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81. 发明专利

TW200302104A 一種用於在帶有深靜脈血栓形成之病人中治療及繼發性預防靜脈血栓性栓塞症之包含姍歐(SANORG)34006的藥學組成物 A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SANORG 34006 FOR TREATMENT AND SECONDARY PROPHYLAXIS OF VENOUS THROMBOEMOLIC EVENTS IN PATIENTS WITH DEEP VENOUS THROMBOSIS 审中-公开
简体标题：一种用于在带有深静脉血栓形成之病人中治疗及继发性预防静脉血栓性栓塞症之包含姗欧(SANORG)34006的药学组成物 A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SANORG 34006 FOR TREATMENT AND SECONDARY PROPHYLAXIS OF VENOUS THROMBOEMOLIC EVENTS IN PATIENTS WITH DEEP VENOUS THROMBOSIS
公开(公告)号：TW200302104A
公开(公告)日：2003-08-01
申请号：TW092100703
申请日：2003-01-14
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V. , 賽諾菲幸達拉勃股份有限公司 SANOFI-SYNTHELABO
发明人：羅納德阿姆斯特丹 VAN AMSTERDAM, RONALD GIJSBERTUS MARIA
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/7024
摘要：本發明有關劑量為2.5mg之五糖甲基-O-(2,3,4-三-O-甲基-6-O-硫代-α-D-喃葡糖基)-(1→4)-O-(2,3-二-O-甲基-β-D-喃葡糖基糖醛酸)-(1→4)-O-(2,3,6-三-O-硫代-α-D-喃葡糖基)-(1→4)-O-(2,3-二-O-甲基-α-L-艾杜喃葡糖基糖醛酸(idopyranosyl uronic acid))-(1→4)-2,3,6-三-O-硫代-α-D-喃葡糖，或其藥學可接受鹽用以治療－－特別是治療及/或繼發性預防帶有深靜脈血栓形成之病人的靜脈血栓性栓塞症。
简体摘要：本发明有关剂量为2.5mg之五糖甲基-O-(2,3,4-三-O-甲基-6-O-硫代-α-D-喃葡糖基)-(1→4)-O-(2,3-二-O-甲基-β-D-喃葡糖基糖醛酸)-(1→4)-O-(2,3,6-三-O-硫代-α-D-喃葡糖基)-(1→4)-O-(2,3-二-O-甲基-α-L-艾杜喃葡糖基糖醛酸(idopyranosyl uronic acid))-(1→4)-2,3,6-三-O-硫代-α-D-喃葡糖，或其药学可接受盐用以治疗－－特别是治疗及/或继发性预防带有深静脉血栓形成之病人的静脉血栓性栓塞症。

82. 发明专利

TW448049B 7��–甲基–17��–乙快基–雌烷衍生物在動脈硬化治療上之用途失效
简体标题： 7��–甲基–17��–乙快基–雌烷衍生物在动脉硬化治疗上之用途
公开(公告)号：TW448049B
公开(公告)日：2001-08-01
申请号：TW087102648
申请日：1998-02-24
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：迪.梅里門 , 皮.冉德柏格
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/567
摘要：本發明關於一種具有通式I之7α-甲基-17α-乙炔基一雌烷衍生物在大量製造用來預防或治療動脈硬化之醫藥品中的用途:CC 〔式1〕其中R1=H(OR3)或O;R2=H或(C1-18)醯基;R3=H或(C1-18)醯基;且該虛線代表在4，5-或5，10-位置中的一個雙鍵。
简体摘要：本发明关于一种具有通式I之7α-甲基-17α-乙炔基一雌烷衍生物在大量制造用来预防或治疗动脉硬化之医药品中的用途:CC 〔式1〕其中R1=H(OR3)或O;R2=H或(C1-18)酰基;R3=H或(C1-18)酰基;且该虚线代表在4，5-或5，10-位置中的一个双键。

