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1. 发明专利

TW200614993A 4-苯基-嘧啶-2-甲衍生物 4-PHENYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200614993A
公开(公告)日：2006-05-16
申请号：TW094115416
申请日：2005-05-12
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：蔡家强 CAI, JIAQIANG , 佐倫瑞康維克 RANKOVIC, ZORAN , 珍妮佛莫耳 MOIR, JENNIFER HELEN
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D239/28
摘要：本發明係關於具有通式I之4–苯基–嘧啶–2–甲衍生物：094115416-p01.bmp其中R代表1–3個獨立選自(C1–6)烷基(隨意以一或多個鹵素取代)、(C1–6)烷氧基(隨意以一或多個鹵素取代)、氰基、鹵素、羥基、硝基、(C3–6)環烷基、CO(C1–6)烷基、S(C1–6)烷基、SO(C1–6)烷基SO2(C1–6)烷基、SO2NH(C1–8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1–8)烷基及CO2H之隨意取代基；或在鄰位的2個取代基R一起代表OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O；R1為H或(C1–6)烷基；R2為隨意以OH、(C1–4)烷氧基、(C6–10)芳氧基、(C6–10)芳基(C1–4)烷氧基、一或多個鹵素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代之(C2–6)烷基；R3及R4獨立為H、(C1–8)烷基〔隨意以一或多個鹵素、(C1–4)烷氧基或(C6–10)芳氧基取代〕、(C3–8)環烷基〔隨意以一或多個鹵素取代〕、以含有選自O、S及NR5之雜原子的4–8員飽和雜環系環取代之(C1–4)烷基、含有選自O、S及NR5之雜原子的4–8員飽和雜環系環、(C6–10)芳基、(C2–9)雜芳基〔隨意以1–3個選自鹵素、CF3、(C1–4)烷基及(C1–4)烷氧基之取代基取代〕、(C6–10)芳基(C1–4)烷基或(C2–9)雜芳基(C1–4)烷基；或R3及R4和與彼等結合之氮一起形成4–8員飽和雜環系環，將該環隨意以一或多個鹵素或以CONR8R9取代及隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；或R3為H或(C1–4)烷基；以及R4為以CONR8R9、COOR10、NR8、R9、NR8COR9或NR8CONR9R10取代之(C1–4)烷基；R5為H、(C1–4)烷基〔隨意以(C3–8)環烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)雜芳基取代〕、(C3–8)環烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)雜芳基；R6及R7獨立為H、(C1–4)烷基或含有選自O、S及NR5@eB!之雜原子的4–8員飽和雜環系環；或R6及R7和與彼等結合之氮一起形成4–8員飽和雜環系環，將該環隨意以一或多個鹵素取代及隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；R8及R9獨立為H或(C1–4)烷基；或R8及R9和與彼等結合之原子一起形成4–8員飽和雜環系環，該環隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；R10為H或(C1–4)烷基；或其在醫藥上可接受之鹽。本發明也關於含有該衍生物之醫藥組成物與其治療骨質疏鬆症、動脈粥樣硬化症、發炎和免疫疾病(如類風濕性關節炎)及慢性疼痛(如神經病變疼痛)之用途。094115416-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于具有通式I之4–苯基–嘧啶–2–甲衍生物：094115416-p01.bmp其中R代表1–3个独立选自(C1–6)烷基(随意以一或多个卤素取代)、(C1–6)烷氧基(随意以一或多个卤素取代)、氰基、卤素、羟基、硝基、(C3–6)环烷基、CO(C1–6)烷基、S(C1–6)烷基、SO(C1–6)烷基SO2(C1–6)烷基、SO2NH(C1–8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1–8)烷基及CO2H之随意取代基；或在邻位的2个取代基R一起代表OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O；R1为H或(C1–6)烷基；R2为随意以OH、(C1–4)烷氧基、(C6–10)芳氧基、(C6–10)芳基(C1–4)烷氧基、一或多个卤素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代之(C2–6)烷基；R3及R4独立为H、(C1–8)烷基〔随意以一或多个卤素、(C1–4)烷氧基或(C6–10)芳氧基取代〕、(C3–8)环烷基〔随意以一或多个卤素取代〕、以含有选自O、S及NR5之杂原子的4–8员饱和杂环系环取代之(C1–4)烷基、含有选自O、S及NR5之杂原子的4–8员饱和杂环系环、(C6–10)芳基、(C2–9)杂芳基〔随意以1–3个选自卤素、CF3、(C1–4)烷基及(C1–4)烷氧基之取代基取代〕、(C6–10)芳基(C1–4)烷基或(C2–9)杂芳基(C1–4)烷基；或R3及R4和与彼等结合之氮一起形成4–8员饱和杂环系环，将该环随意以一或多个卤素或以CONR8R9取代及随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；或R3为H或(C1–4)烷基；以及R4为以CONR8R9、COOR10、NR8、R9、NR8COR9或NR8CONR9R10取代之(C1–4)烷基；R5为H、(C1–4)烷基〔随意以(C3–8)环烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)杂芳基取代〕、(C3–8)环烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)杂芳基；R6及R7独立为H、(C1–4)烷基或含有选自O、S及NR5@eB!之杂原子的4–8员饱和杂环系环；或R6及R7和与彼等结合之氮一起形成4–8员饱和杂环系环，将该环随意以一或多个卤素取代及随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；R8及R9独立为H或(C1–4)烷基；或R8及R9和与彼等结合之原子一起形成4–8员饱和杂环系环，该环随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；R10为H或(C1–4)烷基；或其在医药上可接受之盐。本发明也关于含有该衍生物之医药组成物与其治疗骨质疏松症、动脉粥样硬化症、发炎和免疫疾病(如类风湿性关节炎)及慢性疼痛(如神经病变疼痛)之用途。094115416-p01.bmp

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