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1. 发明专利

TW200938635A 癌症性疾病調節抗體 CANCEROUS DISEASE MODIFYING ANTIBODIES 审中-公开
简体标题：癌症性疾病调节抗体 CANCEROUS DISEASE MODIFYING ANTIBODIES
公开(公告)号：TW200938635A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：TW098103017
申请日：2009-01-23
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：楊大衛S F YOUNG, DAVID S. F. , 芬萊海倫P FINDLAY, HELEN P. , 漢恩蘇珊E HAHN, SUSAN E. , 席卻托莉莎M CECHETTO, LISA M.
IPC分类号： C12N , C07K , G01N
CPC分类号： C07K16/30 , A61K2039/505 , G01N33/57492
摘要：本發明係關於一種使用新穎篩選範例來產生癌症性疾病調節抗體之方法。藉由使用癌細胞之細胞毒性作為終點來分離抗癌抗體,該方法能夠產生用於治療及診斷目的之抗癌抗體。該等抗體可用於幫助分期及診斷癌症,且可用於治療原發性腫瘤及腫瘤轉移。該等抗癌抗體可與毒素、、放射性化合物、及造血細胞接合。
简体摘要：本发明系关于一种使用新颖筛选范例来产生癌症性疾病调节抗体之方法。借由使用癌细胞之细胞毒性作为终点来分离抗癌抗体,该方法能够产生用于治疗及诊断目的之抗癌抗体。该等抗体可用于帮助分期及诊断癌症,且可用于治疗原发性肿瘤及肿瘤转移。该等抗癌抗体可与毒素、、放射性化合物、及造血细胞接合。

2. 发明专利

TW200938538A 新穎之啶酮及嗒酮 NOVEL PYRIDINONES AND PYRIDAZINONES 失效
简体标题：新颖之啶酮及嗒酮 NOVEL PYRIDINONES AND PYRIDAZINONES
公开(公告)号：TW200938538A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：TW098103399
申请日：2009-02-03
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：迪爾尼諾蘭詹姆士 DEWDNEY, NOLAN JAMES , 甘迺迪史密斯裘夏娃 KENNEDY-SMITH, JOSHUA , 康德魯雷瑪K KONDRU, RAMA K. , 洛依布萊利E LOE, BRADLEY E. , 婁焱 LOU, YAN , 麥克印托許裘爾 MCINTOSH, JOEL , 歐文堤莫斯D OWENS, TIMOTHY D. , 索斯麥克 SOTH, MICHAEL , 史威尼茲卻瑞凱文 SWEENEY, ZACHARY KEVIN , 泰葛利裘夏許保羅格吉利 TAYGERLY, JOSHUA PAUL GERGELY
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14
摘要：本案揭示抑制Btk之通式I-III之5-苯基-1H-啶-2-酮及6-苯基-2H-嗒-3-酮衍生物:
098103399P01.bmp
其中變量R、X、Y^1、Y^2、Y^3、Y^4、n及m係如本文所述定義。本文揭示之化合物可用於調節Btk活性及治療與過度Btk活性有關之疾病。該等化合物進一步可用於治療與異常B細胞增殖有關之炎症及自體免疫疾病,例如類風濕性關節炎。本案亦揭示含有式I-III之化合物及至少一種載劑、稀釋劑或賦形劑的組合物。
简体摘要：本案揭示抑制Btk之通式I-III之5-苯基-1H-啶-2-酮及6-苯基-2H-嗒-3-酮衍生物: 098103399P01.bmp 其中变量R、X、Y^1、Y^2、Y^3、Y^4、n及m系如本文所述定义。本文揭示之化合物可用于调节Btk活性及治疗与过度Btk活性有关之疾病。该等化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖有关之炎症及自体免疫疾病,例如类风湿性关节炎。本案亦揭示含有式I-III之化合物及至少一种载剂、稀释剂或赋形剂的组合物。

