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1. 发明专利

TW200740437A 作為抗細菌劑之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
简体标题：作为抗细菌剂之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
公开(公告)号：TW200740437A
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：TW095123127
申请日：2006-06-27
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：安戴斯 ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL , 高安尼 KOUL, ANIL , 古雷蒙 GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES , 藍寇斯 LANCOIS, DAVID FRANCIS ALAIN , 莫特 MOTTE, MAGALI MADELEINE SIMONE , 竇瑞吉 DORANGE, ISMET , 貝克斯 BACKX, LEO JACOBUS JOZEF , 梅爾波 MEERPOEL, LIEVEN
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/47 , C07D215/227
摘要：一化合物用於製造治療細菌感染之醫藥品的用途,前提是該細菌感染非為分枝桿菌感染,該化合物為式(Ia)或(Ib)化合物
095123127-p01.bmp
095123127-p02.bmp
其藥學上可接受的酸式或鹼式加成鹽、其立體化學異構形式、其互變異構形式或其N-氧化物形式,其中R^1為氫、鹵基、鹵烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p為1、2、3或4;R^2為氫、羥基、巰基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、單或二(烷基)胺基或具式
095123127-p03.bmp
;之基;R^3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q為1、2或3;R^4與R^5為氫、烷基或基;或R^4與R^5一起並包括其所鍵接的N可形成一環;R^6為氫、鹵基、鹵烷基、羥基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或兩鄰位R@sP
!6基可一起形成具式-CH=CH-CH=CH-之二價基;r為1、2、3、4或5;R^7為氫、烷基、Ar或Het;R^8為氫或烷基;R^9為氧代基;或R^8與R^9一起形成-CH=CH-N=基。
095123127-p04.bmp
简体摘要：一化合物用于制造治疗细菌感染之医药品的用途,前提是该细菌感染非为分枝杆菌感染,该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物 095123127-p01.bmp 095123127-p02.bmp 其药学上可接受的酸式或碱式加成盐、其三維化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式,其中R^1为氢、卤基、卤烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p为1、2、3或4;R^2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)胺基或具式 095123127-p03.bmp ;之基;R^3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q为1、2或3;R^4与R^5为氢、烷基或基;或R^4与R^5一起并包括其所键接的N可形成一环;R^6为氢、卤基、卤烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或两邻位R@sP !6基可一起形成具式-CH=CH-CH=CH-之二价基;r为1、2、3、4或5;R^7为氢、烷基、Ar或Het;R^8为氢或烷基;R^9为氧代基;或R^8与R^9一起形成-CH=CH-N=基。 095123127-p04.bmp

2. 发明专利

TW200744594A 作為抗菌劑之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
简体标题：作为抗菌剂之衍生物(二) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
公开(公告)号：TW200744594A
公开(公告)日：2007-12-16
申请号：TW095128223
申请日：2006-08-02
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：安戴斯 ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL , 高安尼 KOUL, ANIL , 古雷蒙 GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES , 白奎爾 PASQUIER, ELISABETH THERESE JEANNE , 藍寇斯 LANCOIS, DAVID FRANCIS ALAIN
IPC分类号： A61K , A61P , C07D
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/47 , Y02A50/473
摘要：本發明乃有關使用化合物製造醫劑以治療細菌感染之用途,惟該細菌感染不為分支桿菌感染,該化合物為具下式(Ia)或(Ib)之化合物
095128223-p01.bmp
其醫藥上可接受之酸或鹼加成鹽、其四級胺、其立體異構物型、其互變異構物型及或其N-氧化物型;式中R^1為氫、鹵基、鹵烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p為1、2或3;R^2為氫、烷基、羥基、巰基、視需要經取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)胺基(其中烷基可視需要經取代)、Ar、Het或具式
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之基團;R^3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q為零、1、2、3或4;X為直接鍵或CH2;R^4與R^5各自獨立地為氫、烷基或基;或R^4與R^5可包括與其連接的N一起;R^6為氫或具式
之基團;R^7為氫、烷基、Ar或Het;R^8@e
P!為氫或烷基;R^9為酮基;或R^4與R^5一起形成基團-CH=CH-N=。
简体摘要：本发明乃有关使用化合物制造医剂以治疗细菌感染之用途,惟该细菌感染不为分支杆菌感染,该化合物为具下式(Ia)或(Ib)之化合物 095128223-p01.bmp 其医药上可接受之酸或碱加成盐、其四级胺、其三維异构物型、其互变异构物型及或其N-氧化物型;式中R^1为氢、卤基、卤烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p为1、2或3;R^2为氢、烷基、羟基、巯基、视需要经取代之烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)胺基(其中烷基可视需要经取代)、Ar、Het或具式 095128223-p02.bmp 之基团;R^3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q为零、1、2、3或4;X为直接键或CH2;R^4与R^5各自独立地为氢、烷基或基;或R^4与R^5可包括与其连接的N一起;R^6为氢或具式之基团;R^7为氢、烷基、Ar或Het;R^8@e P!为氢或烷基;R^9为酮基;或R^4与R^5一起形成基团-CH=CH-N=。

3. 发明专利

TW200738237A 作為抗細菌劑之衍生物(一) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
简体标题：作为抗细菌剂之衍生物(一) QUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
公开(公告)号：TW200738237A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：TW095123051
申请日：2006-06-27
申请人：健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人：安戴斯 ANDRIES, KOENRAAD JOZEF LODEWIJK MARCEL , 高安尼 KOUL, ANIL , 古雷蒙 GUILLEMONT, JEROME EMILE GEORGES , 莫特 MOTTE, MAGALI MADELEINE SIMONE
IPC分类号： A61K , A61P , C07D
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/4353 , A61K45/06 , C07D215/36 , A61K2300/00
摘要：一化合物用於製造治療細菌感染之醫藥品的用途,前提是該細菌感染非為分枝桿菌感染,該化合物為式(Ia)或(Ib)化合物
095123051-p01.bmp
095123051-p02.bmp
其藥學上可接受的酸式或鹼式加成鹽、其立體化學異構形式、其互變異構形式或其N-氧化物形式,其中R^1為氫、鹵基、鹵烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p為1至4;R^2為氫、羥基、巰基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、單或二(烷基)胺基或
095123051-p03.bmp
,其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基;R^3為Ar或Het;R^4與R^5各分別為氫、烷基或基;或R^4與R^5一起並包括其所鍵接的N;R^6為氫、鹵基、鹵烷基、羥基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或兩鄰位R^6基
可一起形成-CH=CH-CH=CH-;r為1至5;R^7為氫、烷基、Ar或Het;R^8為氫或烷基;R^9為氧代基;或R^8與R^9一起形成-CH=CH-N=;Alk為具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基。
095123051-p04.bmp
简体摘要：一化合物用于制造治疗细菌感染之医药品的用途,前提是该细菌感染非为分枝杆菌感染,该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物 095123051-p01.bmp 095123051-p02.bmp 其药学上可接受的酸式或碱式加成盐、其三維化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式,其中R^1为氢、卤基、卤烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p为1至4;R^2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)胺基或 095123051-p03.bmp ,其中Y为CH2、O、S、NH或N-烷基;R^3为Ar或Het;R^4与R^5各分别为氢、烷基或基;或R^4与R^5一起并包括其所键接的N;R^6为氢、卤基、卤烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或两邻位R^6基可一起形成-CH=CH-CH=CH-;r为1至5;R^7为氢、烷基、Ar或Het;R^8为氢或烷基;R^9为氧代基;或R^8与R^9一起形成-CH=CH-N=;Alk为具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基。 095123051-p04.bmp

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