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    • 2. 发明专利
    • 治療性化合物之甲苯磺酸鹽及其醫藥組合物 TOSYLATE SALT OF A THERAPEUTIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
    • 治疗性化合物之甲苯磺酸盐及其医药组合物 TOSYLATE SALT OF A THERAPEUTIC COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
    • TW200932213A
    • 2009-08-01
    • TW097147550
    • 2008-12-05
    • 輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
    • 崔維斯T 威格 WAGER, TRAVIS T.泰德 威連 巴特 BUTLER, TODD WILLIAM
    • A61KC07DA61P
    • C07D295/073
    • 本發明係關於反-N-異丁基-3-氟-3-【【3-氟-4-(咯啶-1-基甲基)-苯基】】-環丁烷甲醯胺(1)之甲苯磺酸鹽:
      097147550P01.bmp
      並關於其溶劑合物(例如,水合物)、其多晶型、其醫藥組合物,且係關於治療以下疾病之方法:抑鬱症、情緖障礙、精神分裂症、焦慮症、認知障礙、阿爾茨海默病(Alzheimer's disease)、注意力缺乏病症(ADD)、注意力缺乏過動症(ADHD)、精神病症、睡眠障礙、肥胖症、眩暈、癲癇、動暈症、呼吸道疾病、過敏、過敏誘導的氣管反應、過敏性鼻炎、鼻充血、過敏性充血、充血、低血壓、心血管病、胃腸道疾病、胃腸道之蠕動過度及蠕動不足及酸性分泌,該方法包含投與治療有效量的本發明甲苯磺酸鹽。
    • 本发明系关于反-N-异丁基-3-氟-3-【【3-氟-4-(咯啶-1-基甲基)-苯基】】-环丁烷甲酰胺(1)之甲苯磺酸盐: 097147550P01.bmp 并关于其溶剂合物(例如,水合物)、其多晶型、其医药组合物,且系关于治疗以下疾病之方法:抑郁症、情緖障碍、精神分裂症、焦虑症、认知障碍、阿尔茨海默病(Alzheimer's disease)、注意力缺乏病症(ADD)、注意力缺乏过动症(ADHD)、精神病症、睡眠障碍、肥胖症、眩晕、癫痫、动晕症、呼吸道疾病、过敏、过敏诱导的气管反应、过敏性鼻炎、鼻充血、过敏性充血、充血、低血压、心血管病、胃肠道疾病、胃肠道之蠕动过度及蠕动不足及酸性分泌,该方法包含投与治疗有效量的本发明甲苯磺酸盐。
    • 8. 发明专利
    • 經取代之N-磺醯胺基苯乙基-2-苯氧基乙醯胺化合物 SUBSTITUTED N-SULFONYLAMINOPHENYLETHYL-2-PHENOXYACETAMIDE COMPOUNDS
    • 经取代之N-磺酰胺基苯乙基-2-苯氧基乙酰胺化合物 SUBSTITUTED N-SULFONYLAMINOPHENYLETHYL-2-PHENOXYACETAMIDE COMPOUNDS
    • TW200700398A
    • 2007-01-01
    • TW095108023
    • 2006-03-09
    • 輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
    • 花澤毅 HANAZAWA, TAKESHI平野好聖 HIRANO, MISATO井上義 INOUE, TADASHI長山敏 NAGAYAMA, SATOSHI中尾一成 NAKAO, KAZUNARI戶祐二 SHISHIDO, YUJI田中博隆 TANAKA, HIROTAKA
    • C07DC07CA61KA61P
    • C07C311/08
    • 本發明提供一種式(I)之化合物:
      095108023-p01.bmp
      其中R^1代表(C1–C6)烷基;R^2代表氫原子、鹵素原子、羥基基團、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或鹵代(C1–C6)烷基;R^3代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、鹵代(C1–C6)烷基、(C@sB
      !1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亞磺醯基、(C1–C6)烷基磺醯基、[(C1–C6)烷基]NH–或[(C1–C6)烷基]2N–;R^4代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、鹵代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]NH–、或[(C1–C6)烷基]2N–;R^5代表鹵素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C
      6)烷氧基、羥基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、鹵代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亞磺醯基、(C1–C6)烷基磺醯基、[(C1–C6)烷基]NH–、[(C1–C6)烷基]2N–、H2N–(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6
      )烷氧基、H2N–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基;且*表示對掌中心;或其一醫藥上可接受之鹽或溶合物。此等化合物可用於治療哺乳動物中由VR1受體過度活化所引起之例如疼痛或諸如此類之疾病病症。本發明亦提供一種包含上述化合物之醫藥組合物。
      095108023-p01.bmp
    • 本发明提供一种式(I)之化合物: 095108023-p01.bmp 其中R^1代表(C1–C6)烷基;R^2代表氢原子、卤素原子、羟基基团、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或卤代(C1–C6)烷基;R^3代表卤素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、卤代(C1–C6)烷基、(C@sB !1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亚磺酰基、(C1–C6)烷基磺酰基、[(C1–C6)烷基]NH–或[(C1–C6)烷基]2N–;R^4代表卤素原子、(C1–C6)烷基、卤代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]NH–、或[(C1–C6)烷基]2N–;R^5代表卤素原子、(C1–C6)烷基、(C1–C 6)烷氧基、羟基(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷氧基、卤代(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷硫基、(C1–C6)烷基亚磺酰基、(C1–C6)烷基磺酰基、[(C1–C6)烷基]NH–、[(C1–C6)烷基]2N–、H2N–(C1–C6)烷氧基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基、[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6 )烷氧基、H2N–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基、(C1–C6)烷基–NH–(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基或[(C1–C6)烷基]2N(C1–C6)烷氧基–(C1–C6)烷基;且*表示对掌中心;或其一医药上可接受之盐或溶合物。此等化合物可用于治疗哺乳动物中由VR1受体过度活化所引起之例如疼痛或诸如此类之疾病病症。本发明亦提供一种包含上述化合物之医药组合物。 095108023-p01.bmp