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71. 发明专利

TW200738708A FGF受體(FGFR)激動劑二聚化合物,其製備方法及其治療用途 FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题： FGF受体(FGFR)激动剂二聚化合物,其制备方法及其治疗用途 FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200738708A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：TW096101264
申请日：2007-01-12
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：法蘭寇斯鮑諾 BONO, FRANCOISE , 娜塔利古利洛 GUILLO, NATHALIE , 珍皮爾瑪法蘭德 MAFFRAND, JEAN PIERRE , 傑可伯-艾爾斯鮑克歐爾森 OLSEN, JACOB-ALSBOEK , 吉爾斯安-艾可德 ANNE-ARCHARD, GILLES , 皮爾芳斯 FONS, PIERRE
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/435 , A61K47/55 , C07D209/02 , C07D221/02
摘要：本發明係關於對應於下式之FGF受體激動劑化合物:M1-L-M2其中M1與M2可為相同或不同的,其各自彼此獨立地為一單體單元M,且L為共價鍵聯M1與M2之鍵聯基,其中該單體單元對應於下式M:
096101264-p01.bmp
製備方法及治療應用。
096101264-p02.bmp
简体摘要：本发明系关于对应于下式之FGF受体激动剂化合物:M1-L-M2其中M1与M2可为相同或不同的,其各自彼此独立地为一单体单元M,且L为共价键联M1与M2之键联基,其中该单体单元对应于下式M: 096101264-p01.bmp 制备方法及治疗应用。 096101264-p02.bmp

72. 发明专利

TW200738607A 磺醯胺衍生物,其製備及其治療用途 SULFONAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题：磺酰胺衍生物,其制备及其治疗用途 SULFONAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200738607A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：TW096103060
申请日：2007-01-26
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：皮爾迪斯皮洛克斯 DESPEYROUX, PIERRE , 伊芙林方丹妮 FONTAINE, EVELYNE , 吉爾斯寇特曼奇 COURTEMANCHE, GILLES , 皮爾瑞克洛卡德 ROCHARD, PIERRICK , 克勞汀希拉迪爾-李賈 SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE
IPC分类号： C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07D403/12 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D401/14
摘要：本發明係關於對應於通式(I)之磺醯胺衍生物:
096103060-p01.bmp
Ar1表示視情況經一或多個基團取代之芳基、視情況經取代之雜環基;T表示-(CH2)n-或以下基團:
096103060-p02.bmp
Ar2表示視情況經一或多個基團取代之芳基、視情況經取代之雜環基;Ar3表示視情況經一或多個基團取代之芳基或者視情況經取代之雜環基,R1表示式(A)或(B)之基團:
096103060-p03.bmp
其呈鹼、酸加成鹽、水合物或溶劑合物形式,且呈對映異構體、非對映異構體、旋轉異構體或限制構形異構體或其混合物形式。本發明亦係關於式(I)之化合物之製備方法且係關於其治療用途。
096103060-p04.bmp
简体摘要：本发明系关于对应于通式(I)之磺酰胺衍生物: 096103060-p01.bmp Ar1表示视情况经一或多个基团取代之芳基、视情况经取代之杂环基;T表示-(CH2)n-或以下基团: 096103060-p02.bmp Ar2表示视情况经一或多个基团取代之芳基、视情况经取代之杂环基;Ar3表示视情况经一或多个基团取代之芳基或者视情况经取代之杂环基,R1表达式(A)或(B)之基团: 096103060-p03.bmp 其呈碱、酸加成盐、水合物或溶剂合物形式,且呈映射异构体、非映射异构体、旋转异构体或限制构形异构体或其混合物形式。本发明亦系关于式(I)之化合物之制备方法且系关于其治疗用途。 096103060-p04.bmp

