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    • 6. 发明专利
      TW201114764A 殺微生物之雜環類 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES 审中-公开
    • 殺微生物之雜環類 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • 杀微生物之杂环类 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • TW201114764A
    • 2011-05-01
    • TW099126587
    • 2010-08-10
    • 先正達合夥公司
    • 素斯樂 莎菈 , 藍伯斯 克萊門斯 , 瑞斯邦代克 瑪提阿斯 史戴芬 , 括倫塔 蘿拉
    • C07D , A01N , A01P
    • C07D413/14 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/82 , C07D263/48 , C07D277/28 , C07D285/08 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
    • 本發明係關於具有殺微生物活性，尤其是具有殺真菌活性之式I雜環化合物，以及使用該等式I化合物控制微生物之方法：
      其中A為x-C(=O)-、x-C(=S)-、x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 26 )-，在各情況下x表示連接至R 1 之鍵；T為CR 18 或N；G為O或S；Y 1 及Y 2 獨立地為CR 19 或N；Q為-C(=O)-z、-C(=S)-z、-C(=O)-O-z、-C(=S)-O-z、-C(=O)-N(R 20 )-z、-C(=S)-N(R 21 )-z或-SO2-z-，在各情況下z表示連接至R 9 之鍵；n為1或2；p為1或2，前提是當n為2時，p為1；R 1 為苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基；其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、鹵素、氰基、羥基及胺基；R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 26 各自獨立地為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基；R 8 、R 14 、R 15 、R 20 及R 21 各自獨立地為氫、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；且R 9 為苯基、苯甲基或基團（a）：
      其中苯基、苯甲基及基團（a）各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素、氰基、羥基、N(R 27 )2、SH、C1-C4烷硫基、硝基、苯磺醯基及苯亞磺醯基，其中苯磺醯基及苯亞磺醯基視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素及氰基；各R 27 獨立地為氫、C1-C4烷基、苯磺醯基或苯亞磺醯基，其中苯磺醯基及苯亞磺醯基視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素及氰基；或其鹽或N-氧化物。
    • 本发明系关于具有杀微生物活性，尤其是具有杀真菌活性之式I杂环化合物，以及使用该等式I化合物控制微生物之方法： 其中A为x-C(=O)-、x-C(=S)-、x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 26 )-，在各情况下x表示连接至R 1 之键；T为CR 18 或N；G为O或S；Y 1 及Y 2 独立地为CR 19 或N；Q为-C(=O)-z、-C(=S)-z、-C(=O)-O-z、-C(=S)-O-z、-C(=O)-N(R 20 )-z、-C(=S)-N(R 21 )-z或-SO2-z-，在各情况下z表示连接至R 9 之键；n为1或2；p为1或2，前提是当n为2时，p为1；R 1 为苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基；其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、卤素、氰基、羟基及胺基；R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 26 各自独立地为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基；R 8 、R 14 、R 15 、R 20 及R 21 各自独立地为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；且R 9 为苯基、苯甲基或基团（a）： 其中苯基、苯甲基及基团（a）各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素、氰基、羟基、N(R 27 )2、SH、C1-C4烷硫基、硝基、苯磺酰基及苯亚磺酰基，其中苯磺酰基及苯亚磺酰基视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素及氰基；各R 27 独立地为氢、C1-C4烷基、苯磺酰基或苯亚磺酰基，其中苯磺酰基及苯亚磺酰基视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素及氰基；或其盐或N-氧化物。
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