83. 发明专利

TW358031B 針對兩種以上活性物質之藥物遞送系統失效
简体标题：针对两种以上活性物质之药物递送系统
公开(公告)号：TW358031B
公开(公告)日：1999-05-11
申请号：TW087104397
申请日：1998-03-24
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：魯道夫.格恩威
IPC分类号： A61M
CPC分类号： A61K9/0036
摘要：本發明與一種藥物遞送系統有關，尤其是與一種適合陰道給藥的環形遞送系統有關，此遞送系統能在一段長時間內以固定的生理學上的比例同時釋放一種黃體激素類固醇化合物及一種動情激素類固醇化合物。此藥物遞送系統含有至少一個隔間及一熱塑性聚合物皮層，而隔間中含有一個熱塑性聚合物核心，此核心內含有黃體激素及動情激素化合物，該黃體激素化合物開始時是以相當低的過飽和程度溶於聚合物核心物質中。
简体摘要：本发明与一种药物递送系统有关，尤其是与一种适合阴道给药的环形递送系统有关，此递送系统能在一段长时间内以固定的生理学上的比例同时释放一种黄体激素类固醇化合物及一种动情激素类固醇化合物。此药物递送系统含有至少一个隔间及一热塑性聚合物皮层，而隔间中含有一个热塑性聚合物内核，此内核内含有黄体激素及动情激素化合物，该黄体激素化合物开始时是以相当低的过饱和程度溶于聚合物内核物质中。

84. 发明专利

TW339337B 具有17–螺亞甲內酯基或內醚基之類固醇失效
简体标题：具有17–螺亚甲内酯基或内醚基之类固醇
公开(公告)号：TW339337B
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：TW084111021
申请日：1995-10-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：傑普.羅 , 瓊恩斯.漢默斯瑪
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0092 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J51/00
摘要：本發明係關於一種下式Ⅰ具有１７－螺亞甲內酯基之類固醇
CC Ⅰ其中Ｒ1為Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ係選自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）醯基；Ｒ2為Ｈ，（１－６Ｃ）烷基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）烯基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）炔基並視需要經一個鹵素取代，或鹵素：Ｒ2′為Ｈ；或Ｒ2′與Ｒ2一起為（１－６Ｃ）亞烷基或（２－６Ｃ）亞烯基；或Ｒ2′與Ｒ3一起形成鍵；Ｒ3為Ｈ，或與Ｒ2′形成鍵；Ｒ4為（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一為氫且另一個為氫或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ為（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n為２或３，並視需要經羥基，鹵素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）醯基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可經（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羥基或鹵素取代；Ｙ為Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虛線表示視需要選用的鍵，其中至少一個４－５，５－１０及９－１０的鍵為雙鍵。
本發明之類固醇具有黃體激素活性並可作為避孕劑使用。
简体摘要：本发明系关于一种下式Ⅰ具有１７－螺亚甲内酯基之类固醇 CC Ⅰ其中Ｒ1为Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ系选自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）酰基；Ｒ2为Ｈ，（１－６Ｃ）烷基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）烯基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）炔基并视需要经一个卤素取代，或卤素：Ｒ2′为Ｈ；或Ｒ2′与Ｒ2一起为（１－６Ｃ）亚烷基或（２－６Ｃ）亚烯基；或Ｒ2′与Ｒ3一起形成键；Ｒ3为Ｈ，或与Ｒ2′形成键；Ｒ4为（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一为氢且另一个为氢或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ为（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n为２或３，并视需要经羟基，卤素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）酰基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可经（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羟基或卤素取代；Ｙ为Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虚线表示视需要选用的键，其中至少一个４－５，５－１０及９－１０的键为双键。本发明之类固醇具有黄体激素活性并可作为避孕剂使用。