73. 发明专利

TWI286129B 苯基乙醇胺之結晶形式,其製備及含其之醫藥組合物 CRYSTALLINE FORM OF A PHENYLETHANOLAMINE, ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING IT 失效
简体标题：苯基乙醇胺之结晶形式,其制备及含其之医药组合物 CRYSTALLINE FORM OF A PHENYLETHANOLAMINE, ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING IT
公开(公告)号：TWI286129B
公开(公告)日：2007-09-01
申请号：TW091114166
申请日：2002-06-27
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：安東尼卡倫 ANTOINE CARON , 奧利佛莫尼爾 OLIVIER MONNIER , 莎賓娜歐伯特 SABRINA OBERT , 傑洛米洛奇 JEROME ROCHE , 伊莎貝拉麗茲 ISABELLE ZIRI
IPC分类号： C07C , A61K
CPC分类号： C07C219/26 , A61K31/216
摘要：本發明之主題係一種有用之藥劑，其係[(7S)-7-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羥乙基胺]-5,6,7,8-四氫-2-基-氧基]乙酸乙酯鹽酸鹽之B晶型，具有下列物理特性：- 特性IR吸收峰(cm-1)：2780，2736，1722，1211；- 熔點：129+/-2℃；- 粉末之X-ray繞射線圖之特性線(0.1(2θ)之範圍內)：7.69，9.83，13.95，16.58，18.70，20.40，21.57，23.40，24.15，25.64。
此產物可以從與鹼之鹽合化或以酒精再結晶鹽類獲得。
简体摘要：本发明之主题系一种有用之药剂，其系[(7S)-7-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟乙基胺]-5,6,7,8-四氢-2-基-氧基]乙酸乙酯盐酸盐之B晶型，具有下列物理特性：- 特性IR吸收峰(cm-1)：2780，2736，1722，1211；- 熔点：129+/-2℃；- 粉末之X-ray绕射线图之特性线(0.1(2θ)之范围内)：7.69，9.83，13.95，16.58，18.70，20.40，21.57，23.40，24.15，25.64。此产物可以从与碱之盐合化或以酒精再结晶盐类获得。

74. 发明专利

TW200728303A N-(芳烷基)-1H-咯并啶-2-羧醯胺衍生物,其製備及其治療用途 N-(ARYLALKYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 失效
简体标题： N-(芳烷基)-1H-咯并啶-2-羧酰胺衍生物,其制备及其治疗用途 N-(ARYLALKYL)-1H-PYRROLOPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200728303A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：TW095126724
申请日：2006-07-21
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：勞倫斯都伯斯 DUBOIS, LAURENT , 雅尼克艾凡諾 EVANNO, YANNICK , 安德瑞瑪蘭達 MALANDA, ANDRE
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於以鹼或酸加成鹽形式以及以水合物或溶劑合物形式的通式(I)之化合物:
095126724-p01.bmp
其中n等於0、1、2或3;該等咯并啶核為咯并【3,2-b】啶基團、咯并【3,2-c】啶基團、咯并【2,3-c】啶基團或咯并【2,3-b】啶基團;該等咯并啶核視情況在碳位4、5、6及/或7上由一或多個可相同或不同之取代基X所取代;Z1、Z2、Z3、Z4及Z5彼此獨立表示氫或鹵素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-環烷基、C3-C7-環烷基-C1-C3-伸烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C@sB
!6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、芳基-C1-C6-伸烷基或芳基,該芳基及該芳基-C1-C6-伸烷基視情況經取代;W表示下式之稠合雙環基團:
095126724-p02.bmp
該雙環基團係經由位置1、2、3或4連接至該氮原子上;A表示包含一至三個選自O、S及N之雜原子的視情況經取代之5-至7-員雜環。本發明亦關於一種其製備方法及治療用途。
095126724-p03.bmp
简体摘要：本发明系关于以碱或酸加成盐形式以及以水合物或溶剂合物形式的通式(I)之化合物: 095126724-p01.bmp 其中n等于0、1、2或3;该等咯并啶核为咯并【3,2-b】啶基团、咯并【3,2-c】啶基团、咯并【2,3-c】啶基团或咯并【2,3-b】啶基团;该等咯并啶核视情况在碳位4、5、6及/或7上由一或多个可相同或不同之取代基X所取代;Z1、Z2、Z3、Z4及Z5彼此独立表示氢或卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-伸烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C@sB !6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、芳基-C1-C6-伸烷基或芳基,该芳基及该芳基-C1-C6-伸烷基视情况经取代;W表示下式之稠合双环基团: 095126724-p02.bmp 该双环基团系经由位置1、2、3或4连接至该氮原子上;A表示包含一至三个选自O、S及N之杂原子的视情况经取代之5-至7-员杂环。本发明亦关于一种其制备方法及治疗用途。 095126724-p03.bmp

