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    • 3. 发明专利
    • 作為���-分泌抑制劑之經取代N-芳基磺醯基雜環胺 SUBSTITUTED N-ARYLSULFONYLHETEROCYCLIC AMINES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
    • 作为���-分泌抑制剂之经取代N-芳基磺酰基杂环胺 SUBSTITUTED N-ARYLSULFONYLHETEROCYCLIC AMINES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
    • TWI297270B
    • 2008-06-01
    • TW094121770
    • 2005-06-29
    • 美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
    • 休伯特B 喬西恩 JOSIEN, HUBERT B.約翰W 克拉德 CLADER, JOHN W.湯姆斯A 貝拉 BARA, THOMAS A.古若 XU, RUO李虹美 LI, HONGMEI德米特里 比薩尼斯基 PISSARNITSKI, DMITRI趙志强 ZHAO, ZHIQIANG
    • A61KA61P
    • C07D265/30C07D413/12C07D451/02C07D487/08
    • 本發明揭示新穎之式(I)���分泌抑制劑:


      其中:
      L為-O-、-N(R6)-、-S-、-S(O)-、或-S(O2)-;
      R1係選自芳基及雜芳基組成之群;
      R2係由下列組成之群中選出:烷基、-C(O)-Y、-X-
      C(O)-Y、-伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-
      環伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基-C(O)-Y、-環伸烷
      基-伸烷基-X-C(O)-Y、-環伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、-環伸
      烷基-X-C(O)-Y、-環伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基-
      伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、芳
      基、及雜芳基;
      R3係由下列組成之群中選出:芳基、雜芳基、烷基、環
      烷基、芳烷基、芳基環烷基、雜芳基烷基、雜芳基環烷
      基、芳基雜環烷基、及烷氧基烷基;
      各R4及R5係分別選自H及烷基組成之群;且
      Y係由下列組成之群中選出:-NR8R9、-N(R6)-(CH2)b
      -NR8R9、芳基、雜芳基、烷基、環烷基、芳烷基、芳基環
      烷基、雜芳基烷基、雜芳基環烷基、及芳基雜環烷基;或
      Y係由下列組成之群中選出:


      一或多種式I化合物,或含有該等化合物之調配物,其可
      用於例如治療阿滋海默症。
    • 本发明揭示新颖之式(I)���分泌抑制剂: 其中: L为-O-、-N(R6)-、-S-、-S(O)-、或-S(O2)-; R1系选自芳基及杂芳基组成之群; R2系由下列组成之群中选出:烷基、-C(O)-Y、-X- C(O)-Y、-伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基- 环伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基-C(O)-Y、-环伸烷 基-伸烷基-X-C(O)-Y、-环伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、-环伸 烷基-X-C(O)-Y、-环伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基- 伸烷基-X-C(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、芳 基、及杂芳基; R3系由下列组成之群中选出:芳基、杂芳基、烷基、环 烷基、芳烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷 基、芳基杂环烷基、及烷氧基烷基; 各R4及R5系分别选自H及烷基组成之群;且 Y系由下列组成之群中选出:-NR8R9、-N(R6)-(CH2)b -NR8R9、芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳基环 烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、及芳基杂环烷基;或 Y系由下列组成之群中选出: 一或多种式I化合物,或含有该等化合物之调配物,其可 用于例如治疗阿滋海默症。
    • 5. 发明专利
    • 作為���-分泌抑制劑之經取代N-芳基磺醯基雜環胺 SUBSTITUTED N-ARYLSULFONYLHETEROCYCLIC AMINES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
    • 作为���-分泌抑制剂之经取代N-芳基磺酰基杂环胺 SUBSTITUTED N-ARYLSULFONYLHETEROCYCLIC AMINES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS
    • TW200612928A
    • 2006-05-01
    • TW094121770
    • 2005-06-29
    • 美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
    • 休伯特B 喬西恩 JOSIEN, HUBERT B.約翰W 克拉德 CLADER, JOHN W.湯姆斯A 貝拉 BARA, THOMAS A.古若 XU, RUO李虹美 LI, HONGMEI德米特里 比薩尼斯基 PISSARNITSKI, DMITRI趙志强 ZHAO, ZHIQIANG
