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1. 发明专利

TW200719894A 4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氫衍生物類 4-PHENYL-5-OXO-1,4,5,6,7,8-HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物类 4-PHENYL-5-OXO-1,4,5,6,7,8-HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200719894A
公开(公告)日：2007-06-01
申请号：TW095115774
申请日：2006-05-03
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：培德洛葛利馬波瓦達 GRIMA POVEDA, PEDRO MANUEL , 威廉約翰 KARSTENS, WILLEM FREDERIK JOHAN , 柯尼里斯提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/20 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要：本發明關於式I之4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氫衍生物類
095115774-p01.bmp
或其藥學上可接受之鹽,其中R^1係C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;R^2和R^3各別為鹵、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C3-4烯氧基或C3-4炔氧基;R^4係苯基或C2-5雜芳基,該苯基和雜芳基皆經R^7取代且可選擇地於該(雜)芳香環上經一或多個取代基取代,該取代基選自羥基、胺基、鹵、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或二(C1-4烷基)胺基。本發明亦關於包含該衍生物類之醫藥組成物及該4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氫衍生物類於治療(特別是治療不孕)上之用途。
095115774-p01
.bmp
简体摘要：本发明关于式I之4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物类 095115774-p01.bmp 或其药学上可接受之盐,其中R^1系C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;R^2和R^3各别为卤、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C3-4烯氧基或C3-4炔氧基;R^4系苯基或C2-5杂芳基,该苯基和杂芳基皆经R^7取代且可选择地于该(杂)芳香环上经一或多个取代基取代,该取代基选自羟基、胺基、卤、硝基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或二(C1-4烷基)胺基。本发明亦关于包含该衍生物类之医药组成物及该4-苯基-5-合氧基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物类于治疗(特别是治疗不孕)上之用途。 095115774-p01 .bmp

2. 发明专利

TW200700387A 1-基-2-羧醯胺衍生物類 1-BENZYLINDOLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 1-基-2-羧酰胺衍生物类 1-BENZYLINDOLE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200700387A
公开(公告)日：2007-01-01
申请号：TW095107975
申请日：2006-03-09
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：菲利普考利 COWLEY, PHILLIP MARTIN , 喬治吉布森 GIBSON, SAMUEL GEORGE , 葛蘭特韋休特 WISHART, GRANT
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/06 , C07D403/08 , C07D405/12 , C07D413/08
摘要：本發明關於式I之1–基–2–羧醯胺衍生物
095107975-p01.bmp
其中R^1係H或F;R^2係H、鹵、C1–4烷基、C1–4烷氧基、C3–6環烷基或C3–6環烷基C1–2烷基,該C1–4烷基和C1–4烷氧基可選擇經1至3個鹵取代,或R^2係包含選自N或O之1或2個雜原子的5或6員雜芳基環或R^2係包含選自O或NR^8之1或2個雜原子部分的5或6員飽和雜環;R^3係H或F;R^4係H、鹵、CH3、OCH3或CF3,或該苯環R^4與R^5一起形成–4–基或–5–基;R^5係H、鹵、C1–4烷基、CF3、C1–4烷氧基或OCF3,或該苯環R^5與R^4一起形成–4–基或–5–基
;唯其R^1至R^5中之一至三個非為H;R^6係1或2個選自Cl、Br或CN之取代基;R^7係可選擇經1至3個鹵取代之C1–6烷基、C3–6環烷基或C3–6環烷基C1–2烷基,每個該基團係經1或2個取代基取代,該取代基選自羥基、羥基C1–2烷基、C1–4烷氧基或C1–2硫代烷氧基,或R^7係C4–6氧雜環烷基C1–2烷基,該C1–2烷基可選擇經羥基或羥基C1–2烷基取代,或R^7係C4–6氧雜環烷基,且R^8係H、C1–4烷基或C1–4醯基;或其醫藥上可接受之鹽或溶劑化物。本發明亦關於包含該1–基–2–羧醯胺衍生物之醫藥組成物及彼於治療上之用途。
095107975-p01.bmp
简体摘要：本发明关于式I之1–基–2–羧酰胺衍生物 095107975-p01.bmp 其中R^1系H或F;R^2系H、卤、C1–4烷基、C1–4烷氧基、C3–6环烷基或C3–6环烷基C1–2烷基,该C1–4烷基和C1–4烷氧基可选择经1至3个卤取代,或R^2系包含选自N或O之1或2个杂原子的5或6员杂芳基环或R^2系包含选自O或NR^8之1或2个杂原子部分的5或6员饱和杂环;R^3系H或F;R^4系H、卤、CH3、OCH3或CF3,或该苯环R^4与R^5一起形成–4–基或–5–基;R^5系H、卤、C1–4烷基、CF3、C1–4烷氧基或OCF3,或该苯环R^5与R^4一起形成–4–基或–5–基 ;唯其R^1至R^5中之一至三个非为H;R^6系1或2个选自Cl、Br或CN之取代基;R^7系可选择经1至3个卤取代之C1–6烷基、C3–6环烷基或C3–6环烷基C1–2烷基,每个该基团系经1或2个取代基取代,该取代基选自羟基、羟基C1–2烷基、C1–4烷氧基或C1–2硫代烷氧基,或R^7系C4–6氧杂环烷基C1–2烷基,该C1–2烷基可选择经羟基或羟基C1–2烷基取代,或R^7系C4–6氧杂环烷基,且R^8系H、C1–4烷基或C1–4酰基;或其医药上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于包含该1–基–2–羧酰胺衍生物之医药组成物及彼于治疗上之用途。 095107975-p01.bmp

