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1. 发明专利

TW201211057A 製備二氫吡咯衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIHYDROPYRROLE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备二氢吡咯衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIHYDROPYRROLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201211057A
公开(公告)日：2012-03-16
申请号：TW100120275
申请日：2011-06-10
申请人：先正達合夥公司 , 先正達有限公司
发明人：埃爾魁克米麥利姆 , 史密斯海爾瑪斯 , 卡薩瑞傑洛米耶維斯 , 穆胡倫尼可拉斯飛利浦 , 雷諾德彼得 , 格頂娜愛度亞 , 披特爾納湯瑪士
IPC分类号： C07F , A01N , A01P
CPC分类号： C07D207/46 , A01N43/36 , C07D207/20 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明提供一種用於製備式(I)化合物之立體選擇性方法
其中P係苯基、萘基、包含一或二個氮原子作為環員之6-員雜芳基基團、或包含一或二個氮原子作為環員之10-員二環雜芳基基團、以及其中苯基、萘基以及雜芳基基團係視需要經取代；R 1 係氯二氟甲基或三氟甲基；R 2 係視需要經取代的芳基或視需要經取代的雜芳基；n係0或1；包括包含以下之方法(a-i)使式II化合物
其中P、R 1 以及R 2 係如式I化合物所定義；與硝基甲烷於對掌性催化劑存在下反應而得到式III化合物
其中P、R 1 以及R 2 係如式I化合物所定義；以及(a-ii)還原地環化式III化合物而得到式I化合物。本發明亦提供用於合成式(I)化合物之方法的中間體。
简体摘要：本发明提供一种用于制备式(I)化合物之三維选择性方法其中P系苯基、萘基、包含一或二个氮原子作为环员之6-员杂芳基基团、或包含一或二个氮原子作为环员之10-员二环杂芳基基团、以及其中苯基、萘基以及杂芳基基团系视需要经取代；R 1 系氯二氟甲基或三氟甲基；R 2 系视需要经取代的芳基或视需要经取代的杂芳基；n系0或1；包括包含以下之方法(a-i)使式II化合物其中P、R 1 以及R 2 系如式I化合物所定义；与硝基甲烷于对掌性催化剂存在下反应而得到式III化合物其中P、R 1 以及R 2 系如式I化合物所定义；以及(a-ii)还原地环化式III化合物而得到式I化合物。本发明亦提供用于合成式(I)化合物之方法的中间体。

2. 发明专利

TW201129317A 製備異唑啉衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ISOXAZOLINE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备异唑啉衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ISOXAZOLINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201129317A
公开(公告)日：2011-09-01
申请号：TW100106126
申请日：2011-02-24
申请人：先正達合夥公司 , 先正達有限公司
发明人：穆胡倫尼可拉斯飛利浦 , 格頂娜愛度亞 , 卡薩瑞傑洛米耶維斯 , 雷諾德彼得 , 埃爾魁克米麥利姆 , 雷佛紀勞姆
IPC分类号： A01N , C07D
摘要：本發明係關於製備式IB化合物之方法，
其中A 1 、A 2 、A 3 、A 4 、L、Y 1 、Y 2 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及R 5 係如申請專利範圍中所定義，該方法包含使式II化合物
其中Y 1 、Y 2 、L、A 1 、A 2 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及R 5 係如式I化合物所定義；在水、鹼及手性相轉移催化劑存在下與羥胺反應，該手性相轉移催化劑為奎寧衍生物。本發明亦關於式IB化合物及包含式IB化合物之對映異構性富含混合物。
简体摘要：本发明系关于制备式IB化合物之方法，其中A 1 、A 2 、A 3 、A 4 、L、Y 1 、Y 2 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及R 5 系如申请专利范围中所定义，该方法包含使式II化合物其中Y 1 、Y 2 、L、A 1 、A 2 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及R 5 系如式I化合物所定义；在水、碱及手性相转移催化剂存在下与羟胺反应，该手性相转移催化剂为奎宁衍生物。本发明亦关于式IB化合物及包含式IB化合物之映射异构性富含混合物。

