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    • 1. 发明专利
    • 胍衍生物,其製法及其醫藥組成物
    • 胍衍生物,其制法及其医药组成物
    • TW426658B
    • 2001-03-21
    • TW084108031
    • 1995-08-02
    • 藤澤藥品工業股份有限公司
    • 久野敦司水野裕章山 久實井上善一
    • C07CC07DA61K
    • C07D263/56C07C279/22C07C2601/10C07C2602/10C07C2602/12C07C2602/28C07D209/08C07D215/14C07D217/02C07D241/42C07D295/13C07D307/46C07D307/56C07D307/79C07D307/80C07D307/82C07D311/58C07D311/96C07D317/54C07D333/22C07D333/28C07D333/36C07D333/54C07D333/56C07D333/62C07D471/04
    • 可當作醫藥之胍衍生物及其製藥容許鹽:CC式中 R1為氫;羥(C1-4)烷基;醯氧(C1-4)烷基;〔二(C1-4)烷胺(C1-4)烷基〕胺甲醯(C1-4)烷氧基;〔二(Cl-4)烷胺(C1-4)烷基〕胺甲醯(C2-4)烯基;二胺(C1-4)亞烷胺甲醯基;〔二(Cl-4)烷胺(Cl-4)烷基〕胺由醯基;(嗎(C1-4)烷基〕胺甲醯基;〔咯啶(C1-4)烷基〕胺甲醯基;〔啶(C1-4)烷基〕胺甲醯基;〔二羥(C1-4)烷基〕胺甲醯基;〔(C1-4)烷基〕胺甲醯基;或(Cl-4)烷羰基; R2為苯(C2-4)烯基;二鹵苯基;二(C1-4)烷氧苯基;二羥苯基;二(C1-4)烷苯基;雙(三鹵(C1-4)烷基)苯基;基;可含氧之滿基;二氫苯駢環庚烯基;二氫基而可含羥亞胺(Cl-4)烷基;羥(C1-4)烷基;二鹵(Cl-4)烷基或(C1-4)烷氧(Cl-4)烷基;八氫基,環戊烯基而可含氰基;二氫吩基而可含氰基;二氫喃基而可含氰基;苯駢喃基而可含(Cl-4)烷基;鹵素或二鹵(C1-4)烷基;二氫苯駢喃基;苯駢喃基而可含l或2個選自(C1-4)烷基,(C1-4)伸烷基及鹵素之取代基;亞甲二氧苯基;基;異基;喏基;苯駢唑基;咪唑駢啶基而可含(C1-4)烷基;苯駢吩基而可含鹵素或二鹵(C1-4)烷基;__基而可含(C1-4)烷基;(C1-4)烷吩基;單(或二)鹵吩基;〔二鹵(C1-4)烷基〕吩基,(C1-4)烷醯吩基,胺磺醯吩基,鹵喃基或〔二鹵(Cl-4)烷基]喃基。
    • 可当作医药之胍衍生物及其制药容许盐:CC式中 R1为氢;羟(C1-4)烷基;酰氧(C1-4)烷基;〔二(C1-4)烷胺(C1-4)烷基〕胺甲酰(C1-4)烷氧基;〔二(Cl-4)烷胺(C1-4)烷基〕胺甲酰(C2-4)烯基;二胺(C1-4)亚烷胺甲酰基;〔二(Cl-4)烷胺(Cl-4)烷基〕胺由酰基;(吗(C1-4)烷基〕胺甲酰基;〔咯啶(C1-4)烷基〕胺甲酰基;〔啶(C1-4)烷基〕胺甲酰基;〔二羟(C1-4)烷基〕胺甲酰基;〔(C1-4)烷基〕胺甲酰基;或(Cl-4)烷羰基; R2为苯(C2-4)烯基;二卤苯基;二(C1-4)烷氧苯基;二羟苯基;二(C1-4