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1. 发明专利

TW200628437A 胺基氫多巴胺D3受體拮抗劑 AMINOINDANE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
简体标题：胺基氢多巴胺D3受体拮抗剂 AMINOINDANE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200628437A
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：TW094135920
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司 ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人：安德亞哈普 HAUPT, ANDREAS , 羅蘭葛戴爾 GRANDEL, ROLAND , 威菲德伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 昂哥利利安 UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C.
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D239/38 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/08 , C07D221/06 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要：本發明係關於式I之6–胺基(氮雜)氫化合物094135920-p01.bmp其中Ar為苯基或芳香性之5–或6–員之C–鍵結之雜芳香基，其中Ar可帶1個R^a基而且其中Ar可也帶1或2個R^b基，X為N或CH；E為CR^6R^7或NR^3，R^1為C1－C4–烷基、C3－C4–環烷基、C3-C4–環烷甲基–、C3－C4–烯基、氟化之C1－C4–烷基、氟化之C3－C4–環烷基、氟化之C3－C4–環烷甲基、氟化之C3－C4–烯基、甲醯基或C1－C3–烷羰基；R^1a為H，或R^la及R^2或R^1a及R^2a一起為(CH2)n，而n為1、2、3或4；R^2及R^2a個別獨立地為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R^3為H或C1－C4–烷基；及這些化合物之生理上可容忍之酸加成鹽。本發明亦係關於醫藥組合物，其包括至少一種式I化合物或其醫藥可接受之鹽，以及關於治療易受多巴胺D3受體配位體之治療所影響的醫學病症之方法，該方法包括施予有效量之至少一種式I化合物或其醫藥可接受之鹽。094135920-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于式I之6–胺基(氮杂)氢化合物094135920-p01.bmp其中Ar为苯基或芳香性之5–或6–员之C–键结之杂芳香基，其中Ar可带1个R^a基而且其中Ar可也带1或2个R^b基，X为N或CH；E为CR^6R^7或NR^3，R^1为C1－C4–烷基、C3－C4–环烷基、C3-C4–环烷甲基–、C3－C4–烯基、氟化之C1－C4–烷基、氟化之C3－C4–环烷基、氟化之C3－C4–环烷甲基、氟化之C3－C4–烯基、甲酰基或C1－C3–烷羰基；R^1a为H，或R^la及R^2或R^1a及R^2a一起为(CH2)n，而n为1、2、3或4；R^2及R^2a个别独立地为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R^3为H或C1－C4–烷基；及这些化合物之生理上可容忍之酸加成盐。本发明亦系关于医药组合物，其包括至少一种式I化合物或其医药可接受之盐，以及关于治疗易受多巴胺D3受体配位体之治疗所影响的医学病症之方法，该方法包括施予有效量之至少一种式I化合物或其医药可接受之盐。094135920-p01.bmp

2. 发明专利

TW200633710A 適宜治療對多巴胺D受體之調節有反應之疾病之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR 审中-公开
简体标题：适宜治疗对多巴胺D受体之调节有反应之疾病之三唑化合物 TRIAZOLE COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
公开(公告)号：TW200633710A
公开(公告)日：2006-10-01
申请号：TW094142668
申请日：2005-12-02
申请人：亞培公司 ABBOTT GMBH&CO. KG
发明人：安德亞哈普 HAUPT, ANDREAS , 威菲德伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 阿敏畢爾貝曲 BEYERBACH, ARMIN , 昂哥利利安 UNGER, LILIANE , 約翰戴比薛 DARBYSHIRE, JOHN , 吉斯拉貝克費斯可 BACKFISCH, GISELA , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D403/12
摘要：本發明係關於式I之化合物：094142668-p01.bmp其中n是1或2，Ar是C-鍵合的1,2,4-三唑基團，其於其餘的碳原子上帶有R^1基團，在氮原子之一上帶有R^1a基團；R^1是氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基甲基、氟化C1-C6烷基、氟化C3-C6環烷基、氟化C1-C4烷氧基甲基、或視情形經取代的苯基或5-或6-員的雜芳基；R^1a是氫或C1-C4烷基；及R^2是C1-C6烷基、C3-C6環烷基、氟化C1-C6烷基、或氟化C3-C6環烷基；及關於此等化合物的生理上可耐受的酸加成鹽。本發明也關於含至少一種式I之三唑化合物及／或至少一種其生理上可耐受的酸加成鹽的醫藥組合物，並進一步關於一種治療對多巴胺D3受體拮抗劑或多巴胺D3激動劑有有益反應的疾病的方法，該方法包括給予有此需要的病主有效量的至少一種式I之三唑化合物生理上可耐受的酸加成鹽。094142668-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于式I之化合物：094142668-p01.bmp其中n是1或2，Ar是C-键合的1,2,4-三唑基团，其于其余的碳原子上带有R^1基团，在氮原子之一上带有R^1a基团；R^1是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基甲基、氟化C1-C6烷基、氟化C3-C6环烷基、氟化C1-C4烷氧基甲基、或视情形经取代的苯基或5-或6-员的杂芳基；R^1a是氢或C1-C4烷基；及R^2是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氟化C1-C6烷基、或氟化C3-C6环烷基；及关于此等化合物的生理上可耐受的酸加成盐。本发明也关于含至少一种式I之三唑化合物及／或至少一种其生理上可耐受的酸加成盐的医药组合物，并进一步关于一种治疗对多巴胺D3受体拮抗剂或多巴胺D3激动剂有有益反应的疾病的方法，该方法包括给予有此需要的病主有效量的至少一种式I之三唑化合物生理上可耐受的酸加成盐。094142668-p01.bmp