3. 发明专利

TW200936139A 癌症治療之方法 METHOD FOR CANCER THERAPY 审中-公开
简体标题：癌症治疗之方法 METHOD FOR CANCER THERAPY
公开(公告)号：TW200936139A
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW098100518
申请日：2009-01-08
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：波伊蘭約翰費德烈 BOYLAN, JOHN FREDERICK , 露易斯崔三世里昂波多雷托利 LUISTRO III, LEOPOLDO LADORES , 派克曼凱瑞E PACKMAN, KATHRYN E.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/7068 , A61K2300/00
摘要：本發明提供治療癌症患者的方法,其包括向該患者投與治療有效量的具有下式之化合物(1)或其醫藥上可接受之鹽:
098100518P01.bmp
本發明亦提供含有上述化合物之套組,及以化合物(1)製備用於治療癌症之藥劑上的用途,該治療係按照本文所明確揭示之劑量及療程實施。
简体摘要：本发明提供治疗癌症患者的方法,其包括向该患者投与治疗有效量的具有下式之化合物(1)或其医药上可接受之盐: 098100518P01.bmp 本发明亦提供含有上述化合物之套组,及以化合物(1)制备用于治疗癌症之药剂上的用途,该治疗系按照本文所明确揭示之剂量及疗程实施。

4. 发明专利

TWI313683B 新穎插烯酸衍生物 NOVEL VINYLOGOUS ACIDS DERIVATIVES 失效
简体标题：新颖插烯酸衍生物 NOVEL VINYLOGOUS ACIDS DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI313683B
公开(公告)日：2009-08-21
申请号：TW095144192
申请日：2006-11-29
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：大衛班納 BANNER, DAVID , 漢斯希伯特 HILPERT, HANS , 伯恩德庫恩 KUHN, BERND , 哈洛德毛瑟 MAUSER, HARALD
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D405/06 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要：本發明係關於式(I)之新穎插烯酸衍生物:

其中A及R1至R6係如描述中及申請專利範圍中所定義,以及其生理學上可接受之鹽。該等化合物抑制凝乳且可用作藥物。
简体摘要：本发明系关于式(I)之新颖插烯酸衍生物: 其中A及R1至R6系如描述中及申请专利范围中所定义,以及其生理学上可接受之盐。该等化合物抑制凝乳且可用作药物。

5. 发明专利

TWI313604B 作為P2X3及P2X2/3拮抗劑之二胺基嘧啶 DIAMINOPYRIMIDINES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS 有权
简体标题：作为P2X3及P2X2/3拮抗剂之二胺基嘧啶 DIAMINOPYRIMIDINES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS
公开(公告)号：TWI313604B
公开(公告)日：2009-08-21
申请号：TW094106612
申请日：2005-03-04
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：大衛史考特卡特 CARTER, DAVID SCOTT , 麥可派翠克迪倫 DILLON, MICHAEL PATRICK , 雷諾查爾斯豪利 HAWLEY, RONALD CHARLES , 克萊拉喬仁林 LIN, CLARA JEOU JEN , 丹尼爾派瑞許瓦倫 PARISH, DANIEL WARREN , 克里斯艾倫布洛卡 BROKA, CHRIS ALLEN , 艾朗傑漢吉爾 JAHANGIR, ALAM
IPC分类号： A61K , A61P , C07D
CPC分类号： C07D239/49 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本發明係關於用於治療經P2X3及/或P2X2/3受體拮抗劑介導之疾病的化合物及方法,該等方法包含投與有其需要之患者有效量之式(I)化合物

或其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物或前藥,其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8係如本文中所定義。
简体摘要：本发明系关于用于治疗经P2X3及/或P2X2/3受体拮抗剂介导之疾病的化合物及方法,该等方法包含投与有其需要之患者有效量之式(I)化合物或其医药学上可接受之盐、溶剂合物或前药,其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8系如本文中所定义。