3. 发明专利

TW200638947A 多和寡糖之共軛物 CONJUGATES OF A POLYPEPTIDE AND AN OLIGOSACCHARIDE 失效
简体标题：多和寡糖之共轭物 CONJUGATES OF A POLYPEPTIDE AND AN OLIGOSACCHARIDE
公开(公告)号：TW200638947A
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：TW095102111
申请日：2006-01-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：伊寶波斯 BOS, EBO SYBREN , 馬丁德寇特 DE KORT, MARTIN , 米爾帝娜斯史密特 SMIT, MEERTINUS JAN , 康絲坦凡柏凱爾 VAN BOECKEL, CONSTANT ADRIAAN ANTON
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K47/62 , A61K47/549 , A61K47/61
摘要：本發明關於多和寡糖之共軛物，其中該多與至少一個寡糖間隔子殘基或其藥學上可接受之鹽共軛，該寡糖係包含4至18個單糖單位之合成硫酸化寡糖且本身對抗凝血III具有親和性，該間隔子係鍵結或本質為藥理上不具活性之可塑連接殘基。本發明之共軛物當與原始多(即對應之非共軛多本身)相比較係具有改善之藥物動力學性質。
简体摘要：本发明关于多和寡糖之共轭物，其中该多与至少一个寡糖间隔子残基或其药学上可接受之盐共轭，该寡糖系包含4至18个单糖单位之合成硫酸化寡糖且本身对抗凝血III具有亲和性，该间隔子系键结或本质为药理上不具活性之可塑连接残基。本发明之共轭物当与原始多(即对应之非共轭多本身)相比较系具有改善之药物动力学性质。