85. 发明专利

TW200643015A 2-(4-合氧基-4H-哇唑-3-基)乙醯胺衍生物類 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-YL)ACETAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 2-(4-合氧基-4H-哇唑-3-基)乙酰胺衍生物类 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-YL)ACETAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200643015A
公开(公告)日：2006-12-16
申请号：TW095107055
申请日：2006-03-02
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V. , 法科比亞藥物發現股份有限公司 PHARMACOPEIA DRUG DIACOVERY, INC.
发明人：傑佛瑞雷特諾 LETOURNEAU, JEFFREY , 克里斯多福利維羅 RIVIELLO, CHRISTOPHER , 何國勤 HO, KOC-KAN , 詹瑞祥 CHAN, JUI-HSIANG , 麥克歐梅爾 OHLMEYER, MICHAEL , 派屈克喬奇爾 JOKIEL, PATRICK , 伊琳娜尼古 NEAGU, IRINA , 約翰默菲 MORPHY, JOHN RICHARD , 蘇珊納比亞 NAPIER, SUSAN ELIZABETH
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D409/04 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04
摘要：本發明關於式I之2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物095107055-p01.bmp其中R^1係C1–6烷基、C3–6環烷基、C3–6環烷基C1–2烷基、C2–6烯基、C2–6炔基、苯基或基，該C1–6烷基、C3–6環烷基及C3–6環烷基C1–2烷基可選擇經一或多個鹵取代；R^2係選自C6–10芳基或C4–7環烷基之基團，或R^2係包含選自N、O或S之雜原子的5至10員雜芳基環系統；R^3係一或二個選自H、C1–6烷基、C1–6烷氧基或鹵之取代基，該C1–6烷基和C1–6烷氧基可選擇經一或多個鹵取代；R^4係位於唑環之第6–或7–位置的基團且係選自095107055-p02.bmp095107055-p03.b mp095107055-p04.bmp每個R^5係各別為H或C1–6烷基，或一個R^5當與R^6或R^7之一連接時係形成5至6員雜環；R^6和R^7係各別為H、C1–6烷基、C3–6環烷基、C3–6環烷基C1–2烷基、C6–10芳基或C6–10芳基C1–2烷基；或R^6和R^7與其連接之氮一起形成可選擇包含選自O、S或NR^10之雜原子部分的4至8員飽和或未飽和雜環，該雜環可選擇經一或二個取代基取代，該取代基選自鹵、羥基、C1–6烷基、C1–6烷氧基、氰基或COOR^11，且該雜環可選擇於兩個相鄰碳原子位置與苯環稠合；或R^6和R^7之一當與一個R^5連接時係形成5至6員雜環；R^8係選自H、C1–6烷基、C@s B!1–6烷氧基或鹵之一或二個取代基，或一個R^8當與R^9連接時係形成5至6員環；R^9係H或C1–6烷基，或R^9當與一個R^8連接時係形成5至6員環；R^10係H、C1–6烷基或C1–6醯基；R^11係H或C1–6烷基；m係2至4；n係1至2；X係CH2、O、S、SO2或NR^12；R^12係H、C1–6烷基、C1–6醯基或C6–10芳基C1–2烷基，該C6–10芳基C1–2烷基可選擇經甲基或甲氧基取代；Y係CH2、(CH2)2或(CH2)3；Q、T、V及W係C或N，唯其Q、T、V及W之一係N且其他係C；Q’、T’及V’係選自C、O、N或S，唯其Q’、T’及V’之一係O、N或S且其他係C；或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明亦關於包含該2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物之醫藥組成物及關於該2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙醯胺衍生物於治療上之用途。胺衍生物095107055-p01.bmp
简体摘要：本发明关于式I之2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙酰胺衍生物095107055-p01.bmp其中R^1系C1–6烷基、C3–6环烷基、C3–6环烷基C1–2烷基、C2–6烯基、C2–6炔基、苯基或基，该C1–6烷基、C3–6环烷基及C3–6环烷基C1–2烷基可选择经一或多个卤取代；R^2系选自C6–10芳基或C4–7环烷基之基团，或R^2系包含选自N、O或S之杂原子的5至10员杂芳基环系统；R^3系一或二个选自H、C1–6烷基、C1–6烷氧基或卤之取代基，该C1–6烷基和C1–6烷氧基可选择经一或多个卤取代；R^4系位于唑环之第6–或7–位置的基团且系选自095107055-p02.bmp095107055-p03.b mp095107055-p04.bmp每个R^5系各别为H或C1–6烷基，或一个R^5当与R^6或R^7之一连接时系形成5至6员杂环；R^6和R^7系各别为H、C1–6烷基、C3–6环烷基、C3–6环烷基C1–2烷基、C6–10芳基或C6–10芳基C1–2烷基；或R^6和R^7与其连接之氮一起形成可选择包含选自O、S或NR^10之杂原子部分的4至8员饱和或未饱和杂环，该杂环可选择经一或二个取代基取代，该取代基选自卤、羟基、C1–6烷基、C1–6烷氧基、氰基或COOR^11，且该杂环可选择于两个相邻碳原子位置与苯环稠合；或R^6和R^7之一当与一个R^5连接时系形成5至6员杂环；R^8系选自H、C1–6烷基、C@s B!1–6烷氧基或卤之一或二个取代基，或一个R^8当与R^9连接时系形成5至6员环；R^9系H或C1–6烷基，或R^9当与一个R^8连接时系形成5至6员环；R^10系H、C1–6烷基或C1–6酰基；R^11系H或C1–6烷基；m系2至4；n系1至2；X系CH2、O、S、SO2或NR^12；R^12系H、C1–6烷基、C1–6酰基或C6–10芳基C1–2烷基，该C6–10芳基C1–2烷基可选择经甲基或甲氧基取代；Y系CH2、(CH2)2或(CH2)3；Q、T、V及W系C或N，唯其Q、T、V及W之一系N且其他系C；Q’、T’及V’系选自C、O、N或S，唯其Q’、T’及V’之一系O、N或S且其他系C；或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于包含该2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙酰胺衍生物之医药组成物及关于该2–(4–合氧基–4H–唑–3–基)乙酰胺衍生物于治疗上之用途。胺衍生物095107055-p01.bmp

