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1. 发明专利

TW200700387A 1-基-2-羧醯胺衍生物類 1-BENZYLINDOLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 1-基-2-羧酰胺衍生物类 1-BENZYLINDOLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200700387A
公开(公告)日：2007-01-01
申请号：TW095107975
申请日：2006-03-09
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：菲利普考利 COWLEY, PHILLIP MARTIN , 喬治吉布森 GIBSON, SAMUEL GEORGE , 葛蘭特韋休特 WISHART, GRANT
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/06 , C07D403/08 , C07D405/12 , C07D413/08
摘要：本發明關於式I之1–基–2–羧醯胺衍生物
095107975-p01.bmp
其中R^1係H或F;R^2係H、鹵、C1–4烷基、C1–4烷氧基、C3–6環烷基或C3–6環烷基C1–2烷基,該C1–4烷基和C1–4烷氧基可選擇經1至3個鹵取代,或R^2係包含選自N或O之1或2個雜原子的5或6員雜芳基環或R^2係包含選自O或NR^8之1或2個雜原子部分的5或6員飽和雜環;R^3係H或F;R^4係H、鹵、CH3、OCH3或CF3,或該苯環R^4與R^5一起形成–4–基或–5–基;R^5係H、鹵、C1–4烷基、CF3、C1–4烷氧基或OCF3,或該苯環R^5與R^4一起形成–4–基或–5–基
;唯其R^1至R^5中之一至三個非為H;R^6係1或2個選自Cl、Br或CN之取代基;R^7係可選擇經1至3個鹵取代之C1–6烷基、C3–6環烷基或C3–6環烷基C1–2烷基,每個該基團係經1或2個取代基取代,該取代基選自羥基、羥基C1–2烷基、C1–4烷氧基或C1–2硫代烷氧基,或R^7係C4–6氧雜環烷基C1–2烷基,該C1–2烷基可選擇經羥基或羥基C1–2烷基取代,或R^7係C4–6氧雜環烷基,且R^8係H、C1–4烷基或C1–4醯基;或其醫藥上可接受之鹽或溶劑化物。本發明亦關於包含該1–基–2–羧醯胺衍生物之醫藥組成物及彼於治療上之用途。
095107975-p01.bmp
简体摘要：本发明关于式I之1–基–2–羧酰胺衍生物 095107975-p01.bmp 其中R^1系H或F;R^2系H、卤、C1–4烷基、C1–4烷氧基、C3–6环烷基或C3–6环烷基C1–2烷基,该C1–4烷基和C1–4烷氧基可选择经1至3个卤取代,或R^2系包含选自N或O之1或2个杂原子的5或6员杂芳基环或R^2系包含选自O或NR^8之1或2个杂原子部分的5或6员饱和杂环;R^3系H或F;R^4系H、卤、CH3、OCH3或CF3,或该苯环R^4与R^5一起形成–4–基或–5–基;R^5系H、卤、C1–4烷基、CF3、C1–4烷氧基或OCF3,或该苯环R^5与R^4一起形成–4–基或–5–基 ;唯其R^1至R^5中之一至三个非为H;R^6系1或2个选自Cl、Br或CN之取代基;R^7系可选择经1至3个卤取代之C1–6烷基、C3–6环烷基或C3–6环烷基C1–2烷基,每个该基团系经1或2个取代基取代,该取代基选自羟基、羟基C1–2烷基、C1–4烷氧基或C1–2硫代烷氧基,或R^7系C4–6氧杂环烷基C1–2烷基,该C1–2烷基可选择经羟基或羟基C1–2烷基取代,或R^7系C4–6氧杂环烷基,且R^8系H、C1–4烷基或C1–4酰基;或其医药上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于包含该1–基–2–羧酰胺衍生物之医药组成物及彼于治疗上之用途。 095107975-p01.bmp

2. 发明专利

TW200602316A (-3-基)-雜環衍生物 (INDOL-3-YL)-HETEROCYCLE DERIVATIVES 失效
简体标题： (-3-基)-杂环衍生物 (INDOL-3-YL)-HETEROCYCLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200602316A
公开(公告)日：2006-01-16
申请号：TW094105061
申请日：2005-02-21
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：茱莉亞亞當威洛 ADAM-WORRALL, JULIA , 安格斯莫里森 MORRISON, ANGUS JOHN , 葛蘭特韋休特 WISHART, GRANT , 清位孝夫 KIYOI,TAKAO , 當肯麥克阿瑟 MCARTHUR, DUNCAN ROBERT
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要：本發明提供具有通式I之(–3–基)–雜環衍生物094105061-p01.bmp其中A表示5–員芳香族雜環，其中X1、X2和X3獨立地選自N、O、S和CR；R為H或(C1–4)烷基；或R，當存在於X2或X3時，可和R3一起形成5–8員環；R1為5到8–員飽和碳環，可隨意地包含一選自O和S之雜原子；R2為H、CH3或CH2–CH3；或R2和R7連在一起形成6–員環，可隨意地包含一選自O和S之雜原子，且該雜原子鍵結至環之7–位置；R3和R4獨立地為H、(C1–6)烷基或(C3–7)環烷基，該烷基可隨意地經OH、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷硫基、(C1–4)烷磺醯基、CN或鹵素取代；或R3與R4和他們所鍵結之N一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；或R3與R5一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；或R3與R(當存在於X2或X3時)一起形成5–8員環；R5為H或(C1–4)烷基；或R5與R3一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；R5’為H或(C1–4)烷基；R6表示1–3個獨立地選自H、(C1–4)烷基、(C1–4)–烷氧基、CN和鹵素之取代基；R7為H、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、CN或鹵素；或R7與R2連在一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之6–員環，且該雜原子鍵結至環之7–位置；或其醫藥上可接受的鹽，其可作為大麻鹼(cannabinoid)CB1受體的促動劑，可用於治療疼痛例如例如手術前後疼痛、慢性疼痛、神經變性疼痛、癌疼痛和與多發性硬化有關之疼痛和痙攣狀態。094105061-p01.bmp
简体摘要：本发明提供具有通式I之(–3–基)–杂环衍生物094105061-p01.bmp其中A表示5–员芳香族杂环，其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR；R为H或(C1–4)烷基；或R，当存在于X2或X3时，可和R3一起形成5–8员环；R1为5到8–员饱和碳环，可随意地包含一选自O和S之杂原子；R2为H、CH3或CH2–CH3；或R2和R7连在一起形成6–员环，可随意地包含一选自O和S之杂原子，且该杂原子键结至环之7–位置；R3和R4独立地为H、(C1–6)烷基或(C3–7)环烷基，该烷基可随意地经OH、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷硫基、(C1–4)烷磺酰基、CN或卤素取代；或R3与R4和他们所键结之N一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；或R3与R5一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；或R3与R(当存在于X2或X3时)一起形成5–8员环；R5为H或(C1–4)烷基；或R5与R3一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；R5’为H或(C1–4)烷基；R6表示1–3个独立地选自H、(C1–4)烷基、(C1–4)–烷氧基、CN和卤素之取代基；R7为H、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、CN或卤素；或R7与R2连在一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之6–员环，且该杂原子键结至环之7–位置；或其医药上可接受的盐，其可作为大麻碱(cannabinoid)CB1受体的促动剂，可用于治疗疼痛例如例如手术前后疼痛、慢性疼痛、神经变性疼痛、癌疼痛和与多发性硬化有关之疼痛和痉挛状态。094105061-p01.bmp

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