4. 发明专利

TW200614993A 4-苯基-嘧啶-2-甲衍生物 4-PHENYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200614993A
公开(公告)日：2006-05-16
申请号：TW094115416
申请日：2005-05-12
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：蔡家强 CAI, JIAQIANG , 佐倫瑞康維克 RANKOVIC, ZORAN , 珍妮佛莫耳 MOIR, JENNIFER HELEN
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D239/28
摘要：本發明係關於具有通式I之4–苯基–嘧啶–2–甲衍生物：094115416-p01.bmp其中R代表1–3個獨立選自(C1–6)烷基(隨意以一或多個鹵素取代)、(C1–6)烷氧基(隨意以一或多個鹵素取代)、氰基、鹵素、羥基、硝基、(C3–6)環烷基、CO(C1–6)烷基、S(C1–6)烷基、SO(C1–6)烷基SO2(C1–6)烷基、SO2NH(C1–8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1–8)烷基及CO2H之隨意取代基；或在鄰位的2個取代基R一起代表OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O；R1為H或(C1–6)烷基；R2為隨意以OH、(C1–4)烷氧基、(C6–10)芳氧基、(C6–10)芳基(C1–4)烷氧基、一或多個鹵素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代之(C2–6)烷基；R3及R4獨立為H、(C1–8)烷基〔隨意以一或多個鹵素、(C1–4)烷氧基或(C6–10)芳氧基取代〕、(C3–8)環烷基〔隨意以一或多個鹵素取代〕、以含有選自O、S及NR5之雜原子的4–8員飽和雜環系環取代之(C1–4)烷基、含有選自O、S及NR5之雜原子的4–8員飽和雜環系環、(C6–10)芳基、(C2–9)雜芳基〔隨意以1–3個選自鹵素、CF3、(C1–4)烷基及(C1–4)烷氧基之取代基取代〕、(C6–10)芳基(C1–4)烷基或(C2–9)雜芳基(C1–4)烷基；或R3及R4和與彼等結合之氮一起形成4–8員飽和雜環系環，將該環隨意以一或多個鹵素或以CONR8R9取代及隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；或R3為H或(C1–4)烷基；以及R4為以CONR8R9、COOR10、NR8、R9、NR8COR9或NR8CONR9R10取代之(C1–4)烷基；R5為H、(C1–4)烷基〔隨意以(C3–8)環烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)雜芳基取代〕、(C3–8)環烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)雜芳基；R6及R7獨立為H、(C1–4)烷基或含有選自O、S及NR5@eB!之雜原子的4–8員飽和雜環系環；或R6及R7和與彼等結合之氮一起形成4–8員飽和雜環系環，將該環隨意以一或多個鹵素取代及隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；R8及R9獨立為H或(C1–4)烷基；或R8及R9和與彼等結合之原子一起形成4–8員飽和雜環系環，該環隨意進一步包含1或多個選自O、S及NR5之雜原子；R10為H或(C1–4)烷基；或其在醫藥上可接受之鹽。本發明也關於含有該衍生物之醫藥組成物與其治療骨質疏鬆症、動脈粥樣硬化症、發炎和免疫疾病(如類風濕性關節炎)及慢性疼痛(如神經病變疼痛)之用途。094115416-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于具有通式I之4–苯基–嘧啶–2–甲衍生物：094115416-p01.bmp其中R代表1–3个独立选自(C1–6)烷基(随意以一或多个卤素取代)、(C1–6)烷氧基(随意以一或多个卤素取代)、氰基、卤素、羟基、硝基、(C3–6)环烷基、CO(C1–6)烷基、S(C1–6)烷基、SO(C1–6)烷基SO2(C1–6)烷基、SO2NH(C1–8)烷基、SO2NH2、NHCO(C1–8)烷基及CO2H之随意取代基；或在邻位的2个取代基R一起代表OCH2O、OCH2CH2O或CH2CH2O；R1为H或(C1–6)烷基；R2为随意以OH、(C1–4)烷氧基、(C6–10)芳氧基、(C6–10)芳基(C1–4)烷氧基、一或多个卤素、NR3R4、CO2H或CONR6R7取代之(C2–6)烷基；R3及R4独立为H、(C1–8)烷基〔随意以一或多个卤素、(C1–4)烷氧基或(C6–10)芳氧基取代〕、(C3–8)环烷基〔随意以一或多个卤素取代〕、以含有选自O、S及NR5之杂原子的4–8员饱和杂环系环取代之(C1–4)烷基、含有选自O、S及NR5之杂原子的4–8员饱和杂环系环、(C6–10)芳基、(C2–9)杂芳基〔随意以1–3个选自卤素、CF3、(C1–4)烷基及(C1–4)烷氧基之取代基取代〕、(C6–10)芳基(C1–4)烷基或(C2–9)杂芳基(C1–4)烷基；或R3及R4和与彼等结合之氮一起形成4–8员饱和杂环系环，将该环随意以一或多个卤素或以CONR8R9取代及随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；或R3为H或(C1–4)烷基；以及R4为以CONR8R9、COOR10、NR8、R9、NR8COR9或NR8CONR9R10取代之(C1–4)烷基；R5为H、(C1–4)烷基〔随意以(C3–8)环烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)杂芳基取代〕、(C3–8)环烷基、(C6–10)芳基或(C2–5)杂芳基；R6及R7独立为H、(C1–4)烷基或含有选自O、S及NR5@eB!之杂原子的4–8员饱和杂环系环；或R6及R7和与彼等结合之氮一起形成4–8员饱和杂环系环，将该环随意以一或多个卤素取代及随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；R8及R9独立为H或(C1–4)烷基；或R8及R9和与彼等结合之原子一起形成4–8员饱和杂环系环，该环随意进一步包含1或多个选自O、S及NR5之杂原子；R10为H或(C1–4)烷基；或其在医药上可接受之盐。本发明也关于含有该衍生物之医药组成物与其治疗骨质疏松症、动脉粥样硬化症、发炎和免疫疾病(如类风湿性关节炎)及慢性疼痛(如神经病变疼痛)之用途。094115416-p01.bmp

