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1. 发明专利

TW523699B 用於設計組合陣列之方法及電腦程式產品有权
简体标题：用于设计组合数组之方法及电脑进程产品
公开(公告)号：TW523699B
公开(公告)日：2003-03-11
申请号：TW090104949
申请日：2001-03-01
申请人：三次方製藥股份有限公司
发明人：狄米崔斯亞桂費帝斯 , 維特羅班諾夫 , 法蘭西斯莎蘭
IPC分类号： G06F , G01N
CPC分类号： C40B50/02
摘要：一種用於設計組合陣列之貪心法。最初從一組合資料庫之候選試劑列表中挑選一系列的試劑，藉由一嚴格交替順序來檢查組合資料庫中的每個變異點，以反覆的方式測定出達到最大設計目標之陣列中的試劑。在每一步驟中，透過次陣列的建立及鑑定以算出在一特定變異點上之各候選試劑的評估值，而該次陣列是由該試劑與資料庫中所有其他的變異點上之選定試劑的有系統的組合所產生。該變異點上的候選試劑依其各自之次陣列的適合度來排列分等，而適合度最高的試劑則被挑選出來。對組合資料庫中的每個變異點而言，此過程會一直重複進行，直到無法再提高整個組合陣列的適合度為止。
简体摘要：一种用于设计组合数组之贪心法。最初从一组合数据库之候选试剂列表中挑选一系列的试剂，借由一严格交替顺序来检查组合数据库中的每个变异点，以反复的方式测定出达到最大设计目标之数组中的试剂。在每一步骤中，透过次数组的创建及鉴定以算出在一特定变异点上之各候选试剂的评估值，而该次数组是由该试剂与数据库中所有其他的变异点上之选定试剂的有系统的组合所产生。该变异点上的候选试剂依其各自之次数组的适合度来排列分等，而适合度最高的试剂则被挑选出来。对组合数据库中的每个变异点而言，此过程会一直重复进行，直到无法再提高整个组合数组的适合度为止。

2. 发明专利

TW420779B 自動生產具有預期性質之化學化合物的系統及方法失效
简体标题：自动生产具有预期性质之化学化合物的系统及方法
公开(公告)号：TW420779B
公开(公告)日：2001-02-01
申请号：TW084109873
申请日：1995-09-26
申请人：三次方製藥股份有限公司
发明人：狄米崔斯.亞桂費帝斯 , 羅傑.波恩 , 法蘭西斯.莎蘭 , 理察.索爾
IPC分类号： G06F
CPC分类号： C40B30/02 , B01J19/0046 , B01J2219/0059 , B01J2219/00592 , B01J2219/00596 , B01J2219/00599 , B01J2219/00689 , B01J2219/00691 , B01J2219/00695 , B01J2219/00698 , B01J2219/007 , B01J2219/0072 , B01J2219/00725 , C07K1/047 , C40B40/10 , C40B50/02 , C40B50/08 , G06F19/702 , G06F19/704 , G06F19/707 , Y10T436/11
摘要：本發明係關於用來產生具有經界定之物理，化學及/或生物活性等性質之化學實體之一種以計算機為基礎之重覆方法。在該方法之每次重複期間，(l)一種定向之分集化學程式館依照自動裝置合成指令以自動裝置方式予以產生;(2)分析該定向之分集化學程式館中之各化合物來識別具有預期性質之化合物;(3)使用結構一性質資料來選擇在下一個重覆中欲予合成之化合物;及(4)自動產生的自動裝置之合成指令來控制下一個重覆之定向之分集化學程式館之合成。
简体摘要：本发明系关于用来产生具有经界定之物理，化学及/或生物活性等性质之化学实体之一种以计算机为基础之重复方法。在该方法之每次重复期间，(l)一种定向之分集化学进程馆依照自动设备合成指令以自动设备方式予以产生;(2)分析该定向之分集化学进程馆中之各化合物来识别具有预期性质之化合物;(3)使用结构一性质数据来选择在下一个重复中欲予合成之化合物;及(4)自动产生的自动设备之合成指令来控制下一个重复之定向之分集化学进程馆之合成。

3. 发明专利

TW200510397A 結合型補體級聯式抑制劑 CONJUGATED COMPLEMENT CASCADE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：结合型补体级联式抑制剂 CONJUGATED COMPLEMENT CASCADE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200510397A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093119851
申请日：2004-06-30
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：列寧沙巴辛 SUBASINGHE, NALIN , 伊赫伯卡理爾 KHALIL, EHAB , 法瑞艾理 ALI, FARAH , 喜樂哈芬吉爾 HUFNAGEL, HEATHER RAE , 沙利貝樂汀 BALLENTINE, SHELLEY K. , 傑瑞米泰凡斯 TRAVINS, JEREMY M. , 克里斯堤理諾 LEONARD, KRISTI , 羅傑波恩 BONE, ROGER F.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： A61K47/60
摘要：本發明係有關結合型補體級聯式抑制劑，及一種使用結合型補體級聯式抑制劑治療患者的方法。093119851-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关结合型补体级联式抑制剂，及一种使用结合型补体级联式抑制剂治疗患者的方法。093119851-p01.bmp