75. 发明专利

TWI283671B 經取代之1-六氫基醯基六氫啶衍生物,其製備,及其於治療之應用 DERIVES DE 1-PIPERAZINYLACYLPIPERIDINE SUBSTITUES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 失效
简体标题：经取代之1-六氢基酰基六氢啶衍生物,其制备,及其于治疗之应用 DERIVES DE 1-PIPERAZINYLACYLPIPERIDINE SUBSTITUES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
公开(公告)号：TWI283671B
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：TW092115416
申请日：2003-06-06
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：法蘭寇希包諾 FRANCOISE BONO , 麥克包屈 MICHAEL BOSCH , 維克多度斯聖托斯 VICTOR DOS SANTOS , 珍-馬可赫伯 JEAN-MARC HERBERT , 帝諾尼沙圖 DINO NISATO , 本納德多那瑞 BERNARD TONNERRE , 珍威能 JEAN WAGNON
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14
摘要：本發明是有關通式(I)之經取代的1-六氫基醯基六氫啶衍生物其中：- n是1或2；- p是1或2；- R1代表鹵原子；三氟甲基；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；
三氟甲氧基；- R2代表氫原子或鹵原子；- R3代表氫原子；-OR5；-CH2OR5；-NR6R7；-NR8COR9；
-NR8CONR10R11；-CH2NR12R13；-CH2NR8CONR14R15；
(C1-C4)烷氧羰基；-CONR16R17；- 或者R3構成與之黏附之碳原子及六氫啶環相鄰碳原子
間之雙鍵；- R4代表選自之芳族基：- 該芳族基可未經取代或可被單或-二取代，取代基獨立選
自鹵原子；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲基；以及彼之製備方法及治療應用。
简体摘要：本发明是有关通式(I)之经取代的1-六氢基酰基六氢啶衍生物其中：- n是1或2；- p是1或2；- R1代表卤原子；三氟甲基；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲氧基；- R2代表氢原子或卤原子；- R3代表氢原子；-OR5；-CH2OR5；-NR6R7；-NR8COR9； -NR8CONR10R11；-CH2NR12R13；-CH2NR8CONR14R15； (C1-C4)烷氧羰基；-CONR16R17；- 或者R3构成与之黏附之碳原子及六氢啶环相邻碳原子间之双键；- R4代表选自之芳族基：- 该芳族基可未经取代或可被单或-二取代，取代基独立选自卤原子；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲基；以及彼之制备方法及治疗应用。

76. 发明专利

TW200716099A 伊貝沙坦(IRBESARTAN)之鹼土金屬鹽水合物及其製備 HYDRATES OF ALKALINE EARTH METAL SALTS OF IRBESARTAN AND THEIR PREPARATION 审中-公开
简体标题：伊贝沙坦(IRBESARTAN)之碱土金属盐水合物及其制备 HYDRATES OF ALKALINE EARTH METAL SALTS OF IRBESARTAN AND THEIR PREPARATION
公开(公告)号：TW200716099A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095119885
申请日：2006-06-05
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：艾倫奧倫波 AULOMBARD, ALAIN , 菲利普莫塞 MERCEY, PHILIPPE
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D403/10
摘要：本發明之主題係醫藥學可接受之伊貝沙坦(irbesartan)之鹼土金屬鹽水合物及其在水性介質中的製備。
095119885-p01.bmp
简体摘要：本发明之主题系医药学可接受之伊贝沙坦(irbesartan)之碱土金属盐水合物及其在水性介质中的制备。 095119885-p01.bmp

77. 发明专利

TW200714585A 1,5-二芳基咯衍生物,其製備及其治療用途 1,5-DIARYLPYRROLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题： 1,5-二芳基咯衍生物,其制备及其治疗用途 1,5-DIARYLPYRROLE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200714585A
公开(公告)日：2007-04-16
申请号：TW095105264
申请日：2006-02-16
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：法蘭西斯巴爾斯 BARTH, FRANCIS , 克里斯汀康吉 CONGY, CHRISTIAN , 羅虹德歐荷特拉 HORTALA, LAURENT , 穆熙磊希納迪-卡蒙納 RINALDI-CARMONA, MURIELLE
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/323 , C07D207/335 , C07D403/12
摘要：本發明係關於對應於下式之化合物:
095105264-p01.bmp
其中:–X表示基團
095105264-p02.bmp
–R1與R6表示氫原子或烷基;–R2表示選自以下之基團:.(C1–C12)烷基;.(C3–C12)非芳族碳環基;.(C3–C7)環烷基甲基;.苯基、苯甲基、二苯甲基、二苯甲基甲基或苯乙基;.苯并間二氧雜戊烯基、二氫苯并喃基或二氫苯并二氧基;.經苯并間二氧雜戊烯基、二氫苯并喃基或二氫苯并二氧基取代之甲基;.未經取代之1,2,3,4–四氫基;或.未經取代或經取代之雜環基、基或苯并唑基;.該等基團未經取代或經取代;–R3表示(C1–C5)烷基或(C3–C7)環烷基;–R4與R5表示未經取代或經取代之苯基。
095105264-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于对应于下式之化合物: 095105264-p01.bmp 其中:–X表示基团 095105264-p02.bmp –R1与R6表示氢原子或烷基;–R2表示选自以下之基团:.(C1–C12)烷基;.(C3–C12)非芳族碳环基;.(C3–C7)环烷基甲基;.苯基、苯甲基、二苯甲基、二苯甲基甲基或苯乙基;.苯并间二氧杂戊烯基、二氢苯并喃基或二氢苯并二氧基;.经苯并间二氧杂戊烯基、二氢苯并喃基或二氢苯并二氧基取代之甲基;.未经取代之1,2,3,4–四氢基;或.未经取代或经取代之杂环基、基或苯并唑基;.该等基团未经取代或经取代;–R3表示(C1–C5)烷基或(C3–C7)环烷基;–R4与R5表示未经取代或经取代之苯基。 095105264-p01.bmp