86. 发明专利

TW200633724A 包含生物素殘基之抗血栓雙重抑制劑 ANTITHROMBOTIC DUAL INHIBITORS COMPRISING A BIOTIN RESIDUE 失效
简体标题：包含生物素残基之抗血栓双重抑制剂 ANTITHROMBOTIC DUAL INHIBITORS COMPRISING A BIOTIN RESIDUE
公开(公告)号：TW200633724A
公开(公告)日：2006-10-01
申请号：TW094144361
申请日：2005-12-14
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：馬丁德寇特 DE KORT, MARTIN , 康絲坦凡柏凱爾 VAN BOECKEL, CONSTANT ADRIAAN ANTON
IPC分类号： A61K , C07H , A61P
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/61 , A61K47/66 , A61K47/665 , C07H15/26
摘要：本發明係關於化學式(I)之化合物寡聚醣-間隔基-A(I)，其中該寡聚醣係一含有二至二十五個單醣單元的負電荷寡聚醣殘基，此電荷將被正電荷抗衡離子抵消，且其中該寡聚醣殘基係衍生自本身具有(經AT-III調節)抗-Xa活性之寡聚醣；該間隔基基本上係一具有鏈長10至70個原子之藥理學上不活潑的柔韌性連結殘基；A表示殘基-CH【NH-SO2-R^1】【CO-NR^2-CH(4-苯甲)-CO-NR^3R^4】，其中R^1表示苯基、基、1,2,3,4-四氫基、(異)基、四氫(異)基、3,4-二氫-1H-異基、色滿基或樟腦基，這些基團可選擇地經一或多個選自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基之取代基取代；以及其中R^2和R^3獨立地表示H或(1-8C)烷基；R^4表示(1-8C)烷基或(3-8C)環烷基；或者R^3和R^4可與彼等所鍵結之氮原子一起而表示可選擇地含有另一雜原子之非芳族(4-8 )員環，該環可選擇地經(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代；或是其藥學上可接受之鹽、其前藥或溶劑化物；其中化學式(I)之化合物進一步包含至少一個具有生物素殘基或其類似物之共價鍵。本發明之化合物具有抗血栓活性並可用於治療或預防血栓症或其他和凝血有關的疾病。在緊急情況一旦投服抗生物素蛋白、抗生物素蛋白鏈菌素及其具有高生物素親和力之類似物，本發明化合物之抗血栓活性便可被中和。
简体摘要：本发明系关于化学式(I)之化合物寡聚糖-间隔基-A(I)，其中该寡聚糖系一含有二至二十五个单糖单元的负电荷寡聚糖残基，此电荷将被正电荷抗衡离子抵消，且其中该寡聚糖残基系衍生自本身具有(经AT-III调节)抗-Xa活性之寡聚糖；该间隔基基本上系一具有链长10至70个原子之药理学上不活泼的柔韧性链接残基；A表示残基-CH【NH-SO2-R^1】【CO-NR^2-CH(4-苯甲)-CO-NR^3R^4】，其中R^1表示苯基、基、1,2,3,4-四氢基、(异)基、四氢(异)基、3,4-二氢-1H-异基、色满基或樟脑基，这些基团可选择地经一或多个选自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基之取代基取代；以及其中R^2和R^3独立地表示H或(1-8C)烷基；R^4表示(1-8C)烷基或(3-8C)环烷基；或者R^3和R^4可与彼等所键结之氮原子一起而表示可选择地含有另一杂原子之非芳族(4-8 )员环，该环可选择地经(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代；或是其药学上可接受之盐、其前药或溶剂化物；其中化学式(I)之化合物进一步包含至少一个具有生物素残基或其类似物之共价键。本发明之化合物具有抗血栓活性并可用于治疗或预防血栓症或其他和凝血有关的疾病。在紧急情况一旦投服抗生物素蛋白、抗生物素蛋白链菌素及其具有高生物素亲和力之类似物，本发明化合物之抗血栓活性便可被中和。

