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1. 发明专利

TW201718611A 用於治療醫學病症之膦酸酯化合物审中-公开
简体标题：用于治疗医学病症之膦酸酯化合物
公开(公告)号：TW201718611A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105127597
申请日：2016-08-26
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 , ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：葛達哈維恩卡特瑞歐 , GADHACHANDA, VENKAT RAO , 王奎平 , WANG, QIUPING , 派斯高德維 , PAIS, GODWIN , 橋本明弘 , HASHIMOTO, AKIHIRO , 陳達衛 , CHEN, DA WEI , 王相祖 , WANG, XIANGZHU , 雅葛薇爾阿圖爾 , AGARWAL, ATUL , 廸西潘迪米琳德 , DESHPANDE, MILIND , 衛理斯傑森艾倫 , WILES, JASON ALLAN , 飛德克阿凡納許S , PHADKE, AVINASH S.
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/662 , A61P1/16
CPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/65583
摘要：本發明提供包含式I的化合物、使用方法及製備補體因子D抑制劑的方法，或其醫藥學上可接受之鹽或組合物，其中A基團上的R12或R13為膦酸酯取代基(R32)。本文所述之抑制劑靶向因子D且抑制或調控替代補體路徑中之早期及必需時點的補體級聯，且降低因子D調節經典及凝集素補體路徑的能力。本文所述之因子D抑制劑能夠減少補體過度活化，補體過度活化已與某些自體免疫疾病、發炎疾病及神經退化疾病以及缺血再灌注損傷及癌症有關。
简体摘要：本发明提供包含式I的化合物、使用方法及制备补体因子D抑制剂的方法，或其医药学上可接受之盐或组合物，其中A基团上的R12或R13为膦酸酯取代基(R32)。本文所述之抑制剂靶向因子D且抑制或调控替代补体路径中之早期及必需时点的补体级联，且降低因子D调节经典及凝集素补体路径的能力。本文所述之因子D抑制剂能够减少补体过度活化，补体过度活化已与某些自体免疫疾病、发炎疾病及神经退化疾病以及缺血再灌注损伤及癌症有关。

2. 发明专利

TW200600492A 作為病毒複製抑制劑之經取代之芳基醯基硫及相關化合物 SUBSTITUTED ARYL ACYLTHIOUREAS AND RELATED COMPOUNDS; INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION 审中-公开
简体标题：作为病毒复制抑制剂之经取代之芳基酰基硫及相关化合物 SUBSTITUTED ARYL ACYLTHIOUREAS AND RELATED COMPOUNDS; INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION
公开(公告)号：TW200600492A
公开(公告)日：2006-01-01
申请号：TW094115808
申请日：2005-05-16
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：艾維奈許費德克 PHADKE, AVINASH , 陳大為 CHEN, DAWEI , 米林德戴許潘德 DESHPANDE, MILIND , 安德魯瑟科夫 THURKAUF, ANDREW , 王湘竹 WANG, XIANGZHU , 沈逸萍 SHEN, YIPING , 劉翠賢 LIU, CUIXIAN , 傑斯昆恩 QUINN, JESSE , 大神田淳子 OHKANDA, JUNKO , 李守明 LI, SHOUMING
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D295/15 , C07C335/26 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/64 , C07D211/78 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D215/54 , C07D231/14 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D253/07 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/58 , C07D265/30 , C07D271/12 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D307/85 , C07D309/38 , C07D311/58 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D419/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：本發明提供式I化合物及藥學上可接受之鹽094115808-p01.bmp其中變數A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y及Z乃如本文中所定義者。某些式I化合物在本文說明中具有有效之抗病毒活性。本發明尤其提供作為C型肝炎病毒複製之有效及／或選擇性抑制劑之式I化合物。本發明亦提供藥學組成物，其含有一或多種式I化合物、或此化合物之鹽、溶劑化物、或醯化前藥及一或多種藥學上可接受之載體、賦形劑或稀釋劑。本發明更包含治療遭受某些感染疾病所苦之病患之方法，其係藉由將有效降低該疾病或病症之徵候或症狀之式I化合物投服予此病患。這些感染疾病包括病毒感染，尤其是C型肝炎病毒感染。本發明尤其包括治療遭受感染疾病所苦之人類病患之方法，同時亦包含治療遭受感染疾病所苦之其他動物(包括家畜及馴養之寵物)之方法。治療方法包括將式I化合物以單一有效藥劑之形式投服或將式I化合物與一或多種其他醫療劑合併投服。094115808-p01.bmp
简体摘要：本发明提供式I化合物及药学上可接受之盐094115808-p01.bmp其中变量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y及Z乃如本文中所定义者。某些式I化合物在本文说明中具有有效之抗病毒活性。本发明尤其提供作为C型肝炎病毒复制之有效及／或选择性抑制剂之式I化合物。本发明亦提供药学组成物，其含有一或多种式I化合物、或此化合物之盐、溶剂化物、或酰化前药及一或多种药学上可接受之载体、赋形剂或稀释剂。本发明更包含治疗遭受某些感染疾病所苦之病患之方法，其系借由将有效降低该疾病或病症之征候或症状之式I化合物投服予此病患。这些感染疾病包括病毒感染，尤其是C型肝炎病毒感染。本发明尤其包括治疗遭受感染疾病所苦之人类病患之方法，同时亦包含治疗遭受感染疾病所苦之其他动物(包括家畜及驯养之宠物)之方法。治疗方法包括将式I化合物以单一有效药剂之形式投服或将式I化合物与一或多种其他医疗剂合并投服。094115808-p01.bmp