    • A61KA61P
    • C07D265/30C07D413/12C07D451/02C07D487/08
    • 本發明揭示新穎之式(I)γ分泌抑制劑:094121770-p01.bmp其中:L為–O–、–N(R^6)–、–S–、–S(O)–、或–S(O2)–;R^1係選自芳基及雜芳基組成之群;R^2係由下列組成之群中選出:烷基、–C(O)–Y、–X–C(O)–Y、–伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–C(O)–Y、–環伸烷基–伸烷基–X–C(O)–Y、–環伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–環伸烷基–X–C(O)–Y、–環伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、芳基、及雜芳基;R^3係由下列組成之群中選出:芳基、雜芳基、烷基、環烷基、芳烷基、芳基環烷基、雜芳基烷基、雜芳基環烷基、芳基雜環烷基、及烷氧基烷基;各R^4及R^5係分別選自H及烷基組成之群;且Y係由下列組成之群中選出:–NR^8R^9、–N(R^6)–(CH@ sB!2)b–NR^8R^9、芳基、雜芳基、烷基、環烷基、芳烷基、芳基環烷基、雜芳基烷基、雜芳基環烷基、及芳基雜環烷基;或Y係由下列組成之群中選出:094121770-p02.bmp094121770-p03.bmp一或多種式I化合物,或含有該等化合物之調配物,其可用於例如治療阿滋海默症。094121770-p01.bmp
    • 本发明揭示新颖之式(I)γ分泌抑制剂:094121770-p01.bmp其中:L为–O–、–N(R^6)–、–S–、–S(O)–、或–S(O2)–;R^1系选自芳基及杂芳基组成之群;R^2系由下列组成之群中选出:烷基、–C(O)–Y、–X–C(O)–Y、–伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–C(O)–Y、–环伸烷基–伸烷基–X–C(O)–Y、–环伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–环伸烷基–X–C(O)–Y、–环伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–伸烷基–X–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、芳基、及杂芳基;R^3系由下列组成之群中选出:芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、芳基杂环烷基、及烷氧基烷基;各R^4及R^5系分别选自H及烷基组成之群;且Y系由下列组成之群中选出:–NR^8R^9、–N(R^6)–(CH@ sB!2)b–NR^8R^9、芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳基环烷基、杂芳基烷基、杂芳基环烷基、及芳基杂环烷基;或Y系由下列组成之群中选出:094121770-p02.bmp094121770-p03.bmp一或多种式I化合物,或含有该等化合物之调配物,其可用于例如治疗阿滋海默症。094121770-p01.bmp
    • 6. 发明专利
    • 新穎r-分泌酶抑制劑 NOVEL GAMMA SECRETASE INHIBITORS
    • 新颖r-分泌酶抑制剂 NOVEL GAMMA SECRETASE INHIBITORS
    • TWI300410B
    • 2008-09-01
    • TW094110746
    • 2005-04-04
    • 美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
    • 席歐多斯 亞斯班洛 ASBEROM, THEODROS約翰W 克拉德 CLADER, JOHN W.休伯特B 喬森 JOSIEN, HUBERT B.德米特里A 彼薩尼斯基 PISSARNITSKI, DMITRI A.趙志强 ZHAO, ZHIQIANG馬克D 麥布萊爾 MCBRIAR, MARK D.
    • A61KA61PC07D
    • C07D451/04C07D211/96C07D401/06C07D401/12C07D413/06C07D413/14C07D451/06C07D471/04C07D471/10C07D487/04C07D487/08
    • 本發明係有關下式之r-分泌酶抑制劑:


      其具有治療各種神經退化性疾病之用途,其中例如:
      R1包括未經取代或經取代之芳基或雜芳基,
      R2包括-C(O)-Y、-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基
      -C(O)-Y、-環伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基
      -伸烷基-C(O)-Y、-環伸烷基-C(O)-Y、-S(O)-Y、-伸烷基
      -S(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基-S(O)-Y、-環伸烷基-伸烷基
      -S(O)-Y、-伸烷基-環伸烷基-伸烷基-S(O)-Y、-環伸烷基
      -S(O)-Y、-S(O2)-Y、-伸烷基-S(O2)-Y、-伸烷基-環伸烷
      基-S(O2)-Y、-環伸烷基-伸烷基-S(O2)-Y、-伸烷基-環伸烷
      基-伸烷基-S(O2)-Y與-環伸烷基-S(O2)-Y,其中Y係如本文
      之定義;而且,個別之該伸烷基或環伸烷基可以是未經取
      代,或如本文所提供之經取代者,
      個別的R3係獨立地包括H、烷基、-O-烷基、-OH、
      -N(R9)2、醯基與芳醯基,或
      該(R3)2部分加上如式I所示之其所附接的環碳原子定義
      羰基,-C(O)-,
      個別之R3A與R3B獨立地包括H或烷基,
      R11包括芳基、雜芳基、烷基、環烷基、芳烷基、芳環
      烷基、雜芳烷基、雜芳環烷基、芳雜環烷基,或烷氧烷