6. 发明专利

TW200930362A 作為食慾素受體拮抗劑之雜芳基衍生物 HETEROARYL DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：作为食欲素受体拮抗剂之杂芳基衍生物 HETEROARYL DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200930362A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097149466
申请日：2008-12-18
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：漢納拿斯特 KNUST, HENNER , 瑪西雅斯奈克文 NETTEKOVEN, MATTHIAS , 艾曼紐皮納德 PINARD, EMMANUEL , 奧利佛羅契 ROCHE, OLIVIER , 馬克羅傑斯伊凡 ROGERS-EVANS, MARK
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D413/12 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要：本發明係關於下式之化合物:
097149466P01.bmp
其中:Ar為未經取代或經取代之芳基或雜芳基,其中該芳基及該雜芳基可經一或多個取代基R^2取代;R^2為羥基、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、C(O)-低碳烷基、硝基、NR'R"、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、環烷基、雜環烷基、苯氧基、氧基、苯基、NH-苯基或雜芳基,其中該苯基及雜芳基未經取代或經一或多個選自低碳烷基或鹵素之取代基取代;R'/R"彼此獨立地為氫或低碳烷基;R^1為氫或低碳烷基;Het為未經取代或經一或多個選自R^3之取代基取代之雜芳基;R^3為羥基、鹵素、=O、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、經鹵素取代之低碳烷氧基、硝基、氰基、SO2-低碳烷基、環烷基或雜環烷基;n為1或2;或其醫藥學上合適之酸加成鹽、光學純對映異構體、外消旋體或非對映異構混合物。已發現式I化合物為食慾素受體拮抗劑且相關化合物適用於治療睡眠呼吸暫停、發作性睡病、失眠、類睡症、
時差症候群、晝夜節律障礙或與神經疾病相關之睡眠障礙。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物: 097149466P01.bmp 其中:Ar为未经取代或经取代之芳基或杂芳基,其中该芳基及该杂芳基可经一或多个取代基R^2取代;R^2为羟基、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、C(O)-低碳烷基、硝基、NR'R"、氰基、S-低碳烷基、SO2-低碳烷基、环烷基、杂环烷基、苯氧基、氧基、苯基、NH-苯基或杂芳基,其中该苯基及杂芳基未经取代或经一或多个选自低碳烷基或卤素之取代基取代;R'/R"彼此独立地为氢或低碳烷基;R^1为氢或低碳烷基;Het为未经取代或经一或多个选自R^3之取代基取代之杂芳基;R^3为羟基、卤素、=O、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、经卤素取代之低碳烷氧基、硝基、氰基、SO2-低碳烷基、环烷基或杂环烷基;n为1或2;或其医药学上合适之酸加成盐、光学纯映射异构体、外消旋体或非映射异构混合物。已发现式I化合物为食欲素受体拮抗剂且相关化合物适用于治疗睡眠呼吸暂停、发作性睡病、失眠、类睡症、时差症候群、昼夜节律障碍或与神经疾病相关之睡眠障碍。

7. 发明专利

TW200924773A 新穎激抑制劑 NOVEL KINASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：新颖激抑制剂 NOVEL KINASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200924773A
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：TW097140485
申请日：2008-10-22
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：諾倫詹姆士杜尼 DEWDNEY, NOLAN JAMES , 托比亞斯蓋伯列 GABRIEL, TOBIAS , 拉瑪K 肯卓 KONDRU, RAMA K. , 羅淵 LOU, YAN , 麥可索斯 SOTH, MICHAEL
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D213/63 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本發明係關於一種可抑制Btk之根據式I之啶及嘧啶化合物,
097140485P01.bmp
其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、X^1及A係如本文中所述。本文中所揭示之化合物可用於調控Btk之活性且治療與過度Btk活性相關之疾病。該等化合物可進一步用於治療與異常B細胞增殖相關之發炎性及自體免疫疾病,諸如類風濕性關節炎。本發明亦揭示含有式I化合物及至少一種載劑、稀釋劑或賦形劑之組合物。
简体摘要：本发明系关于一种可抑制Btk之根据式I之啶及嘧啶化合物, 097140485P01.bmp 其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、X^1及A系如本文中所述。本文中所揭示之化合物可用于调控Btk之活性且治疗与过度Btk活性相关之疾病。该等化合物可进一步用于治疗与异常B细胞增殖相关之发炎性及自体免疫疾病,诸如类风湿性关节炎。本发明亦揭示含有式I化合物及至少一种载剂、稀释剂或赋形剂之组合物。