5. 发明专利

TW200505519A 藥物傳送系統 DRUG DELIVERY SYSTEM 审中-公开
简体标题：药物发送系统 DRUG DELIVERY SYSTEM
公开(公告)号：TW200505519A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：TW093112401
申请日：2004-05-03
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：魯道夫格恩威 GROENEWEGEN, RUDOLF JOHANNES JOSEPH , 沃特葛拉夫 DE GRAAFF, WOUTER , 漢克奧特 OUT, HENK JAN
IPC分类号： A61M
CPC分类号： A61K9/0036 , A61K9/00 , A61K9/0092 , A61K9/209 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/57 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本發明提供一種藥物傳送系統，係包括至少一隔間，隔間是由(i)一裝入藥物之熱塑性聚合物核心，(ii)一裝入藥物之熱塑性聚合物中間層，及(iii)一覆蓋該中間層之未加藥熱塑性聚合物外皮所組成，其中該中間層裝載著(a)第一藥學活性化合物之晶體及(b)呈溶解形式的第二藥學活性化合物且其中該核心裝載著該呈溶解形式的第二化合物。
简体摘要：本发明提供一种药物发送系统，系包括至少一隔间，隔间是由(i)一装入药物之热塑性聚合物内核，(ii)一装入药物之热塑性聚合物中间层，及(iii)一覆盖该中间层之未加药热塑性聚合物外皮所组成，其中该中间层装载着(a)第一药学活性化合物之晶体及(b)呈溶解形式的第二药学活性化合物且其中该内核装载着该呈溶解形式的第二化合物。

6. 发明专利

TW200408385A 四氫苯並芴衍生物 Tetrahydrobenzfluorene derivatives 审中-公开
简体标题：四氢苯并芴衍生物 Tetrahydrobenzfluorene derivatives
公开(公告)号：TW200408385A
公开(公告)日：2004-06-01
申请号：TW091134824
申请日：2002-11-29
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：賀伯特盧琛 LOOZEN,HUBERT JAN JOZEF
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07J69/00
摘要：一種具有式I之化合物091134824p01.bmp其中在苯基環上的O–(CH2)n–N(R^1，R^2)取代基可在間位或對位；n為2–4；R^e和’R^e為OH，視情況經獨立地醚化或酯化；R^1和R^2獨立地為(1C–4C)烷基、(2C–4C)烯基、羥基(2C–4C)烷基、(1C–3C)烷氧基(2C–4C)烷基、芳基或芳基(1C–2C)烷基；或R^1和R^2與氮一起形成一芳族或非芳族雜環系環構造，視情況含有一個或多個下列取代基：(1C–4C)烷基、(2C–4C)烷基、羥基(1C–2C)烷基、(1C–2C)烷氧基(1C–3C)烷基或芳基。此等化合物可以用於雌激素受體β選擇性醫療處理中。
简体摘要：一种具有式I之化合物091134824p01.bmp其中在苯基环上的O–(CH2)n–N(R^1，R^2)取代基可在间位或对位；n为2–4；R^e和’R^e为OH，视情况经独立地醚化或酯化；R^1和R^2独立地为(1C–4C)烷基、(2C–4C)烯基、羟基(2C–4C)烷基、(1C–3C)烷氧基(2C–4C)烷基、芳基或芳基(1C–2C)烷基；或R^1和R^2与氮一起形成一芳族或非芳族杂环系环构造，视情况含有一个或多个下列取代基：(1C–4C)烷基、(2C–4C)烷基、羟基(1C–2C)烷基、(1C–2C)烷氧基(1C–3C)烷基或芳基。此等化合物可以用于雌激素受体β选择性医疗处理中。