      基。一或多種之式I化合物,或其醫藥可接受的鹽、溶劑
      合物與/或酯類或包括其之組合物,可用於治療例如阿茲
      海默症。
    • 本发明系有关下式之r-分泌酶抑制剂: 其具有治疗各种神经退化性疾病之用途,其中例如: R1包括未经取代或经取代之芳基或杂芳基, R2包括-C(O)-Y、-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基 -C(O)-Y、-环伸烷基-伸烷基-C(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基 -伸烷基-C(O)-Y、-环伸烷基-C(O)-Y、-S(O)-Y、-伸烷基 -S(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基-S(O)-Y、-环伸烷基-伸烷基 -S(O)-Y、-伸烷基-环伸烷基-伸烷基-S(O)-Y、-环伸烷基 -S(O)-Y、-S(O2)-Y、-伸烷基-S(O2)-Y、-伸烷基-环伸烷 基-S(O2)-Y、-环伸烷基-伸烷基-S(O2)-Y、-伸烷基-环伸烷 基-伸烷基-S(O2)-Y与-环伸烷基-S(O2)-Y,其中Y系如本文 之定义;而且,个别之该伸烷基或环伸烷基可以是未经取 代,或如本文所提供之经取代者, 个别的R3系独立地包括H、烷基、-O-烷基、-OH、 -N(R9)2、酰基与芳酰基,或 该(R3)2部分加上如式I所示之其所附接的环碳原子定义 羰基,-C(O)-, 个别之R3A与R3B独立地包括H或烷基, R11包括芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳环 烷基、杂芳烷基、杂芳环烷基、芳杂环烷基,或烷氧烷 基。一或多种之式I化合物,或其医药可接受的盐、溶剂 合物与/或酯类或包括其之组合物,可用于治疗例如阿兹 海默症。
    • 7. 发明专利
    • 新穎���-分泌抑制劑 NOVEL GAMMA SECRETASE INHIBITORS
    • 新颖���-分泌抑制剂 NOVEL GAMMA SECRETASE INHIBITORS
    • TW200602050A
    • 2006-01-16
    • TW094110746
    • 2005-04-04
    • 美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
    • 席歐多斯 亞斯班洛 ASBEROM, THEODROS約翰W 克拉德 CLADER, JOHN W.休伯特B 喬森 JOSIEN, HUBERT B.德米特里A 彼薩尼斯基 PISSARNITSKI, DMITRI A.趙志强 ZHAO, ZHIQIANG馬克D 麥布萊爾 MCBRIAR, MARK D.
    • A61KA61P
    • C07D451/04C07D211/96C07D401/06C07D401/12C07D413/06C07D413/14C07D451/06C07D471/04C07D471/10C07D487/04C07D487/08
    • 本發明係有關下式之γ–分泌抑制劑:094110746-p01.bmp其具有治療各種神經退化性疾病之用途,其中例如:R^1包括未經取代或經取代之芳基或雜芳基,R^2包括–C(O)–Y、–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–C(O)–Y、–環伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–環伸烷基–C(O)–Y、–S(O)–Y、–伸烷基–S(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–S(O)–Y、–環伸烷基–伸烷基–S(O)–Y、–伸烷基–環伸烷基–伸烷基–S(O)–Y、–環伸烷基–S(O)–Y、–S(O2)–Y、–伸烷基–S(O2)–Y、–伸烷基–環伸烷基–S(O2)–Y、–環伸烷基–伸烷基–S(O2)–Y、–伸烷基–環伸烷基–伸烷基–S(O2)–Y與–環伸烷基–S(O2)–Y,其中Y係如本文之定義;而且,個別之該伸烷基或環伸烷基可以是未經取代,或如本文所提供之經取代者,個別的R^3係獨立地包括H、烷基、–O–烷基、–OH、–N( R^9)2、醯基與芳醯基,或該(R^3)2部分加上如式I所示之其所附接的環碳原子定義羰基,–C(O)–,個別之R^3A與R^3B獨立地包括H或烷基,R^11包括芳基、雜芳基、烷基、環烷基、芳烷基、芳環烷基、雜芳烷基、雜芳環烷基、芳雜環烷基,或烷氧烷基。一或多種之式I化合物,或其醫藥可接受的鹽、溶劑合物與/或酯類或包括其之組合物,可用於治療例如阿茲海默症。094110746-p01.bmp
    • 本发明系有关下式之γ–分泌抑制剂:094110746-p01.bmp其具有治疗各种神经退化性疾病之用途,其中例如:R^1包括未经取代或经取代之芳基或杂芳基,R^2包括–C(O)–Y、–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–C(O)–Y、–环伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–伸烷基–C(O)–Y、–环伸烷基–C(O)–Y、–S(O)–Y、–伸烷基–S(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–S(O)–Y、–环伸烷基–伸烷基–S(O)–Y、–伸烷基–环伸烷基–伸烷基–S(O)–Y、–环伸烷基–S(O)–Y、–S(O2)–Y、–伸烷基–S(O2)–Y、–伸烷基–环伸烷基–S(O2)–Y、–环伸烷基–伸烷基–S(O2)–Y、–伸烷基–环伸烷基–伸烷基–S(O2)–Y与–环伸烷基–S(O2)–Y,其中Y系如本文之定义;而且,个别之该伸烷基或环伸烷基可以是未经取代,或如本文所提供之经取代者,个别的R^3系独立地包括H、烷基、–O–烷基、–OH、–N( R^9)2、酰基与芳酰基,或该(R^3)2部分加上如式I所示之其所附接的环碳原子定义羰基,–C(O)–,个别之R^3A与R^3B独立地包括H或烷基,R^11包括芳基、杂芳基、烷基、环烷基、芳烷基、芳环烷基、杂芳烷基、杂芳环烷基、芳杂环烷基,或烷氧烷基。一或多种之式I化合物,或其医药可接受的盐、溶剂合物与/或酯类或包括其之组合物,可用于治疗例如阿兹海默症。094110746-p01.bmp