87. 发明专利

TWI256309B 米他在平(Mirtazapine)新配方 NEW FORMULATION OF MIRTAZAPINE 有权
公开(公告)号：TWI256309B
公开(公告)日：2006-06-11
申请号：TW089119264
申请日：2000-09-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：莫瑞克.尼傑斯 NIJS. HENRIK DE
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/0056 , A61K9/0007 , A61K9/2081 , A61K31/55
摘要：新穎之口服劑量單位，它含有抗沮喪劑米他在平為其活性物質，其中該劑量單位是口服崩散型。此劑量單位，在經口服給予的當時會快速崩散，並與傳統之錠劑生物等效，然而，它在副作用、效力、抗焦慮效果、睡眠改良效果和作用起始等方面較有利。
简体摘要：新颖之口服剂量单位，它含有抗沮丧剂米他在平为其活性物质，其中该剂量单位是口服崩散型。此剂量单位，在经口服给予的当时会快速崩散，并与传统之锭剂生物等效，然而，它在副作用、效力、抗焦虑效果、睡眠改良效果和作用起始等方面较有利。

88. 发明专利

TW200613316A 製備雌素酮-及/或雌二醇衍生物類之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTRONE AND/OR ESTRADIOL-DERIVATES 审中-公开
简体标题：制备雌素酮-及/或雌二醇衍生物类之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTRONE AND/OR ESTRADIOL-DERIVATES
公开(公告)号：TW200613316A
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：TW094126248
申请日：2005-08-02
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：蘭柏特斯威廉斯 WILLEMS, LAMBERTUS GERARDUS MARIA , 亨利克斯馬斯 MAAS, HENRICUS JOHANNES FRANSISCUS , 馬汀歐斯丹多夫 OSTENDORF, MARTIN
IPC分类号： C07J , C07B
CPC分类号： C07J1/00 , C07J75/00
摘要：一種製備通式II所示化合物之方法094126248-p01.bmp其中R1和R2分別是氫或羥基或烴基；或其中R1和R2併為雙鍵氧；R3是氫；R’4是硝基二苯甲酮基；且R5和R6分別是氫或羥基或烴基；該製備係自通式I所示化合物094126248-p02.bmp其中R1、R2、R3、R5和R6如前述定義，且R4是氫；其中式I化合物於鹼性條件和烷醇溶劑之存在下與2–氯–5–硝基二苯甲酮反應，且通式II化合物直接自此烷醇溶劑結晶析出。烷醇與可得自前述方法之通式II所示化合物之錯合物及使用前述方法或錯合物之方法。094126248-p01.bmp
简体摘要：一种制备通式II所示化合物之方法094126248-p01.bmp其中R1和R2分别是氢或羟基或烃基；或其中R1和R2并为双键氧；R3是氢；R’4是硝基二苯甲酮基；且R5和R6分别是氢或羟基或烃基；该制备系自通式I所示化合物094126248-p02.bmp其中R1、R2、R3、R5和R6如前述定义，且R4是氢；其中式I化合物于碱性条件和烷醇溶剂之存在下与2–氯–5–硝基二苯甲酮反应，且通式II化合物直接自此烷醇溶剂结晶析出。烷醇与可得自前述方法之通式II所示化合物之错合物及使用前述方法或错合物之方法。094126248-p01.bmp