3. 发明专利

TW200628438A 胺基多巴胺D3受體拮抗劑 AMINOINDOLINES DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：胺基多巴胺D3受体拮抗剂 AMINOINDOLINES DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200628438A
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：TW094135905
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司 ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人：安德亞哈普 HAUPT, ANDREAS , 羅蘭葛戴爾 GRANDEL, ROLAND , 威菲德伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 昂哥利利安 UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C.
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/14 , C07D209/62 , C07D235/14
摘要：本發明係關於下式I之經胺基甲基取代之雙環芳族化合物：094135905-p01.bmp其中Ar為選自由苯基、包括1、2或3個彼此獨立選自O、S及N之雜原子作為環組成之5–或6–員C–鍵結雜芳族基、及與飽和或不飽和5–或6–員碳環或雜環系環稠合之苯基環所組成組群之環狀基，其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及／或1、2或3個各獨立選自NR^8之含雜原子之基作為環組成，其中R^8為H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基、C1－C4–烷基羰基或氟化C1－C4–烷基羰基，且其中環狀基Ar可帶有1、2或3個取代基R^a，其中變數R^a之意義如申請專利範圍或發明內容中所述；X為共價鍵或N－R^2、CHR^2、CHR^2CH2、N或C－R^2；Y為N–R^2、CHR^2a、 CHR^2aC H2或CHR^2aCH2CH2；為單鍵或雙鍵；E為CH2或NR^3；R^1為H、C1－C4–烷基、C3－C4–環烷基、C3－C4–環烷基甲基、C3－C4–烯基、氟化Cl－C4烷基、氟化C3－C4–環烷基、氟化C3－C4–環烷基甲基、氟化C3－C4–烯基、甲醯基或C1－C3–烷基羰基；R^1a為H、C1－C4–烷基、C3－C4–環烷基、C3－C4–烯基、氟化C1－C4–烷基、氟化C3－C4–環烷基或氟化C3－C4–烯基；R^2及R^2a各獨立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3，或R^1a與R^2或R^1a與R^2a一起為(CH2)n，且n為1、2或3；R^3為H或C1－C4–烷基；R^4及R^5彼此獨立為H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基或C1－C4–烷氧基，或可與N一起形成4－、5–或6–員飽和或不飽和環；R^6及R^7彼此獨立為H或鹵素；及其生理上可耐受之酸加成鹽。本發明亦關於式I化合物或其醫藥可接受性鹽在製備治療可以多巴胺D3受體配位體治療之醫療疾病用之醫藥組合物之用途。094135905-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于下式I之经胺基甲基取代之双环芳族化合物：094135905-p01.bmp其中Ar为选自由苯基、包括1、2或3个彼此独立选自O、S及N之杂原子作为环组成之5–或6–员C–键结杂芳族基、及与饱和或不饱和5–或6–员碳环或杂环系环稠合之苯基环所组成组群之环状基，其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及／或1、2或3个各独立选自NR^8之含杂原子之基作为环组成，其中R^8为H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基、C1－C4–烷基羰基或氟化C1－C4–烷基羰基，且其中环状基Ar可带有1、2或3个取代基R^a，其中变量R^a之意义如申请专利范围或发明内容中所述；X为共价键或N－R^2、CHR^2、CHR^2CH2、N或C－R^2；Y为N–R^2、CHR^2a、 CHR^2aC H2或CHR^2aCH2CH2；为单键或双键；E为CH2或NR^3；R^1为H、C1－C4–烷基、C3－C4–环烷基、C3－C4–环烷基甲基、C3－C4–烯基、氟化Cl－C4烷基、氟化C3－C4–环烷基、氟化C3－C4–环烷基甲基、氟化C3－C4–烯基、甲酰基或C1－C3–烷基羰基；R^1a为H、C1－C4–烷基、C3－C4–环烷基、C3－C4–烯基、氟化C1－C4–烷基、氟化C3－C4–环烷基或氟化C3－C4–烯基；R^2及R^2a各独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3，或R^1a与R^2或R^1a与R^2a一起为(CH2)n，且n为1、2或3；R^3为H或C1－C4–烷基；R^4及R^5彼此独立为H、C1－C4–烷基、氟化C1－C4–烷基或C1－C4–烷氧基，或可与N一起形成4－、5–或6–员饱和或不饱和环；R^6及R^7彼此独立为H或卤素；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药可接受性盐在制备治疗可以多巴胺D3受体配位体治疗之医疗疾病用之医药组合物之用途。094135905-p01.bmp

