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1. 发明专利

TW200418793A 非類固醇型雄激素化合物 NON-STEROIDAL ANDROGEN COMPOUNDS 失效
简体标题：非类固醇型雄激素化合物 NON-STEROIDAL ANDROGEN COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200418793A
公开(公告)日：2004-10-01
申请号：TW092130277
申请日：2003-10-30
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：彼德赫肯斯 HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN , 赫曼史達克 STOCK, HERMAN THIJS , 傑普羅 VAN DER LOUW, JAAP , 尼爾帖提爾胡斯 TEERHUIS, NEELTJE MIRANDA , 喬漢尼斯羅馬斯 LOMMERSE, JOHANNES PETRUS MARIA
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/30 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要：本發明提出一種對雄激素受體具有親和力之非類固醇化合物及其於與雄激素受體有關之治療中的應用，該化合物具有下式結構092130277-p01.bmp其中X係為S、SO或SO2；R^1係為5–或6–員單環、雜環或碳環、飽和或不飽和環結構，視情況經一或多個選自鹵素、CN、(1C–4C)氟烷基、硝基、(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基或(1C–4C)氟烷氧基之取代基所取代；R^2係為2–硝基苯基、2–氰基苯基、2–羥基甲基–苯基、啶–2–基、啶–2–基–N–氧化物、2–苯醯胺、2–酸甲酯或2–甲氧苯基；R^3係為H、鹵素或(1C–4C)烷基；R^4係為H、OH、(1C–4C)烷氧基或鹵素；R^5係為H、OH、(1C–4C)烷氧基、NH2、CN、鹵素、(1C–4C)氟烷基、NO2、羥基(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–6C)烷基或R^5係為NHR^6，其中R^6係為視情況經一或多個鹵素所取代之(1C–6C)醯基、S(O)2(1C–4C)烷基、或視情況經(1C–4C)烷基或一或多個鹵素所取代之S(O)2芳基，或R^5係為C(O)N(R^8,R^9)，其中R^8及R^9個別係為H、(3C–6C)環烷基；或CH2R^10，其中R^10係為H、(1C–5C)烷基、(1C–5C)烯基、羥基(1C–3C)烷基、羧基(1C–4C)烷基之(1C–4C)烷基酯、(1C–3C)烷氧基(1C–3C)烷基、(單–或二(1C–4C)烷基)胺基甲基、(單–或二(1C–4C)烷基)胺基羰基、或3–、4–、5–或6–員單環、碳環或雜環、芳族或非芳族環，或R^8及R^9與N一起形成視情況經(1C–4C)烷基所取代之雜環5–或6–員飽和或不飽和環；或其鹽或水合物形式。092130277-p01.bmp
简体摘要：本发明提出一种对雄激素受体具有亲和力之非类固醇化合物及其于与雄激素受体有关之治疗中的应用，该化合物具有下式结构092130277-p01.bmp其中X系为S、SO或SO2；R^1系为5–或6–员单环、杂环或碳环、饱和或不饱和环结构，视情况经一或多个选自卤素、CN、(1C–4C)氟烷基、硝基、(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基或(1C–4C)氟烷氧基之取代基所取代；R^2系为2–硝基苯基、2–氰基苯基、2–羟基甲基–苯基、啶–2–基、啶–2–基–N–氧化物、2–苯酰胺、2–酸甲酯或2–甲氧苯基；R^3系为H、卤素或(1C–4C)烷基；R^4系为H、OH、(1C–4C)烷氧基或卤素；R^5系为H、OH、(1C–4C)烷氧基、NH2、CN、卤素、(1C–4C)氟烷基、NO2、羟基(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–6C)烷基或R^5系为NHR^6，其中R^6系为视情况经一或多个卤素所取代之(1C–6C)酰基、S(O)2(1C–4C)烷基、或视情况经(1C–4C)烷基或一或多个卤素所取代之S(O)2芳基，或R^5系为C(O)N(R^8,R^9)，其中R^8及R^9个别系为H、(3C–6C)环烷基；或CH2R^10，其中R^10系为H、(1C–5C)烷基、(1C–5C)烯基、羟基(1C–3C)烷基、羧基(1C–4C)烷基之(1C–4C)烷基酯、(1C–3C)烷氧基(1C–3C)烷基、(单–或二(1C–4C)烷基)胺基甲基、(单–或二(1C–4C)烷基)胺基羰基、或3–、4–、5–或6–员单环、碳环或杂环、芳族或非芳族环，或R^8及R^9与N一起形成视情况经(1C–4C)烷基所取代之杂环5–或6–员饱和或不饱和环；或其盐或水合物形式。092130277-p01.bmp