89. 发明专利

TW200602316A (-3-基)-雜環衍生物 (INDOL-3-YL)-HETEROCYCLE DERIVATIVES 失效
简体标题： (-3-基)-杂环衍生物 (INDOL-3-YL)-HETEROCYCLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200602316A
公开(公告)日：2006-01-16
申请号：TW094105061
申请日：2005-02-21
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：茱莉亞亞當威洛 ADAM-WORRALL, JULIA , 安格斯莫里森 MORRISON, ANGUS JOHN , 葛蘭特韋休特 WISHART, GRANT , 清位孝夫 KIYOI,TAKAO , 當肯麥克阿瑟 MCARTHUR, DUNCAN ROBERT
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要：本發明提供具有通式I之(–3–基)–雜環衍生物094105061-p01.bmp其中A表示5–員芳香族雜環，其中X1、X2和X3獨立地選自N、O、S和CR；R為H或(C1–4)烷基；或R，當存在於X2或X3時，可和R3一起形成5–8員環；R1為5到8–員飽和碳環，可隨意地包含一選自O和S之雜原子；R2為H、CH3或CH2–CH3；或R2和R7連在一起形成6–員環，可隨意地包含一選自O和S之雜原子，且該雜原子鍵結至環之7–位置；R3和R4獨立地為H、(C1–6)烷基或(C3–7)環烷基，該烷基可隨意地經OH、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷硫基、(C1–4)烷磺醯基、CN或鹵素取代；或R3與R4和他們所鍵結之N一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；或R3與R5一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；或R3與R(當存在於X2或X3時)一起形成5–8員環；R5為H或(C1–4)烷基；或R5與R3一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之4–8員環，且其可隨意地經OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或鹵素取代；R5’為H或(C1–4)烷基；R6表示1–3個獨立地選自H、(C1–4)烷基、(C1–4)–烷氧基、CN和鹵素之取代基；R7為H、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、CN或鹵素；或R7與R2連在一起形成可隨意地包含另一選自O和S的雜原子之6–員環，且該雜原子鍵結至環之7–位置；或其醫藥上可接受的鹽，其可作為大麻鹼(cannabinoid)CB1受體的促動劑，可用於治療疼痛例如例如手術前後疼痛、慢性疼痛、神經變性疼痛、癌疼痛和與多發性硬化有關之疼痛和痙攣狀態。094105061-p01.bmp
简体摘要：本发明提供具有通式I之(–3–基)–杂环衍生物094105061-p01.bmp其中A表示5–员芳香族杂环，其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR；R为H或(C1–4)烷基；或R，当存在于X2或X3时，可和R3一起形成5–8员环；R1为5到8–员饱和碳环，可随意地包含一选自O和S之杂原子；R2为H、CH3或CH2–CH3；或R2和R7连在一起形成6–员环，可随意地包含一选自O和S之杂原子，且该杂原子键结至环之7–位置；R3和R4独立地为H、(C1–6)烷基或(C3–7)环烷基，该烷基可随意地经OH、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷硫基、(C1–4)烷磺酰基、CN或卤素取代；或R3与R4和他们所键结之N一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；或R3与R5一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；或R3与R(当存在于X2或X3时)一起形成5–8员环；R5为H或(C1–4)烷基；或R5与R3一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之4–8员环，且其可随意地经OH、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、(C1–4)烷氧基–(C1–4)烷基或卤素取代；R5’为H或(C1–4)烷基；R6表示1–3个独立地选自H、(C1–4)烷基、(C1–4)–烷氧基、CN和卤素之取代基；R7为H、(C1–4)烷基、(C1–4)烷氧基、CN或卤素；或R7与R2连在一起形成可随意地包含另一选自O和S的杂原子之6–员环，且该杂原子键结至环之7–位置；或其医药上可接受的盐，其可作为大麻碱(cannabinoid)CB1受体的促动剂，可用于治疗疼痛例如例如手术前后疼痛、慢性疼痛、神经变性疼痛、癌疼痛和与多发性硬化有关之疼痛和痉挛状态。094105061-p01.bmp

90. 发明专利

TWI243826B 製備的方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PEPTIDES 有权
简体标题：制备的方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PEPTIDES
公开(公告)号：TWI243826B
公开(公告)日：2005-11-21
申请号：TW091114833
申请日：2002-07-04
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：艾福.伊根 EGGEN, IVO FRANCI , 保羅斯.天科特納爾 TEN KORTENAAR, PAULUS BERNARDUS
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K5/06113 , C07K1/08 , C07K5/06043
摘要：本發明係關於一種使用過量活化羧酸成份將胺基成份醯基化用於製備的方法，其中醯基化後，使用含自由態陰離子或潛在陰離子之胺作為殘留的活化羧酸官能基之清除劑。
此方法可用於製備寡聚-及多類，更普遍地說，製備含一或多個醯胺鍵之化合物。
简体摘要：本发明系关于一种使用过量活化羧酸成份将胺基成份酰基化用于制备的方法，其中酰基化后，使用含自由态阴离子或潜在阴离子之胺作为残留的活化羧酸官能基之清除剂。此方法可用于制备寡聚-及多类，更普遍地说，制备含一或多个酰胺键之化合物。

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