7. 发明专利

TW577893B 含(7��,17��)–17–羥基–7–甲基–19–去甲基–17–娠–5(10)–烯–20–炔–3–酮之高純度組成物失效
简体标题：含(7��,17��)–17–羟基–7–甲基–19–去甲基–17–娠–5(10)–烯–20–炔–3–酮之高纯度组成物
公开(公告)号：TW577893B
公开(公告)日：2004-03-01
申请号：TW088117530
申请日：1999-10-11
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：彼德凱奇何提斯 KIRCHHOLTES, PETER HUUB GERARD MARIA , 吉瑞德薩斯 SAS, GERARD ARNOUD JOZEF MARIA THERESIA
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： A61K9/2059 , A61K9/2018 , A61K9/2077 , C07J1/0096
摘要：本發明係關於一種製備高純度(7α，17α)－17－羥基－7－甲基－19－去甲基－17－娠－5(10)－烯－20－炔－3－酮組合物之方法。此方法能提供低於0.5%(7α，17α)－17－羥基－7－甲基－19－去甲基－17－娠－4－烯－20－炔－3－酮之組合物。此組合物可用於製備穩定的醫藥學的劑量單位。
简体摘要：本发明系关于一种制备高纯度(7α，17α)－17－羟基－7－甲基－19－去甲基－17－娠－5(10)－烯－20－炔－3－酮组合物之方法。此方法能提供低于0.5%(7α，17α)－17－羟基－7－甲基－19－去甲基－17－娠－4－烯－20－炔－3－酮之组合物。此组合物可用于制备稳定的医药学的剂量单位。

8. 发明专利

TW200711656A 第二型豬環狀病毒(PCV-2)疫苗 PCV-2 VACCINE 审中-公开
简体标题：第二型猪环状病毒(PCV-2)疫苗 PCV-2 VACCINE
公开(公告)号：TW200711656A
公开(公告)日：2007-04-01
申请号：TW094131364
申请日：2005-09-12
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：法蘭克羅林克 ROERINK, FRANK , 派翠斯凡溫塞爾 VAN WOENSEL, PETRUS ALPHONSUS MARIA
IPC分类号： A61K , C07K , C12N
摘要：本發明關於對抗第二型豬環狀病毒(PCV-2)之疫苗及供製造該疫苗以保護小豬對抗PCV-2感染之方法。現已發現:包含至少20微克/劑量之第二型豬環狀病毒(PCV-2)的ORF-2蛋白質的疫苗即使在小豬具有相當高滴定度之對抗PCV-2的MDA時仍可引出對抗PCV-2之保護性免疫反應(從而對抗PMWS)。根據本發明之疫苗可含有重組之ORF-2蛋白質,其中該重組蛋白質宜藉由從昆蟲細胞中之桿狀病毒表現載體表現的方式製造,該桿狀病毒表現載體含有受合適之啓動子控制的該PCV-2 ORF-2基因序列。
简体摘要：本发明关于对抗第二型猪环状病毒(PCV-2)之疫苗及供制造该疫苗以保护小猪对抗PCV-2感染之方法。现已发现:包含至少20微克/剂量之第二型猪环状病毒(PCV-2)的ORF-2蛋白质的疫苗即使在小猪具有相当高滴定度之对抗PCV-2的MDA时仍可引出对抗PCV-2之保护性免疫反应(从而对抗PMWS)。根据本发明之疫苗可含有重组之ORF-2蛋白质,其中该重组蛋白质宜借由从昆虫细胞中之杆状病毒表现载体表现的方式制造,该杆状病毒表现载体含有受合适之启动子控制的该PCV-2 ORF-2基因串行。