3. 发明专利

TW200528459A 經氮雜苯並喃取代的硫類,病毒複製抑制劑 AZABENZOFURAN SUBSTITUTED THIOUREAS; INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION 审中-公开
简体标题：经氮杂苯并喃取代的硫类,病毒复制抑制剂 AZABENZOFURAN SUBSTITUTED THIOUREAS; INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION
公开(公告)号：TW200528459A
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：TW093141409
申请日：2004-12-30
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC
发明人：安德魯瑟科夫 THURKAUF, ANDREW , 陳大為 CHEN, DAWEI , 艾維奈許費德克 PHADKE, AVINASH , 李守明 LI, SHOUMING , 米林德戴許潘德 DESHPANDE, MILIND
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4355 , C07D491/04
摘要：本發明係提供式1化合物093141409-p01.bmp其中在本文定義變異物Ar、A1、A2、A3、A4、R5、R6、R7、V、W、X及Y。在本文所述之特定的式1化合物具有效的抗病毒活性。本發明也提供有效及／或具選擇性肝炎C病毒複製抑制劑的式1化合物。本發明也提供包括一或多種式1化合物或這些化合物的鹽、溶劑化物或丙烯酸化前體藥物及一或多種在醫藥上可接受之載體、賦形劑或稀釋劑之醫藥組成物。本發明進一步包含治療受特定的感染性疾病所苦之病患的方法，其係藉由將有效減低疾病或異常徵兆或症候的式1化合物量投予這些病患。這些感染性疾病包括病毒感染，特別係HCV感染。本發明特別包括治療受感染性疾病所苦之人類病患的方法，但是也包含治療受感染性疾病所苦之其它動物的方法，包括家畜及馴養的伴侶動物。治療方法包括投予成為單一活性劑之式1化合物或投予與一或多種其它醫療劑組合的式1化合物。093141409-p01.bmp
简体摘要：本发明系提供式1化合物093141409-p01.bmp其中在本文定义变异物Ar、A1、A2、A3、A4、R5、R6、R7、V、W、X及Y。在本文所述之特定的式1化合物具有效的抗病毒活性。本发明也提供有效及／或具选择性肝炎C病毒复制抑制剂的式1化合物。本发明也提供包括一或多种式1化合物或这些化合物的盐、溶剂化物或丙烯酸化前体药物及一或多种在医药上可接受之载体、赋形剂或稀释剂之医药组成物。本发明进一步包含治疗受特定的感染性疾病所苦之病患的方法，其系借由将有效减低疾病或异常征兆或症候的式1化合物量投予这些病患。这些感染性疾病包括病毒感染，特别系HCV感染。本发明特别包括治疗受感染性疾病所苦之人类病患的方法，但是也包含治疗受感染性疾病所苦之其它动物的方法，包括家畜及驯养的伴侣动物。治疗方法包括投予成为单一活性剂之式1化合物或投予与一或多种其它医疗剂组合的式1化合物。093141409-p01.bmp