8. 发明专利

TW200924755A 新穎甲基-苯并咪唑衍生物 NOVEL METHYL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：新颖甲基-苯并咪唑衍生物 NOVEL METHYL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200924755A
公开(公告)日：2009-06-16
申请号：TW097144263
申请日：2008-11-14
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葵葛利馬汀班森 BENSON, GREGORY MARTIN , 康瑞布雷契 BLEICHER, KONRAD , 烏伊葛瑞瑟 GRETHER, UWE , 瑞納E 馬丁 MARTIN, RAINER E. , 尚馬克普藍契 PLANCHER, JEAN-MARC , 漢斯瑞契特 RICHTER, HANS , 史文泰勒 TAYLOR, SVEN , 楊民民 YANG, MINMIN
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D235/06 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要：本發明係關於一種新穎的式(I)之經取代苯并咪唑衍生物:
097144263P01.bmp
其中R^1至R^10係如本說明書及申請專利範圍中所定義;以及其生理學上可接受之鹽及酯。該等化合物可用作藥物。
简体摘要：本发明系关于一种新颖的式(I)之经取代苯并咪唑衍生物: 097144263P01.bmp 其中R^1至R^10系如本说明书及申请专利范围中所定义;以及其生理学上可接受之盐及酯。该等化合物可用作药物。

9. 发明专利

TW200922580A 衍生物 QUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200922580A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097137404
申请日：2008-09-26
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：沙賓考佐斯基 KOLCZEWSKI, SABINE , 柯勞斯里墨 RIEMER, CLAUS , 魯辛達史都華 STEWARD, LUCINDA , 吉爾金威奇曼 WICHMANN, JUERGEN , 湯瑪士沃特林 WOLTERING, THOMAS
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C11D11/0017 , C07D215/38 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C11D3/001 , C11D3/50 , C11D3/502 , C11D17/0086
摘要：本發明係關於作為5-HT5A受體拮抗劑之由通式I表示之2-胺基衍生物,
097137404P01.bmp
其中R^1、R^2及R^3係如說明書中所定義,本發明亦係關於其製造、含有其之醫藥組合物及其作為藥物之用途。
简体摘要：本发明系关于作为5-HT5A受体拮抗剂之由通式I表示之2-胺基衍生物, 097137404P01.bmp 其中R^1、R^2及R^3系如说明书中所定义,本发明亦系关于其制造、含有其之医药组合物及其作为药物之用途。

10. 发明专利

TW200920377A 肌醇磷脂3-激抑制劑化合物及化療劑之組合及使用方法 COMBINATIONS OF PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS, AND METHODS OF USE 失效
简体标题：肌醇磷脂3-激抑制剂化合物及化疗剂之组合及使用方法 COMBINATIONS OF PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS, AND METHODS OF USE
公开(公告)号：TW200920377A
公开(公告)日：2009-05-16
申请号：TW097134764
申请日：2008-09-10
申请人：建南德克公司 GENENTECH, INC. , 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：瑪西亞比爾文 BELVIN, MARCIA , 羅瑞佛德曼 FRIEDMAN, LORI , 克勞斯霍菲齊 HOEFLICH, KLAUS , 狄帕克山佩斯 SAMPATH, DEEPAK , 烏卡維傑普卡爾 VIJAPURKAR, ULKA , 傑佛瑞威林 WALLIN, JEFFREY , 雷沙强森 JOHNSON, LEISA , 瑪利卡桑弗 SINGH, MALLIKA , 索納派特爾 PATEL, SONAL
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4523 , A61K31/505
摘要：本發明提供具有式I及式II之PI3K抑制劑化合物(包括其立體異構體、幾何異構體、互變異構體、代謝物及醫藥學上可接受之鹽)與化療劑之組合,其適用於治療諸如癌症之過度增生性病症。而且本發明揭示使用該等組合用於活體外、原位及活體內診斷、預防或治療哺乳動物細胞之該等病症或相關病理學病狀之方法。
097134764P01.bmp
简体摘要：本发明提供具有式I及式II之PI3K抑制剂化合物(包括其三維异构体、几何异构体、互变异构体、代谢物及医药学上可接受之盐)与化疗剂之组合,其适用于治疗诸如癌症之过度增生性病症。而且本发明揭示使用该等组合用于活体外、原位及活体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞之该等病症或相关病理学病状之方法。 097134764P01.bmp

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