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1. 发明专利

TWI243173B 螺﹝2H-1-苯並喃-2,4'-六氫啶﹞衍生物 SPIRO [2H-1-BENZOPYRAN-2,4'-PIPERIDINE] DERIVATIVES 失效
简体标题：螺﹝2H-1-苯并喃-2,4'-六氢啶﹞衍生物 SPIRO [2H-1-BENZOPYRAN-2,4'-PIPERIDINE] DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI243173B
公开(公告)日：2005-11-11
申请号：TW089123584
申请日：2000-11-08
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：山姆.吉布森 GIBSON, SAMUEL GEORGE , 大衛.米勒 MILLER, DAVID J.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D491/10
摘要：本發明係關於具有通式I之螺〔2H-1-苯並喃-2，4’-六氫啶〕衍生物，
式I其中虛線表示一選擇性之鍵；Y表示1-4個取代基，其獨立選自氫，鹵素，(C1-6)烷基(選擇性地經一個或以上之鹵素取代)，(C1-6)烷氧基(選擇性地經一個或以上之鹵素或(C3-6)環烷基取代)，(C2-6)烯氧基，(C2-6)炔氧基，(C3-6)環烷氧基，(C6-12)芳氧基，芳烷氧基，雜芳氧基，雜芳基烷氧基，SR3， NR3R4，OSO2R5和NR3SO2R4；2個取代基Y可一起形成O-(CH2)n-O或O-(CF2)n-O，其中n是1或2；或Y表示稠合(C5-6)芳基；X表示1-3個取代基，獨立選擇自氫，鹵素，羥基，( C1-4)烷氧基，SR3，NR3SO2R4和(C1-4)烷基，可選擇性地經鹵素取代；R1為氫，(C1-4)烷基或(C6-12)芳基；R2，R3，和R4獨立為氫或(C1-4)烷基；R5為(C1-6)烷基(選擇性地經一個或以上的鹵素取代)或(C6-12)芳基(選擇性地經(C1-4)烷基取代)；或其藥學上可接受的鹽。本發明亦關於包括該等衍生物之醫藥組成物，以及關於這些螺〔2H-1-苯並喃-2，4’-六氫啶〕衍生物於治療的用途，特別是用於治療CNS疾病之用途。
简体摘要：本发明系关于具有通式I之螺〔2H-1-苯并喃-2，4’-六氢啶〕衍生物，式I其中虚线表示一选择性之键；Y表示1-4个取代基，其独立选自氢，卤素，(C1-6)烷基(选择性地经一个或以上之卤素取代)，(C1-6)烷氧基(选择性地经一个或以上之卤素或(C3-6)环烷基取代)，(C2-6)烯氧基，(C2-6)炔氧基，(C3-6)环烷氧基，(C6-12)芳氧基，芳烷氧基，杂芳氧基，杂芳基烷氧基，SR3， NR3R4，OSO2R5和NR3SO2R4；2个取代基Y可一起形成O-(CH2)n-O或O-(CF2)n-O，其中n是1或2；或Y表示稠合(C5-6)芳基；X表示1-3个取代基，独立选择自氢，卤素，羟基，( C1-4)烷氧基，SR3，NR3SO2R4和(C1-4)烷基，可选择性地经卤素取代；R1为氢，(C1-4)烷基或(C6-12)芳基；R2，R3，和R4独立为氢或(C1-4)烷基；R5为(C1-6)烷基(选择性地经一个或以上的卤素取代)或(C6-12)芳基(选择性地经(C1-4)烷基取代)；或其药学上可接受的盐。本发明亦关于包括该等衍生物之医药组成物，以及关于这些螺〔2H-1-苯并喃-2，4’-六氢啶〕衍生物于治疗的用途，特别是用于治疗CNS疾病之用途。

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