4. 发明专利

TW200406395A 新穎吩類,及其組成物,及治療補體所仲介之疾病及病症的方法 NOVEL THIOPHENE AMIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATING COMPLEMENT-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS 审中-公开
简体标题：新颖吩类,及其组成物,及治疗补体所仲介之疾病及病症的方法 NOVEL THIOPHENE AMIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATING COMPLEMENT-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
公开(公告)号：TW200406395A
公开(公告)日：2004-05-01
申请号：TW092114404
申请日：2003-05-28
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：列寧沙巴辛 SUBASINGHE, NALIN , 伊赫伯卡理爾 KHALIL, EHAB , 克里斯堤理諾 LEONARD, KRISTI , 法瑞艾理 ALI, FARAH , 喜樂哈芬吉爾 HUFNAGEL, HEATHER RAE , 傑瑞米泰凡斯 TRAVINS, JEREMY M. , 沙利貝樂汀 BALLENTINE, SHELLEY K. , 肯尼斯威爾森 WILSON, KENNETH T. , 麥克斯威爾康明 CUMMINGS, MAXWELL D. , 潘文曦 PAN, WENXI , 約翰古胡 GUSHUE, JOAN , 沙納斯米格拉 MEEGALLA, SANATH , 馬克渥爾 WALL, MARK , 陳錦生 CHEN, JINSHENG , 門盧道夫 RUDOLPH, M. JONATHAN , 黃輝 HUANG, HUI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D417/12 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04 , C07F7/0812 , C07F9/655345
摘要：本發明揭示一種治療典型補體串聯效應(complementcascade)路徑所仲介之急性或慢性疾病的方法，其包括在需治療之哺乳類體內投予治療有效量之通式I化合物092114404p01.bmp或其溶合物、水合物或醫藥上可接受之鹽；其中R^1、R^2、R^3、R^4及R^7係如發明說明所定義，Z係為SO或SO2，且Ar係為本發明所定義之芳族或雜芳族基團。亦揭示新穎之通式I化合物。
简体摘要：本发明揭示一种治疗典型补体串联效应(complementcascade)路径所仲介之急性或慢性疾病的方法，其包括在需治疗之哺乳类体内投予治疗有效量之通式I化合物092114404p01.bmp或其溶合物、水合物或医药上可接受之盐；其中R^1、R^2、R^3、R^4及R^7系如发明说明所定义，Z系为SO或SO2，且Ar系为本发明所定义之芳族或杂芳族基团。亦揭示新颖之通式I化合物。

5. 发明专利

TW499412B 充作蛋白抑制劑之胺基胍及烷氧基胍類失效
简体标题：充作蛋白抑制剂之胺基胍及烷氧基胍类
公开(公告)号：TW499412B
公开(公告)日：2002-08-21
申请号：TW086117721
申请日：1997-11-25
申请人：三次方製藥股份有限公司
发明人：布魯斯.湯姆查克 , 理察.索爾 , 魯天保 , 辛西亞.費德 , 卡爾.伊格 , 湯瑪斯.馬柯坦 , 湯瑪斯.史塔拉若
IPC分类号： C07C , A61K
CPC分类号： C07C309/73 , C07C309/75 , C07C309/76 , C07C309/77 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C317/14 , C07C323/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/74 , C07D215/36 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D239/42 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D307/66
摘要：一種胺基胍及烷氧基胍化合物，其包括下式化合物：其中X係為O或NR9，而R1-R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n及m如本發明所定義，及其水合物、溶劑化物或醫學上可接受之鹽，其抑制諸如凝血之蛋白水解。亦描述一種製備式I化合物之方法。本發明新穎化合物係為強效之蛋白抑制劑，尤其是類胰蛋白絲胺酸蛋白，諸如胰凝乳蛋白、胰蛋白、凝血、血纖維蛋白溶及Xa因子。特定化合物經由直接選擇性地抑制凝血而具有抗凝血活性，或為可用於形成具有抗凝血活性之化合物之中間物。本發明包括一種用以於哺乳類體內抑制血小板損失、抑制血小板凝集體之形成、抑制血纖維蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之組合物，其包含於醫學上可接受之載體中之本發明化合物。本發明化合物之其他用途係充作抗凝血劑，其包埋或物理性鍵結於用以製造血液收集、血液循環、及血液儲存之裝置之材料，諸如導管、血液透析機、血液收集注射筒及管、血液管線及移植膜。
简体摘要：一种胺基胍及烷氧基胍化合物，其包括下式化合物：其中X系为O或NR9，而R1-R4、R6-R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n及m如本发明所定义，及其水合物、溶剂化物或医学上可接受之盐，其抑制诸如凝血之蛋白水解。亦描述一种制备式I化合物之方法。本发明新颖化合物系为强效之蛋白抑制剂，尤其是类胰蛋白丝胺酸蛋白，诸如胰凝乳蛋白、胰蛋白、凝血、血纤维蛋白溶及Xa因子。特定化合物经由直接选择性地抑制凝血而具有抗凝血活性，或为可用于形成具有抗凝血活性之化合物之中间物。本发明包括一种用以于哺乳类体内抑制血小板损失、抑制血小板凝集体之形成、抑制血纤维蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之组合物，其包含于医学上可接受之载体中之本发明化合物。本发明化合物之其他用途系充作抗凝血剂，其包埋或物理性键结于用以制造血液收集、血液循环、及血液存储之设备之材料，诸如导管、血液透析机、血液收集注射筒及管、血液管线及移植膜。