4. 发明专利

TW201722932A 用於治療醫學病症之芳基、雜芳基及雜環基化合物审中-公开
简体标题：用于治疗医学病症之芳基、杂芳基及杂环基化合物
公开(公告)号：TW201722932A
公开(公告)日：2017-07-01
申请号：TW105127598
申请日：2016-08-26
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 , ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：葛達哈維恩卡特瑞歐 , GADHACHANDA, VENKAT RAO , 王奎平 , WANG, QIUPING , 派斯高德維 , PAIS, GODWIN , 橋本明弘 , HASHIMOTO, AKIHIRO , 陳達衛 , CHEN, DA WEI , 王相祖 , WANG, XIANGZHU , 雅葛薇爾阿圖爾 , AGARWAL, ATUL , 廸西潘迪米琳德 , DESHPANDE, MILIND , 衛理斯傑森艾倫 , WILES, JASON ALLAN , 飛德克阿凡納許S , PHADKE, AVINASH S.
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/16
CPC分类号： C07D513/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要：本發明提供包含式I之化合物、使用方法及製備補體因子D抑制劑的方法，或其醫藥學上可接受之鹽或組合物，其中A基團上之R12或R13為芳基、雜芳基或雜環(R32)。本文所述之抑制劑靶向因子D且抑制或調控替代脂肪性肝炎補體路徑中之早期及必需時點的補體級聯，且降低因子D調節經典及凝集素補體路徑的能力。本文所述之因子D抑制劑能夠減少補體過度活化，補體過度活化已與某些自體免疫疾病、發炎疾病及神經退化疾病以及缺血再灌注損傷及癌症有關。
简体摘要：本发明提供包含式I之化合物、使用方法及制备补体因子D抑制剂的方法，或其医药学上可接受之盐或组合物，其中A基团上之R12或R13为芳基、杂芳基或杂环(R32)。本文所述之抑制剂靶向因子D且抑制或调控替代脂肪性肝炎补体路径中之早期及必需时点的补体级联，且降低因子D调节经典及凝集素补体路径的能力。本文所述之因子D抑制剂能够减少补体过度活化，补体过度活化已与某些自体免疫疾病、发炎疾病及神经退化疾病以及缺血再灌注损伤及癌症有关。

5. 发明专利

TW201720438A 用於治療醫學病症之化合物审中-公开
简体标题：用于治疗医学病症之化合物
公开(公告)号：TW201720438A
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：TW105127590
申请日：2016-08-26
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 , ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：葛達哈維恩卡特瑞歐 , GADHACHANDA, VENKAT RAO , 派斯高德維 , PAIS, GODWIN , 橋本明弘 , HASHIMOTO, AKIHIRO , 王奎平 , WANG, QIUPING , 陳達衛 , CHEN, DA WEI , 王相祖 , WANG, XIANGZHU , 雅葛薇爾阿圖爾 , AGARWAL, ATUL , 廸西潘迪米琳德 , DESHPANDE, MILIND , 飛德克阿凡納許S , PHADKE, AVINASH S. , 衛理斯傑森艾倫 , WILES, JASON ALLAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5415 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/695 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/538 , A61K31/549 , A61K31/55
摘要：本發明提供包含式I的化合物、使用方法及製備補體因子D抑制劑的方法，或其醫藥學上可接受之鹽或組合物。本文所述之抑制劑靶向因子D且抑制或調控替代補體路徑中之早期及必需時點的補體級聯，且降低因子D調節經典及凝集素補體路徑的能力。本文所述之因子D抑制劑能夠減少補體過度活化，補體過度活化已與某些自體免疫疾病、發炎疾病及神經退化疾病以及缺血再灌注損傷及癌症有關。
简体摘要：本发明提供包含式I的化合物、使用方法及制备补体因子D抑制剂的方法，或其医药学上可接受之盐或组合物。本文所述之抑制剂靶向因子D且抑制或调控替代补体路径中之早期及必需时点的补体级联，且降低因子D调节经典及凝集素补体路径的能力。本文所述之因子D抑制剂能够减少补体过度活化，补体过度活化已与某些自体免疫疾病、发炎疾病及神经退化疾病以及缺血再灌注损伤及癌症有关。