4. 发明专利

TW200626571A 適用於治療對多巴胺D3受體之調節有反應的疾病之經芳基磺醯基甲基或芳基磺醯胺基取代之芳族化合物 ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR 审中-公开
简体标题：适用于治疗对多巴胺D3受体之调节有反应的疾病之经芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺基取代之芳族化合物 ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
公开(公告)号：TW200626571A
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：TW094135906
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司 ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人：安德亞哈普 HAUPT, ANDREAS , 羅蘭葛戴爾 GRANDEL, ROLAND , 威菲德伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 昂哥利利安 UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C. , 克里斯多夫亨利 HENRY, CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D , C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D207/10 , C07D211/10 , C07D215/38 , C07D239/84 , C07D263/32 , C07D277/82 , C07D311/04 , C07D413/04 , C07D491/04
摘要：本發明關於下式I之芳族化合物：094135906-p01.bmp其中Ar為苯基或芳族5–或6–員C–鍵結之雜芳族基，其中Ar可帶有1個Ra基，且其中Ar亦可帶有1或2個R^b基；X為N或CH；Y為O、S、–CH＝N–、–CH＝CH–或–N＝CH–；A為CH2、O或S；E為CR^6R^7或NR^3；R^1為C1–C4–烷基、C3–C4–環烷基、C3–C4–環烷基甲基、C3–C4–烯基、氟化C1–C4–烷基、氟化C3–C4–環烷基、氟化C3–C4–環烷基甲基、氟化C3–C4–烯基、甲醯基或C1–C3–烷基羰基；R^1a為H、C2–C4–烷基、C3–C4@ eB!–環烷基、C3–C4–烯基、氟化C1–C4–烷基、氟化C3–C4–環烷基，或R^1a與R^2一起為(CH2)n，且n為2或3，或R1a與R2a一起為(CH2)n，且n為2或3；R^2及R^2a係彼此獨立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R^3為H或C1–C4–烷基；R^6、R^7彼此獨立選自H、C1–C2–烷基及氟化C1–C2–烷基；及其生理上可耐受之酸加成鹽。本發明亦關於式I化合物或其醫藥可接受性鹽在製備供治療可以多巴胺D3受體配位體治療之醫療疾病之醫藥組合物之用途。094135906-p01.bmp
简体摘要：本发明关于下式I之芳族化合物：094135906-p01.bmp其中Ar为苯基或芳族5–或6–员C–键结之杂芳族基，其中Ar可带有1个Ra基，且其中Ar亦可带有1或2个R^b基；X为N或CH；Y为O、S、–CH＝N–、–CH＝CH–或–N＝CH–；A为CH2、O或S；E为CR^6R^7或NR^3；R^1为C1–C4–烷基、C3–C4–环烷基、C3–C4–环烷基甲基、C3–C4–烯基、氟化C1–C4–烷基、氟化C3–C4–环烷基、氟化C3–C4–环烷基甲基、氟化C3–C4–烯基、甲酰基或C1–C3–烷基羰基；R^1a为H、C2–C4–烷基、C3–C4@ eB!–环烷基、C3–C4–烯基、氟化C1–C4–烷基、氟化C3–C4–环烷基，或R^1a与R^2一起为(CH2)n，且n为2或3，或R1a与R2a一起为(CH2)n，且n为2或3；R^2及R^2a系彼此独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R^3为H或C1–C4–烷基；R^6、R^7彼此独立选自H、C1–C2–烷基及氟化C1–C2–烷基；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药可接受性盐在制备供治疗可以多巴胺D3受体配位体治疗之医疗疾病之医药组合物之用途。094135906-p01.bmp