)烷苯基;双(三卤(C1-4)烷基)苯基;基;可含氧之满基;二氢苯骈环庚烯基;二氢基而可含羟亚胺(Cl-4)烷基;羟(C1-4)烷基;二卤(Cl-4)烷基或(C1-4)烷氧(Cl-4)烷基;八氢基,环戊烯基而可含氰基;二氢吩基而可含氰基;二氢喃基而可含氰基;苯骈喃基而可含(Cl-4)烷基;卤素或二卤(C1-4)烷基;二氢苯骈喃基;苯骈喃基而可含l或2个选自(C1-4)烷基,(C1-4)伸烷基及卤素之取代基;亚甲二氧苯基;基;异基;喏基;苯骈唑基;咪唑骈啶基而可含(C1-4)烷基;苯骈吩基而可含卤素或二卤(C1-4)烷基;__基而可含(C1-4)烷基;(C1-4)烷吩基;单(或二)卤吩基;〔二卤(C1-4)烷基〕吩基,(C1-4)烷酰吩基,胺磺酰吩基,卤喃基或〔二卤(Cl-4)烷基]喃基。
    • 3. 发明专利
    • 筳二唑化合物
    • TW246673B
    • 1995-05-01
    • TW081110486
    • 1992-12-30
    • 藤澤藥品工業股份有限公司
    • 久野敦司大久保充高杉壽
    • C07D
    • 如下式化合物及其製藥容許鹽:
      R1 -Q-Z-X-A-M式中R1為C1-4烷基;啶基;啶基,可有氰基之__吩基;可有選自C1-4烷基,C1-4烷氧基,硝基,鹵素,一(或二或三)鹵C1-4烷基,C1-4烷硫基,C1-4烷亞磺醯基,氰基,C1-4烷磺醯基及C1-4烷醯基之取代基之苯基;可有硝基之苯C1-4烷基;或可有氰基或硝基之苯C2-4烯基;Q為
      CC 或 CCZ為鍵或乙烯基,
      R4 R8
      │ │X為鍵,-CON-(R4為氫或C1-4烷基),-CH-(
      O
      ∥ R8 為羥基或C1-4烷醯氧基),-C-或-NHCO-, A 為鍵,C1-4伸烷基或C2-4伸炔基, M 為可有取代基選自C1-4烷基之啶基;C1-4烷氧羰基;可有選自鹵素,氰基,硝基,C1-4烷基及C1-4烷氧基之取代基之苯C1-4烷基;苯 C1-4烷基基;咯啶基;四氫啶基而可取代著可有鹵素之苯C1-4烷基;或啶基。
    • 如下式化合物及其制药容许盐: R1 -Q-Z-X-A-M式中R1为C1-4烷基;啶基;啶基,可有氰基之__吩基;可有选自C1-4烷基,C1-4烷氧基,硝基,卤素,一(或二或三)卤C1-4烷基,C1-4烷硫基,C1-4烷亚磺酰基,氰基,C1-4烷磺酰基及C1-4烷酰基之取代基之苯基;可有硝基之苯C1-4烷基;或可有氰基或硝基之苯C2-4烯基;Q为 CC 或 CCZ为键或乙烯基, R4 R8 │ │X为键,-CON-(R4为氢或C1-4烷基),-CH-( O ∥ R8 为羟基或C1-4烷酰氧基),-C-或-NHCO-, A 为键,C1-4伸烷基或C2-4伸炔基, M 为可有取代基选自C1-4烷基之啶基;C1-4烷氧羰基;可有选自卤素,氰基,硝基,C1-4烷基及C1-4烷氧基之取代基之苯C1-4烷基;苯 C1-4烷基基;咯啶基;四氢啶基而可取代着可有卤素之苯C1-4烷基;或啶基。
    • 4. 发明专利
    • 胍衍生物
    • TW393487B
    • 2000-06-11
    • TW083104223
    • 1994-05-10
    • 藤澤藥品工業股份有限公司
