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简体标题：抗动脉粥状硬化性芳基化合物

公开(公告)号：TW275065B

公开(公告)日：1996-05-01

申请号：TW081100492

申请日：1992-01-24

申请人：南卡羅來納州大學 , 威爾康基金股份有限公司

发明人：卡爾.魏透特.法蘭茲曼 , 洛伊.霍克 , 凱文.朱利安.歐克納 , 詹姆士.簫普曼

IPC分类号： C07D , A61K

CPC分类号： C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34

摘要：這項發明是關於如式（Ｉ）的化合物：
□ (Ⅰ)
其中：
Ａｒ，是單或雙環元芳香族化合物，含有獨立選擇自氮、氧及硫之一種或兩種雜原子(heteroatoms)；上述芳香族化合物可隨意以一種或多種原子或基團(groups)取代，這些原子或基團可獨立選自鹵素、硝基、氨基、－ＮＲＲ１，其中Ｒ，Ｒ１係獨立選自氫、碳１－８烷基及碳１－８烷醯基、氰基、羧基烷氧基、烷氧羰烷氧基、碳１－８烷基（包括環烷基及環烷基烷基）、碳１－８烷氧基（包括環烷氧基及環烷基烷氧基）、碳１－８硫代烷基；上述烷基、烷氧基及／或硫代烷基隨意以一種或多種鹵素原子、芳基、芳氧基、芳烷基及芳烷氧基(aral- kyloxy)取代；上述芳基、芳氧基、芳烷基及／或芳烷氧基隨意以一種或多種原子或基團取代，這些原子或基團任意選自鹵素、烷基、烷氧基、烷醯基、羥烷基、過氟烷基(perfluoroalky1)、過氟烷氧基、羧烷氧基、烷氧羰烷氧基，及含一到三個氧原子的碳３－８聚醚。
Ｄ，是－ＣＨ２－、－ＮＨ－、或－Ｏ－。
／／
Ｅ，是－Ｎ或－ＣＨ。
＼＼
Ｇ，是氫、碳１－１２直鏈、分枝、或環狀烷基或芳烷基；上述芳烷基隨意以一種或多種原子或基團取代，這些原子或基團係獨立選自鹵素、氨基、Ｎ－（碳１－６烷基）氨基、Ｎ，Ｎ－二（碳１－６烷基）氨基、碳１－６烷基及碳１－６烷氧基、或含一到三個氧原子的碳３－８聚醚基團；
Ｊ，是一個鍵或碳１－６直鏈或分枝伸烷基(alkyle- ne)；
ｎ，是０到１０的整數。
Ｒ及Ｒ１，如上文中所定義；
Ｋ，是－ＣＨ２ＯＨ，－ＣＨＯ，－ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２，－ＣＯＮＨ（碳１－６烷基），－ＯＣ（碳１－４烷基）２ＯＣＯ雜芳基，－ＣＯ２Ｒ２（Ｒ２指的是氫），碳１－８烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，或含一到三個氧原子的碳３－８聚醚基或－ＣＯＮＨＡｒ’，Ａｒ’是苯基隨意以選自氟，硝基，－ＮＲＲ１的一種或多種原子或基團取代，其中Ｒ及Ｒ１如上文所界定，碳１－６烷基及碳１－６烷氧基，此烷基及／或烷氧基隨意在最末一個碳以－ＣＯ２Ｒ３取代，其Ｒ３是碳１－６烷基。
以及它們的生理上官能性衍生物，及關於它們的製備方法，及關於含這些物質的藥劑，及其作為治療劑的用途，尤其是在預防及治療動脈粥狀硬化症方面。

简体摘要：这项发明是关于如式（Ｉ）的化合物： □ (Ⅰ) 其中：Ａｒ，是单或双环元芳香族化合物，含有独立选择自氮、氧及硫之一种或两种杂原子(heteroatoms)；上述芳香族化合物可随意以一种或多种原子或基团(groups)取代，这些原子或基团可独立选自卤素、硝基、氨基、－ＮＲＲ１，其中Ｒ，Ｒ１系独立选自氢、碳１－８烷基及碳１－８烷酰基、氰基、羧基烷氧基、烷氧羰烷氧基、碳１－８烷基（包括环烷基及环烷基烷基）、碳１－８烷氧基（包括环烷氧基及环烷基烷氧基）、碳１－８硫代烷基；上述烷基、烷氧基及／或硫代烷基随意以一种或多种卤素原子、芳基、芳氧基、芳烷基及芳烷氧基(aral- kyloxy)取代；上述芳基、芳氧基、芳烷基及／或芳烷氧基随意以一种或多种原子或基团取代，这些原子或基团任意选自卤素、烷基、烷氧基、烷酰基、羟烷基、过氟烷基(perfluoroalky1)、过氟烷氧基、羧烷氧基、烷氧羰烷氧基，及含一到三个氧原子的碳３－８聚醚。Ｄ，是－ＣＨ２－、－ＮＨ－、或－Ｏ－。／／Ｅ，是－Ｎ或－ＣＨ。＼＼Ｇ，是氢、碳１－１２直链、分枝、或环状烷基或芳烷基；上述芳烷基随意以一种或多种原子或基团取代，这些原子或基团系独立选自卤素、氨基、Ｎ－（碳１－６烷基）氨基、Ｎ，Ｎ－二（碳１－６烷基）氨基、碳１－６烷基及碳１－６烷氧基、或含一到三个氧原子的碳３－８聚醚基团；Ｊ，是一个键或碳１－６直链或分枝伸烷基(alkyle- ne)；ｎ，是０到１０的整数。Ｒ及Ｒ１，如上文中所定义；Ｋ，是－ＣＨ２ＯＨ，－ＣＨＯ，－ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２，－ＣＯＮＨ（碳１－６烷基），－ＯＣ（碳１－４烷基）２ＯＣＯ杂芳基，－ＣＯ２Ｒ２（Ｒ２指的是氢），碳１－８烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，或含一到三个氧原子的碳３－８聚醚基或－ＣＯＮＨＡｒ’，Ａｒ’是苯基随意以选自氟，硝基，－ＮＲＲ１的一种或多种原子或基团取代，其中Ｒ及Ｒ１如上文所界定，碳１－６烷基及碳１－６烷氧基，此烷基及／或烷氧基随意在最末一个碳以－ＣＯ２Ｒ３取代，其Ｒ３是碳１－６烷基。以及它们的生理上官能性衍生物，及关于它们的制备方法，及关于含这些物质的药剂，及其作为治疗剂的用途，尤其是在预防及治疗动脉粥状硬化症方面。

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