5. 发明专利

TW200619195A 苯基咯啶多巴胺D3受體拮抗劑 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
简体标题：苯基咯啶多巴胺D3受体拮抗剂 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200619195A
公开(公告)日：2006-06-16
申请号：TW094136070
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司 ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人：安德亞哈普 HAUPT, ANDREAS , 羅蘭葛戴爾 GRANDEL, ROLAND , 威菲德伯捷 BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 DRESCHER, KARLA , 昂哥利利安 UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 TURNER, SEAN C. , 克里斯多夫亨利 HENRY, CHRISTOPHE , 阿敏畢爾貝曲 BEYERBACH, ARMIN , 吉斯拉貝克費斯可 BACKFISCH, GISELA , 瓦夫德魯貝戚 LUBISCH, WILFRIED
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/14 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D211/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要：本發明係關於式(I)化合物：094136070-p01.bmp其中n為0、1或2；G為CH2或CHR^3；R^1為H、C1–C6–烷基、經C3–C6–環烷基取代之C1–C6–烷基、C1–C6–羥烷基、氟化C1–C6–烷基、C3–C6–環烷基、氟化C3–C6–環烷基、C3–C6–烯基、氟化C3–C6–烯基、甲醯基、乙醯基或丙醯基；R^2、R^3及R^4係彼此獨立為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A為伸苯基、伸啶基、伸嘧啶基、伸基、伸嗒基或伸苯硫基，其可經一或多個選自鹵素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E為NR^5或CH2，其中R^5為H或C@s B!1–C3–烷基；Ar為選自由苯基、包括1、2或3個選自N、O及S雜原子作為環員之5–或6–員雜芳族基及稠合成飽和或不飽和5–或6–員碳環或雜環系環之苯基環所組成組群之環狀基，其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及／或1、2或3個各獨立選自NR^8之含雜原子之基作為環員，其中R^8為H、C1–C4–烷基、氟化之C1–C4–烷基、C1–C4–烷基羰基或氟化C1–C4–烷基羰基，且其中環系基Ar可帶有1、2或3個取代基R^a，其中變數R^a具有如申請專利範圍及說明中提供之意義；及其生理上可耐受之酸加成鹽。本發明亦關於式I化合物或其醫藥上可接受鹽在製備供治療易受多巴胺D3受體配位體治療影響之醫療疾病用醫藥組合物之用途。094136070-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：094136070-p01.bmp其中n为0、1或2；G为CH2或CHR^3；R^1为H、C1–C6–烷基、经C3–C6–环烷基取代之C1–C6–烷基、C1–C6–羟烷基、氟化C1–C6–烷基、C3–C6–环烷基、氟化C3–C6–环烷基、C3–C6–烯基、氟化C3–C6–烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R^2、R^3及R^4系彼此独立为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A为伸苯基、伸啶基、伸嘧啶基、伸基、伸嗒基或伸苯硫基，其可经一或多个选自卤素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E为NR^5或CH2，其中R^5为H或C@s B!1–C3–烷基；Ar为选自由苯基、包括1、2或3个选自N、O及S杂原子作为环员之5–或6–员杂芳族基及稠合成饱和或不饱和5–或6–员碳环或杂环系环之苯基环所组成组群之环状基，其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及／或1、2或3个各独立选自NR^8之含杂原子之基作为环员，其中R^8为H、C1–C4–烷基、氟化之C1–C4–烷基、C1–C4–烷基羰基或氟化C1–C4–烷基羰基，且其中环系基Ar可带有1、2或3个取代基R^a，其中变量R^a具有如申请专利范围及说明中提供之意义；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药上可接受盐在制备供治疗易受多巴胺D3受体配位体治疗影响之医疗疾病用医药组合物之用途。094136070-p01.bmp

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