    • 久野敦司井上善一高杉水野裕章
    • C07DA61K
    • 一種如下式胍衍生物或其製藥容許鹽CC
      其中Y為C-R1(其中Rl為氫,C1-6烷基,羥基,氧基,C1-6烷氧基,羥C1-6烷基,C1-6烷醯胺 C1-6烷基,羧C1-6烷氧基,羥C1-6烷氧基或二胺 C1-6亞烷胺甲醯基), R2為苯基;C1-6烷磺醯苯基;二胺C1-6亞烷胺甲醯苯基;三鹵C1-6烷苯基;氰苯基;C1-6烷苯基; C1-6烷氧苯基;鹵苯基;硝苯基;三鹵Cl-6烷磺醯胺苯基;基;苯氧基;三鹵C1-6烷基;醯基;咯基;羧基咯基;二苯C1-6烷氧羰基咯基;C1-6烷醯基咯基;胺甲醯基咯基;一(或二)C1-6烷基咯基;羥亞胺C1-6烷基咯基;C1-6烷氧亞胺 C1-6烷基咯基;﹝二C1-6烷胺C1-6烷基﹞咯基;氰基咯基;羧C2-6烯基咯基;C1-6烷氧羰C2-6烯基咯基;羧C1-6烷基咯基;二鹵咯基;有二 C1-6烷胺C1-6烷基及氰基之咯基;有二C1-6烷胺C1-6烷基及氰基之咯基;有二個C1-6烷基及氰基之咯基;四唑基;可有胺基之唑基;可有氰基之吩基;可有氰基之喃基;C1-6烷基二唑基;唑基;啶基;嘧啶基;咯C1-6烷基;或可有鹵素之吩基;
      R3為氫,或羥基,
      Rl及R2聯結形成如下式二價自由基CC或
    • 一种如下式胍衍生物或其制药容许盐CC 其中Y为C-R1(其中Rl为氢,C1-6烷基,羟基,氧基,C1-6烷氧基,羟C1-6烷基,C1-6烷酰胺 C1-6烷基,羧C1-6烷氧基,羟C1-6烷氧基或二胺 C1-6亚烷胺甲酰基), R2为苯基;C1-6烷磺酰苯基;二胺C1-6亚烷胺甲酰苯基;三卤C1-6烷苯基;氰苯基;C1-6烷苯基; C1-6烷氧苯基;卤苯基;硝苯基;三卤Cl-6烷磺酰胺苯基;基;苯氧基;三卤C1-6烷基;酰基;咯基;羧基咯基;二苯C1-6烷氧羰基咯基;C1-6烷酰基咯基;胺甲酰基咯基;一(或二)C1-6烷基咯基;羟亚胺C1-6烷基咯基;C1-6烷氧亚胺 C1-6烷基咯基;﹝二C1-6烷胺C1-6烷基﹞咯基;氰基咯基;羧C2-6烯基咯基;C1-6烷氧羰C2-6烯基咯基;羧C1-6烷基咯基;二卤咯基;有二 C1-6烷胺C1-6烷基及氰基之咯基;有二C1-6烷胺C1-6烷基及氰基之咯基;有二个C1-6烷基及氰基之咯基;四唑基;可有胺基之唑基;可有氰基之吩基;可有氰基之喃基;C1-6烷基二唑基;唑基;啶基;嘧啶基;咯C1-6烷基;或可有卤素之吩基; R3为氢,或羟基, Rl及R2联结形成如下式二价自由基CC或
    • 5. 发明专利
    • 雙環胺化合物及其製法
    • 双环胺化合物及其制法
    • TW141562B
    • 1990-09-11
    • TW078102105
    • 1989-03-21
    • 藤澤藥品工業股份有限公司
    • 久野敦司大久保充高杉壽
    • C07D
    • 一種具有如下式之雙環胺化合物:□式中R1為C1-6烷基:
      R2為可具有選自C1-6烷基,C1-6烷氧基及鹵素
      中之1至3個適直取代基之苯基;環形(C3-6)烷基;
      南基;或吩基;
      R3為氫,可具有選自苯基及啶基中之1至3個適宜
      取代基之C1-6烷基;C2-6烯基或可具有選自鹵