6. 发明专利

TW200508200A 經取代苯基乙醯胺及其作為蛋白抑制劑上之用途 SUBSTITUTED PHENYL ACETAMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：经取代苯基乙酰胺及其作为蛋白抑制剂上之用途 SUBSTITUTED PHENYL ACETAMIDES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200508200A
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：TW093109742
申请日：2004-04-08
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：凱文魁特 KREUTTER, KEVIN D. , 李莉莉 LEE, LILY , 魯天保 LU, TIANBAO , 凡凱卓曼默罕 MOHAN, VENKATRAMAN , 薩米拉巴特爾 PATEL, SHARMILA , 黃輝 HUANG, HUI , 徐國章 XU, GUOZHANG , 馬克費茲吉拉德 FITZGERALD, MARK
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D213/73 , C07C279/00 , C07C291/04 , C07D213/26 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要：本發明描述苯基乙醯胺類化合物，包含式I化合物：093109742-p01.bmp或其溶劑合物、水合物或醫藥上可接受之鹽；其中R3至R6、R11、B、Y及W係如本發明所列示。本發明化合物係為蛋白之強效抑制劑，尤其是胰蛋白類絲胺酸蛋白，諸如凝血及Xa因子。描述用以抑制血小板損失、抑制血小板凝集物之形成、抑制纖維蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之組成物。本發明化合物之其他用途係作為抗凝血劑，包埋於或物理性結合於用以製造供血液收集、血液循環及血液儲存使用之裝置的材料，該等裝置係諸如導管、血液透析機、血液收集注射筒及管、血液管線及史坦(Stnet)材料製模。此外，該化合物可加以可偵測之標記，而用於活體內血栓成像。093109742-p01.bmp
简体摘要：本发明描述苯基乙酰胺类化合物，包含式I化合物：093109742-p01.bmp或其溶剂合物、水合物或医药上可接受之盐；其中R3至R6、R11、B、Y及W系如本发明所列示。本发明化合物系为蛋白之强效抑制剂，尤其是胰蛋白类丝胺酸蛋白，诸如凝血及Xa因子。描述用以抑制血小板损失、抑制血小板凝集物之形成、抑制纤维蛋白之形成、抑制血栓形成及抑制栓塞形成之组成物。本发明化合物之其他用途系作为抗凝血剂，包埋于或物理性结合于用以制造供血液收集、血液循环及血液存储使用之设备的材料，该等设备系诸如导管、血液透析机、血液收集注射筒及管、血液管线及史坦(Stnet)材料制模。此外，该化合物可加以可侦测之标记，而用于活体内血栓成像。093109742-p01.bmp