6. 发明专利

TW201718553A 用於治療醫學病症之醚化合物审中-公开
简体标题：用于治疗医学病症之醚化合物
公开(公告)号：TW201718553A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105127600
申请日：2016-08-26
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 , ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：葛達哈維恩卡特瑞歐 , GADHACHANDA, VENKAT RAO , 派斯高德維 , PAIS, GODWIN , 橋本明弘 , HASHIMOTO, AKIHIRO , 王奎平 , WANG, QIUPING , 陳達衛 , CHEN, DA WEI , 王相祖 , WANG, XIANGZHU , 雅葛薇爾阿圖爾 , AGARWAL, ATUL , 廸西潘迪米琳德 , DESHPANDE, MILIND , 飛德克阿凡納許S , PHADKE, AVINASH S. , 衛理斯傑森艾倫 , WILES, JASON ALLAN
IPC分类号： C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D451/02 , C07D493/04 , C07F9/6558 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P1/16
CPC分类号： C07K5/06191 , C07D209/12 , C07D401/12 , C07F9/5728 , C07F9/65583 , C07K5/0222 , C07K5/06139
摘要：本發明提供包含式I之化合物、使用方法及製備補體因子D之抑制劑的方法，或其醫藥學上可接受之鹽或組合物，其中A基團上之R12或R13為醚取代基(R32)。本文所述之抑制劑靶向因子D且抑制或調控替代補體路徑中之早期及必需時點的補體級聯，且降低因子D調節經典及凝集素補體路徑的能力。本文所述之因子D抑制劑能夠減少補體過度活化，補體過度活化已與某些自體免疫疾病、發炎疾病及神經退化疾病以及缺血再灌注損傷及癌症有關。
简体摘要：本发明提供包含式I之化合物、使用方法及制备补体因子D之抑制剂的方法，或其医药学上可接受之盐或组合物，其中A基团上之R12或R13为醚取代基(R32)。本文所述之抑制剂靶向因子D且抑制或调控替代补体路径中之早期及必需时点的补体级联，且降低因子D调节经典及凝集素补体路径的能力。本文所述之因子D抑制剂能够减少补体过度活化，补体过度活化已与某些自体免疫疾病、发炎疾病及神经退化疾病以及缺血再灌注损伤及癌症有关。

7. 发明专利

TW201718551A 用於治療醫學病症之醯胺化合物审中-公开
简体标题：用于治疗医学病症之酰胺化合物
公开(公告)号：TW201718551A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105127591
申请日：2016-08-26
申请人：艾奇利恩製藥股份有限公司 , ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：葛達哈維恩卡特瑞歐 , GADHACHANDA, VENKAT RAO , 王奎平 , WANG, QIUPING , 派斯高德維 , PAIS, GODWIN , 橋本明弘 , HASHIMOTO, AKIHIRO , 陳達衛 , CHEN, DA WEI , 王相祖 , WANG, XIANGZHU , 雅葛薇爾阿圖爾 , AGARWAL, ATUL , 廸西潘迪米琳德 , DESHPANDE, MILIND , 衛理斯傑森艾倫 , WILES, JASON ALLAN , 飛德克阿凡納許S , PHADKE, AVINASH S.
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/40 , A61K31/429 , A61K31/454
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/416 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：本發明提供包含式I之化合物、使用方法及用於製備補體因子D抑制劑的方法，或其醫藥學上可接受之鹽或組合物，其中A基團上之R12或R13為醯胺取代基(R32)。本文所述之抑制劑靶向因子D且抑制或調節補體級聯。本文所述之因子D抑制劑能夠減少補體的過度活化。
简体摘要：本发明提供包含式I之化合物、使用方法及用于制备补体因子D抑制剂的方法，或其医药学上可接受之盐或组合物，其中A基团上之R12或R13为酰胺取代基(R32)。本文所述之抑制剂靶向因子D且抑制或调节补体级联。本文所述之因子D抑制剂能够减少补体的过度活化。

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