      基及啶基之1至3個適宜取代基選自鹵素和啶基之
      C1-6烷醯基,
      R4為氫,C1-6烷基,或羥基(C1-6)-烷基,
      R5為氫,C1-6烷基,鹵素,或(C1-6)烷氧羰胺
      基及n為1或2之整數。
      及其藥物可接受性鹽。
    • 一种具有如下式之双环胺化合物:□式中R1为C1-6烷基: R2为可具有选自C1-6烷基,C1-6烷氧基及卤素 中之1至3个适直取代基之苯基;环形(C3-6)烷基; 南基;或吩基; R3为氢,可具有选自苯基及啶基中之1至3个适宜 取代基之C1-6烷基;C2-6烯基或可具有选自卤 基及啶基之1至3个适宜取代基选自卤素和啶基之 C1-6烷酰基, R4为氢,C1-6烷基,或羟基(C1-6)-烷基, R5为氢,C1-6烷基,卤素,或(C1-6)烷氧羰胺 基及n为1或2之整数。 及其药物可接受性盐。
    • 6. 发明专利
    • 心臟保護劑及缺血性病防治劑用╳啶及噠 類化合物,及其製法
    • 心脏保护剂及缺血性病防治剂用╳啶及哒 类化合物,及其制法
    • TW138251B
    • 1990-07-21
    • TW077106873
    • 1988-10-05
    • 藤澤藥品工業股份有限公司
    • 久野敦司前田和宏高杉壽高谷隆男蔡俊棣盧鴻嶢
    • A61KC07D
    • 一種藥學組成物,當作心臟保護劑或末梢組織缺血性病治療劑,包括下式化合物或其鹽,當作有效成份,連同藥學可接受,本質上無毒性載體或佐劑:□
      其中R1為C1-6烷基取代以C1-6烷基取代基,胺甲醯基取代以嗎福基C1-6烷基,硫代碼福C1-6烷基或取代以C1-6烷期胺基C1-6烷基,羰基,任意地取代以C1-6烷基,或基取代之C1-6烷基胺基C1-6烷基,
      R2為苯基取代之硝基,
      X 為=N-或 CC ,其中R3為C1-6烷基,或R2為C2-6烷基,
      X為□ ,其中R3為苯基取代以硝基,但若X為□ (R3為C1-6烷基),則R1為C1-6烷基取代以C1-6取代基,胺甲醯基取代以C1-6烷胺基C16烷基,羰基任意取代以C1-6烷基,或基取代以 C1-6烷胺基C1-6烷基。
      1987年10月 5 日在日本申請專利第62-251771號
      1988年 4月21日在美國申請專利第07/184,195號
    • 一种药学组成物,当作心脏保护剂或末梢组织缺血性病治疗剂,包括下式化合物或其盐,当作有效成份,连同药学可接受,本质上无毒性载体或佐剂:□ 其中R1为C1-6烷基取代以C1-6烷基取代基,胺甲酰基取代以吗福基C1-6烷基,硫代码福C1-6烷基或取代以C1-6烷期胺基C1-6烷基,羰基,任意地取代以C1-6烷基,或基取代之C1-6烷基胺基C1-6烷基, R2为苯基取代之硝基, X 为=N-或 CC ,其中R3为C1-6烷基,或R2为C2-6烷基, X为□ ,其中R3为苯基取代以硝基,但若X为□ (R3为C1-6烷基),则R1为C1-6烷基取代以C1-6取代基,胺甲酰基取代以C1-6烷胺基C16烷基,羰基任意取代以C1-6烷基,或基取代以 C1-6烷胺基C1-6烷基。 1987年10月 5 日在日本申请专利第62-251771号 1988年 4月21日在美国申请专利第07/184,195号