2. 发明专利

TW200602317A 新穎之雄性激素 NOVEL ANDROGENS 审中-公开
简体标题：新颖之雄性激素 NOVEL ANDROGENS
公开(公告)号：TW200602317A
公开(公告)日：2006-01-16
申请号：TW094111712
申请日：2005-04-13
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：傑普羅 VAN DER LOUW, JAAP , 尼爾帖提爾胡斯 TEERHUIS, NEELTJE MIRANDA , 喬漢尼斯羅馬斯 LOMMERSE, JOHANNES PETRUS MARIA , 赫曼史達克 STOCK, HERMAN THIJS , 彼德赫肯斯 HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/40 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要：本發明之化合物具有下式I之構造：094111712-p01.bmp其中X為S或SO2；R^1為(1C–6C)烷基、(3C–6C)烯基或(3C–6C)炔基，其各自可隨意地被(3C–6C)環烷基、OH、OC(O)(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、鹵素、氰基、甲醯基、C(O)(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NR^5R^6、S(O)(1C–4C)烷基或S(O)2(1C–4C)烷基所取代；R^2為氫、(1C–4C)烷基或C(O)(1C–4C)烷基；R^3為可隨意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、(1C–4C)氟烷氧基、鹵素、氰基或硝基所取代之苯基；或者R^3為可隨意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、鹵素或氰基所取代之5–或6–員芳族雜環結構；R^4為苯基或芳族6–員雜環，其在鄰位被1–羥基(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、 C(O)(1C–4C)烷基、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基或CH＝NOR^7所取代，並可隨意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或鹵素所進一步取代；或者，R^4為可隨意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或鹵素所取代之2–啶基；R^5和R^6各自獨立地為氫或(1C–4C)烷基；R^7為氫或C(O)(1C–4C)烷基；R^8、R^9、R^10各自獨立地為氫、(1C–2C)烷基、氟或氯；或其鹽或水合物形式。094111712-p01.bmp
简体摘要：本发明之化合物具有下式I之构造：094111712-p01.bmp其中X为S或SO2；R^1为(1C–6C)烷基、(3C–6C)烯基或(3C–6C)炔基，其各自可随意地被(3C–6C)环烷基、OH、OC(O)(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NR^5R^6、S(O)(1C–4C)烷基或S(O)2(1C–4C)烷基所取代；R^2为氢、(1C–4C)烷基或C(O)(1C–4C)烷基；R^3为可随意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、(1C–4C)氟烷氧基、卤素、氰基或硝基所取代之苯基；或者R^3为可随意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、卤素或氰基所取代之5–或6–员芳族杂环结构；R^4为苯基或芳族6–员杂环，其在邻位被1–羟基(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、 C(O)(1C–4C)烷基、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基或CH＝NOR^7所取代，并可随意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或卤素所进一步取代；或者，R^4为可随意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或卤素所取代之2–啶基；R^5和R^6各自独立地为氢或(1C–4C)烷基；R^7为氢或C(O)(1C–4C)烷基；R^8、R^9、R^10各自独立地为氢、(1C–2C)烷基、氟或氯；或其盐或水合物形式。094111712-p01.bmp

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