9. 发明专利

TW200640517A 用以插入埋植物之施用器 APPLICATOR FOR INSERTING AN IMPLANT 审中-公开
公开(公告)号：TW200640517A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：TW095102494
申请日：2006-01-23
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：艾瑞斯范得葛萊夫 VAN DER GRAAF, IRIS EPKJEN HOBO , 莫瑞斯塔克 TAK, MAURICE PETRUS WILHELMUS , 喬根史密德 SCHMIDT, JUERGEN , 漢卓克斯維特格 VERTEGAAL, HENDRICUS JOHANNES
IPC分类号： A61M
CPC分类号： A61M37/0069
摘要：本發明關於一種用以插入埋植物於人或動物的皮膚下之施用器(1)，特別是含有一作用物的桿狀埋植物(2)，包含一外殼(3)、一自外殼(3)延伸的插管(6)、及一在埋植物(2)插入期間用以抓住及移動施用器(1)與插管(6)的把手(15)。依據本發明，把手(15)延伸於插管(6)的至少一部分長度上。此把手便利於插管的插入及／或埋植物的精確定位。
简体摘要：本发明关于一种用以插入埋植物于人或动物的皮肤下之施用器(1)，特别是含有一作用物的杆状埋植物(2)，包含一外壳(3)、一自外壳(3)延伸的插管(6)、及一在埋植物(2)插入期间用以抓住及移动施用器(1)与插管(6)的把手(15)。依据本发明，把手(15)延伸于插管(6)的至少一部分长度上。此把手便利于插管的插入及／或埋植物的精确定位。

10. 发明专利

TWI265167B 3-亞甲基類固醇衍生物 3-METHYLENE STEROID DERIVATIVES 失效
简体标题： 3-亚甲基类固醇衍生物 3-METHYLENE STEROID DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI265167B
公开(公告)日：2006-11-01
申请号：TW089124108
申请日：2000-11-14
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：瑞夫‧帕萊特 PLATE, RALF , 威爾漢明那‧貝卡斯 BAGCHUS, WILHELMINA MARIA
IPC分类号： C07J
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/007 , C07J1/0096
摘要：本發係關於一種用於治療關節炎疾病及/或自體免疫疾病之具有通式1的3-亞甲基類固醇衍生物，其中R1為H或與R3一起形成β-環氧化物、或當5-10位置或4-5位置具有一雙鍵時，R1為不存在；R2為(C1-C5)烷基或CF3；R3為βH、βCH3、或與R1一起形成β-環氧化物、或當5-10位置具有一雙鍵時，R3為不存在；R4為H、低烷基； Y為〔H，H〕、〔OH，H〕、=O、〔OH，低烷基〕、〔OH，(C2-C5)烯基〕、〔OH，(C2-C5)炔基〕或(C1-C6)亞烷基，其中該烷基、烯基、炔基及亞烷基選擇性被鹵化；或=NOR5，其中R5為H、低烷基；虛線表一選擇性之雙鍵；或其前驅藥。
简体摘要：本发系关于一种用于治疗关节炎疾病及/或自体免疫疾病之具有通式1的3-亚甲基类固醇衍生物，其中R1为H或与R3一起形成β-环氧化物、或当5-10位置或4-5位置具有一双键时，R1为不存在；R2为(C1-C5)烷基或CF3；R3为βH、βCH3、或与R1一起形成β-环氧化物、或当5-10位置具有一双键时，R3为不存在；R4为H、低烷基； Y为〔H，H〕、〔OH，H〕、=O、〔OH，低烷基〕、〔OH，(C2-C5)烯基〕、〔OH，(C2-C5)炔基〕或(C1-C6)亚烷基，其中该烷基、烯基、炔基及亚烷基选择性被卤化；或=NOR5，其中R5为H、低烷基；虚线表一选择性之双键；或其前驱药。

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