7. 发明专利

TW501074B 表現多維空間中之物件關係之系統,方法以及電腦程式有权
简体标题：表现多维空间中之对象关系之系统,方法以及电脑进程
公开(公告)号：TW501074B
公开(公告)日：2002-09-01
申请号：TW090110974
申请日：2001-05-08
申请人：三次方製藥股份有限公司
发明人：狄米崔斯亞桂費帝斯 , 狄米崔斯雷沙克因 , 維特羅班諾夫 , 法蘭西斯莎蘭
IPC分类号： G06T
CPC分类号： G06Q10/10 , G06K9/6232 , G06K9/6253 , G06N99/005
摘要：一種方法與電腦產品被呈現作為映射n維輸入模型的集合至m維空間以便保存也許存在於n維空間之關係。該輸入模型的子集合由使用反覆非線性映射處理而選擇且映射至m維空間。局部經定義的神經網路被建立，接著根據由反覆處理產生之映射訓練。不在子集合中之額外的輸入模型由使用其中之一局部神經網路而映射至m維空間。在另一實施例中，局部神經網路僅在整體神經網路與訓練後使用。該整體神經網路根據由反覆處理產生之映射訓練。輸入模型起初由使用整體神經網路而投射至m維空間。局部神經網路接著被使用以精煉整體網路的結果。
简体摘要：一种方法与电脑产品被呈现作为映射n维输入模型的集合至m维空间以便保存也许存在于n维空间之关系。该输入模型的子集合由使用反复非线性映射处理而选择且映射至m维空间。局部经定义的神经网络被创建，接着根据由反复处理产生之映射训练。不在子集合中之额外的输入模型由使用其中之一局部神经网络而映射至m维空间。在另一实施例中，局部神经网络仅在整体神经网络与训练后使用。该整体神经网络根据由反复处理产生之映射训练。输入模型起初由使用整体神经网络而投射至m维空间。局部神经网络接着被使用以精炼整体网络的结果。

8. 发明专利

TWI222441B 雜芳基胺基胍類和烷氧基胍類以及彼等在充作蛋白抑制劑之用途 HETEROARYL AMINOGUANIDINES AND ALKOXYGUANIDINES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：杂芳基胺基胍类和烷氧基胍类以及彼等在充作蛋白抑制剂之用途 HETEROARYL AMINOGUANIDINES AND ALKOXYGUANIDINES AND THEIR USE AS PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI222441B
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：TW087119488
申请日：1998-11-25
申请人：三次方製藥股份有限公司 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：魯天保 LU, TIANBAO , 布魯斯.湯姆查克 TOMCZUK, BRUCE E. , 湯瑪斯.馬柯坦 MARKOTAN, THOMAS P. , 柯林.席登 SIEDEM, COLLEEN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07K5/06139
摘要：本發明描述胺基胍和烷氧基胍化合物類，包括式Ⅶ之化合物類其中X係O或NR9，且Het，R1，R7，R9，R12至R15，Ra，Rb，Rc，Z及n係如說明書中所描述者，及其水合物，溶劑化物或藥學上可接受之鹽類，其係抑制蛋白質水解，諸如凝血。本發明亦描述用於製備該等化合物之方法。本發明之化合物類係有效之蛋白抑制劑，該蛋白特別係胰蛋白般之絲氨酸蛋白，諸如胰凝乳蛋白，胰蛋白，凝血，血纖維蛋白溶及因子 Xa。某些該等化合物具有抗血栓形成之活性，其係經由直接，選擇性地抑制凝血。本發明包括用於哺乳動物抑制血液血小板損失，抑制血液血小板凝集之生成，抑制血纖維蛋白之生成，抑制血栓之生成及抑制栓塞之生成的組成物，其係包含本發明之化合物和藥學上可接受之載體。本發明化合物之其他用途係充作抗凝固劑以埋入或物理性地連結至用於製造裝置之物質，該裝置係用於血液收集，血液循環及血液貯存，諸於導尿管，血液透析儀，血液收集注射器及導管，血液導管及引流條。另外，該等化合物可偵測地被標記及用於活體內之血栓顯影。
简体摘要：本发明描述胺基胍和烷氧基胍化合物类，包括式Ⅶ之化合物类其中X系O或NR9，且Het，R1，R7，R9，R12至R15，Ra，Rb，Rc，Z及n系如说明书中所描述者，及其水合物，溶剂化物或药学上可接受之盐类，其系抑制蛋白质水解，诸如凝血。本发明亦描述用于制备该等化合物之方法。本发明之化合物类系有效之蛋白抑制剂，该蛋白特别系胰蛋白般之丝氨酸蛋白，诸如胰凝乳蛋白，胰蛋白，凝血，血纤维蛋白溶及因子 Xa。某些该等化合物具有抗血栓形成之活性，其系经由直接，选择性地抑制凝血。本发明包括用于哺乳动物抑制血液血小板损失，抑制血液血小板凝集之生成，抑制血纤维蛋白之生成，抑制血栓之生成及抑制栓塞之生成的组成物，其系包含本发明之化合物和药学上可接受之载体。本发明化合物之其他用途系充作抗凝固剂以埋入或物理性地链接至用于制造设备之物质，该设备系用于血液收集，血液循环及血液贮存，诸于导尿管，血液透析仪，血液收集注射器及导管，血液导管及引流条。另外，该等化合物可侦测地被标记及用于活体内之血栓显影。

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