連接之碳原子一起形成C3-6環烷基；或其醫藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。已發現通式I化合物為代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之異位調節劑。
简体摘要：本发明系关于式I乙炔基衍生物其中U　为=N-或=C(R 5 )-；V 为-CH=或-N=；W 为=CH-或=N-；其限制条件为U、V或W中仅一者可为氮，R 5 为氢、甲基或卤素；Y 为-N(R 6 )-、-O-、-C(R 7' )(R 7 )-、-CH2O-或-CH2S(O)2-；其中R 6 为氢或低碳烷基且R 7 /R 7' 彼此独立地为氢、羟基、低碳烷基或低碳烷氧基；R 1 为苯基或杂芳基，其视情况经一或两个选自卤素、低碳烷基或低碳烷氧基之取代基取代；R 2 /R 2' 彼此独立地为氢、低碳烷基、羟基、低碳烷氧基、C3-C6环烷基、CH2-低碳烷氧基，或可连同其所连接之碳原子一起形成C3-C6环烷基或含有-CH2OCH2-之环；m 为0、1或2；倘若m为1，则R 3 /R 3' 彼此独立地为氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基，或可连同其所连接之碳原子一起形成C3-C6环烷基；或R 3 及R 2 可连同其所连接之碳原子一起形成C3-6环烷基或含有-(CH2)2OCH2-之环；n 为0或1；倘若n为1，则R 4 /R 4' 彼此独立地为氢、低碳烷基、CH2-低碳烷氧基，或可连同其所连接之碳原子一起形成C3-C6环烷基；R 4 及R 2 可连同其所连接之碳原子一起形成C3-6环烷基；或若n为0且Y为-N(R 6 )-，则R 6 及R 2 可连同其所连接之碳原子及氮原子一起形成C3-6环烷基；或若n及m为0，则R 2 及R 7 可连同其所连接之碳原子一起形成C3-6环烷基；或其医药学上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。已发现通式I化合物为代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之异位调节剂。

5. 发明专利

TW201305127A 苯基或吡啶基－乙炔基衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201305127A
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW101113527
申请日：2012-04-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：傑許柯喬治 , JAESCHKE, GEORG , 裘里敦西尼斯 , JOLIDON, SYNESE , 林德曼洛撒 , LINDEMANN, LOTHAR , 李奇安東尼奧 , RICCI, ANTONIO , 路荷丹尼爾 , RUEHER, DANIEL , 史丹勒韓茲 , STADLER, HEINZ , 維拉艾瑞克 , VIEIRA, ERIC
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/28 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/12 , C07D413/06
摘要：本發明係關於式I之乙炔基衍生物：其中Y N或C-R3；R3係氫、甲基、鹵素或腈；R1 苯基或吡啶基，其視需要經鹵素、低碳數烷基或低碳數烷氧基取代；R2/R2' 互獨立地為氫、低碳數烷基或經鹵素取代之低碳數烷基，或R2及R2'可與其等所鍵接之N原子一起形成嗎啉環、哌啶環或氮雜環丁烷環，其等係未經取代或經一或多個選自低碳數烷氧基、鹵素、羥基或甲基之取代基取代；R4/R4' 互獨立地為氫或低碳數烷基，或R4及R4'一起形成C3-5環烷基環、四氫呋喃環或環氧丙烷環；或關於其醫藥上可接受的酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應的對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。現已令人驚訝地發現該等通式I化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之正向立體異位調節劑(PAM)。
简体摘要：本发明系关于式I之乙炔基衍生物：其中Y N或C-R3；R3系氢、甲基、卤素或腈；R1 苯基或吡啶基，其视需要经卤素、低碳数烷基或低碳数烷氧基取代；R2/R2' 互独立地为氢、低碳数烷基或经卤素取代之低碳数烷基，或R2及R2'可与其等所键接之N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其等系未经取代或经一或多个选自低碳数烷氧基、卤素、羟基或甲基之取代基取代；R4/R4' 互独立地为氢或低碳数烷基，或R4及R4'一起形成C3-5环烷基环、四氢呋喃环或环氧丙烷环；或关于其医药上可接受的酸加成盐、外消旋混合物、或其相应的映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。现已令人惊讶地发现该等通式I化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之正向三維异位调节剂(PAM)。

6. 发明专利

TW201121951A 正向異位調節劑（ＰＡＭ） POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAM) 失效
简体标题：正向异位调节剂（ＰＡＭ） POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAM)
公开(公告)号：TW201121951A
公开(公告)日：2011-07-01
申请号：TW099136360
申请日：2010-10-25
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：格林路克 , 葛巴渥夫甘 , 傑許柯喬治 , 裘里敦西尼斯 , 林德曼洛撒 , 李奇安東尼奧 , 路荷丹尼爾 , 史丹勒韓茲 , 維拉艾瑞克
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D213/64 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D493/08
摘要：本發明係關於下式之苯基乙炔基衍生物
其中 R 1 係氫、鹵素、低碳烷基或經鹵素取代之低碳烷基；R 2 係氫、低碳烷基、=O、低碳烷氧基、苯基、羥基或經羥基取代之低碳烷基；X 係N、CF或CH；L 係-NR 3 -、-NHC(R 3 )2-、-O-、-OC(R 3 )2-、-CR 4 R 4' -；R 3 係氫或低碳烷基；R 4 /R 4' 彼此獨立地為氫或低碳烷基；cyc 係環烷基或雜環烷基，或係選自7-氧雜-二環 [2.2.1]庚-1-基或二環 [2.2.1]庚-1-基之非芳香二環；n 為1、2或3；或其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應的對映異構體及/或光學異構體及/或其立體異構體。現在已驚訝地發現，通式I之化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之正向異位調節劑(PAM)。該等化合物可用於治療精神分裂症或認知疾病。
简体摘要：本发明系关于下式之苯基乙炔基衍生物其中 R 1 系氢、卤素、低碳烷基或经卤素取代之低碳烷基；R 2 系氢、低碳烷基、=O、低碳烷氧基、苯基、羟基或经羟基取代之低碳烷基；X 系N、CF或CH；L 系-NR 3 -、-NHC(R 3 )2-、-O-、-OC(R 3 )2-、-CR 4 R 4' -；R 3 系氢或低碳烷基；R 4 /R 4' 彼此独立地为氢或低碳烷基；cyc 系环烷基或杂环烷基，或系选自7-氧杂-二环 [2.2.1]庚-1-基或二环 [2.2.1]庚-1-基之非芳香二环；n 为1、2或3；或其医药上可接受之酸加成盐、外消旋混合物、或其相应的映射异构体及/或光学异构体及/或其三維异构体。现在已惊讶地发现，通式I之化合物系代谢型麸胺酸受体亚型5(mGluR5)之正向异位调节剂(PAM)。该等化合物可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

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