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2. 发明专利

TW201011021A 咪唑并吡啶－２－酮衍生物 IMIDAZOPYRIDIN-2-ONE DERIVATIVE 失效
公开(公告)号：TW201011021A
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：TW098126301
申请日：2009-08-05
申请人：第一三共股份有限公司
发明人：大塚雅己 , 萩野谷憲康 , 市川正則 , 松永大典 , 齊藤博直 , 柴田憲宏 , 常深智之
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , C07D471/04
摘要：【課題】提供具有mTOR阻害活性之化合物或其藥理上容許的鹽。【解決手段】下記式(I)表示之化合物或其藥理上容許的鹽：式(I)：
[一般式(I)中，A為具有1至3個氮原子之8至10員之部分飽和或芳香族之稠合2環性含氮雜環基；A可有相同或不同之n個R 1 為取代基；R 1 為選自由羥基、鹵素原子、氰基、酮基、C1-4烷基(該C1-4烷基可經1個、或相同或不同的2個C1-4烷氧基或-NR 7a R 7b 取代)、C1-4烷氧基、鹵C1-4烷基、-NR 7a R 7b 、-C(O)R 8 、以及-C(O)NR 9a R 9b 所組成之群組之取代基；n為0至3之任一之整數；R 7a 、R 7b 、R 9a 、以及R 9b 為相同或不同之氫原子或C1-4烷基(該C1-4烷基可經1至2個羥基取代)；R 8 為氫原子、羥基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基；B為3至7員之單環性之飽和或部分飽和之環狀烴基，環之構成成分可含有1或2個氧原子、硫原子、氮原子、亞磺醯基、或磺醯基；B可有相同或不同之m個R 2 為取代基；R 2 為存在於構成B之碳原子或氮原子上的取代基；R 2 為存在於構成B之碳原子上的取代基時，其為選自由羥基、鹵素原子、氰基、酮基、C1-4烷基(該C1-4烷基可經1至2個C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、鹵C1-4烷基、C1-4烷磺醯基、C1-4烷羰基、以及-NR 10a R 10b 所組成之群組之取代基；R 2 為存在於構成環B之氮原子上的取代基時，R 2 為選自由羥基、C1-4烷基(該C1-4烷基可經1至2個C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、鹵C1-4烷基、C1-4烷磺醯基、C1-4烷羰基、以及-NR 10a R 10b 所組成之群組之取代基；R 10a 以及R 10b 為相同或不同之氫原子或C1-4烷基；m為0至3之任一之整數；Q為結合鍵或C1-4伸烷基；R 3 以及R 4 為相同或不同之氫原子、鹵素原子、C1-4烷基、鹵C1-4烷基、或氰基；R 5 以及R 6 為相同或不同之氫原子、鹵素原子、或C1-4烷基；或R 5 以及R 6 成為一體形成酮基；或R 5 及R 6 與結合的碳原子成為一體，形成C3-8環烷基]。
简体摘要：【课题】提供具有mTOR阻害活性之化合物或其药理上容许的盐。【解决手段】下记式(I)表示之化合物或其药理上容许的盐：式(I)： [一般式(I)中，A为具有1至3个氮原子之8至10员之部分饱和或芳香族之稠合2环性含氮杂环基；A可有相同或不同之n个R 1 为取代基；R 1 为选自由羟基、卤素原子、氰基、酮基、C1-4烷基(该C1-4烷基可经1个、或相同或不同的2个C1-4烷氧基或-NR 7a R 7b 取代)、C1-4烷氧基、卤C1-4烷基、-NR 7a R 7b 、-C(O)R 8 、以及-C(O)NR 9a R 9b 所组成之群组之取代基；n为0至3之任一之整数；R 7a 、R 7b 、R 9a 、以及R 9b 为相同或不同之氢原子或C1-4烷基(该C1-4烷基可经1至2个羟基取代)；R 8 为氢原子、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基；B为3至7员之单环性之饱和或部分饱和之环状烃基，环之构成成分可含有1或2个氧原子、硫原子、氮原子、亚磺酰基、或磺酰基；B可有相同或不同之m个R 2 为取代基；R 2 为存在于构成B之碳原子或氮原子上的取代基；R 2 为存在于构成B之碳原子上的取代基时，其为选自由羟基、卤素原子、氰基、酮基、C1-4烷基(该C1-4烷基可经1至2个C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、卤C1-4烷基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷羰基、以及-NR 10a R 10b 所组成之群组之取代基；R 2 为存在于构成环B之氮原子上的取代基时，R 2 为选自由羟基、C1-4烷基(该C1-4烷基可经1至2个C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、卤C1-4烷基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷羰基、以及-NR 10a R 10b 所组成之群组之取代基；R 10a 以及R 10b 为相同或不同之氢原子或C1-4烷基；m为0至3之任一之整数；Q为结合键或C1-4伸烷基；R 3 以及R 4 为相同或不同之氢原子、卤素原子、C1-4烷基、卤C1-4烷基、或氰基；R 5 以及R 6 为相同或不同之氢原子、卤素原子、或C1-4烷基；或R 5 以及R 6 成为一体形成酮基；或R 5 及R 6 与结合的碳原子成为一体，形成C3-8环烷基]。

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