4. 发明专利

TW201315722A 製備噻呾胺之方法审中-公开
简体标题：制备噻呾胺之方法
公开(公告)号：TW201315722A
公开(公告)日：2013-04-16
申请号：TW101124342
申请日：2012-07-06
申请人：先正達合夥公司 , SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人：卡薩瑞傑洛米耶維斯 , 格頂娜愛度亞 , GODINEAU, EDOUARD , 布賽郝莫哈馬阿布杜勞拉伯 , BOUSSEMGHOUNE, MOHAMED ABDELOUAHAB , 史密斯海爾瑪斯 , SMITS, HELMARS
IPC分类号： C07D331/04
摘要：本發明提供了用於製備具有式I的化合物的方法 (I)，包括以下方法，該等方法包括：a.使具有式II的化合物 (II)與親核劑在水的存在下發生反應以給出包含噻呾部分的化合物，其中在該噻呾部分的3位置上的碳原子被鍵結到氮原子上；其中該親核劑係選自下組，該組由以下各項組成：N3-、具有兩個鍵結到氮原子上的氫原子的磺醯胺、具有鍵結到氮原子或其陰離子上的氫原子的二醯亞胺、NH2OH以及NH3；並且b.當在步驟a中使用的親核劑係N3-或NH2OH時，使在步驟a中產生的化合物與適合的還原劑發生反應以給出具有式I的化合物；或者當在步驟a中使用的親核劑係磺醯胺時，使在步驟a中產生的化合物與適合於將磺醯胺基團的S-N鍵裂解的試劑發生反應以給出具有式I的化合物；或者當在步驟a中使用的親核劑係二醯亞胺時，使在步驟a中產生的化合物與適合於將醯胺基團的C-N鍵裂解的試劑發生反應以給出具有式I的化合物。本發明還涉及對於製備具有式I的化合物有用的中間體。
简体摘要：本发明提供了用于制备具有式I的化合物的方法 (I)，包括以下方法，该等方法包括：a.使具有式II的化合物 (II)与亲核剂在水的存在下发生反应以给出包含噻呾部分的化合物，其中在该噻呾部分的3位置上的碳原子被键结到氮原子上；其中该亲核剂系选自下组，该组由以下各项组成：N3-、具有两个键结到氮原子上的氢原子的磺酰胺、具有键结到氮原子或其阴离子上的氢原子的二酰亚胺、NH2OH以及NH3；并且b.当在步骤a中使用的亲核剂系N3-或NH2OH时，使在步骤a中产生的化合物与适合的还原剂发生反应以给出具有式I的化合物；或者当在步骤a中使用的亲核剂系磺酰胺时，使在步骤a中产生的化合物与适合于将磺酰胺基团的S-N键裂解的试剂发生反应以给出具有式I的化合物；或者当在步骤a中使用的亲核剂系二酰亚胺时，使在步骤a中产生的化合物与适合于将酰胺基团的C-N键裂解的试剂发生反应以给出具有式I的化合物。本发明还涉及对于制备具有式I的化合物有用的中间体。

5. 发明专利

TW201536742A 新穎方法审中-公开
简体标题：新颖方法
公开(公告)号：TW201536742A
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：TW103124708
申请日：2014-07-18
申请人：先正達合夥公司 , SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人：格頂娜愛度亞 , GODINEAU, EDOUARD , 斯美潔卡爾托瑪斯 , SMEJKAL, TOMAS , 培樂堤爾蘇菲 , PELLETIER, SOPHIE , 穆拉貝曲米歇爾 , MUEHLEBACH, MICHEL , 蒙迪爾雷吉斯珍喬治思 , MONDIERE, REGIS JEAN GEORGES , 史密斯海爾瑪斯 , SMITS, HELMARS , 維克瑟喬漢 , WECKESSER, JOCHEN , 羅賓森亞倫詹姆士 , ROBINSON, ALAN JAMES
IPC分类号： C07D209/54 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D211/94 , C07C237/24 , C07D309/14
CPC分类号： C07D471/10 , C07C231/06 , C07C233/65 , C07C233/74 , C07D209/54 , C07D211/94 , C07D409/12
摘要：用於製造某些螺雜環吡咯啶二酮衍生物之方法。
简体摘要：用于制造某些螺杂环吡咯啶二酮衍生物之方法。

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