78. 发明专利

TW200639160A N-[(4,5-二苯基-2-吩基)甲基]胺衍生物,其製備及其治療應用 N-[(4,5-DIPHENYL-2-THIENYL)METHYL]AMINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION 审中-公开
简体标题： N-[(4,5-二苯基-2-吩基)甲基]胺衍生物,其制备及其治疗应用 N-[(4,5-DIPHENYL-2-THIENYL)METHYL]AMINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION
公开(公告)号：TW200639160A
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：TW095104263
申请日：2006-02-08
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：金-菲力普都寇 DUCOUX, JEAN-PHILIPPE , 法蘭西斯巴爾斯 BARTH, FRANCIS , 穆熙磊希納迪-卡蒙納 RINALDI-CARMONA, MURIELLE , 克里斯汀康吉 CONGY, CHRISTIAN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D333/20
摘要：本發明之標的為下式之化合物：095104263-p01.bmp其中：–X代表095104263-p02.bmp–R1代表：．(C6–C12)烷基；．未經取代或經取代之非芳族(C3–C12)碳環基；．以未經取代或經取代之非芳族C3–C12碳環基取代之甲基；．單–、二–或三取代之苯基；．單–或二取代之基；．未經取代或單–或二取代之苯乙基；．1,2,3,4–四氫基或未經取代或單–或二取代之5,6,7,8–四氫基；．二苯甲基、二苯甲基甲基；–R2代表氫原子或(C1–C3)烷基；–R3代表未經取代或單–、二–或三取代之苯基；–R4代表未經取代或單–、二–或三取代之苯基；–R5代表氫原子或(C1–C3)烷基；–n代表0、1或2；–Alk代表(C1–C4)烷基；其製備及其治療應用。095104263-p01.bmp
简体摘要：本发明之标的为下式之化合物：095104263-p01.bmp其中：–X代表095104263-p02.bmp–R1代表：．(C6–C12)烷基；．未经取代或经取代之非芳族(C3–C12)碳环基；．以未经取代或经取代之非芳族C3–C12碳环基取代之甲基；．单–、二–或三取代之苯基；．单–或二取代之基；．未经取代或单–或二取代之苯乙基；．1,2,3,4–四氢基或未经取代或单–或二取代之5,6,7,8–四氢基；．二苯甲基、二苯甲基甲基；–R2代表氢原子或(C1–C3)烷基；–R3代表未经取代或单–、二–或三取代之苯基；–R4代表未经取代或单–、二–或三取代之苯基；–R5代表氢原子或(C1–C3)烷基；–n代表0、1或2；–Alk代表(C1–C4)烷基；其制备及其治疗应用。095104263-p01.bmp

79. 发明专利

TWI253938B 含有誘發IL-6產生之物質之瘦身化妝品組合物 SLIMMING COSMETIC COMPOSITION CONTAINING A SUBSTANCE INDUCING THE PRODUCTION OF IL-6 失效
简体标题：含有诱发IL-6产生之物质之瘦身化妆品组合物 SLIMMING COSMETIC COMPOSITION CONTAINING A SUBSTANCE INDUCING THE PRODUCTION OF IL-6
公开(公告)号：TWI253938B
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：TW089123286
申请日：2000-11-07
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：皮爾卡希拉斯 PIERRE CASELLAS , 珍馬利迪拉奎 JEAN MARIE DEROCQ , 喬利古斯尼特 JOELLE GUESNET
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61Q19/06 , A61K8/99 , A61K2800/70
摘要：本發明有關含有至少一種藉呈與NPY結抗劑及/或α2結抗劑之混合物態之脂肪細胞誘發IL-6產生之化合物以及化妝品製劑之賦型劑之瘦身組合物。
简体摘要：本发明有关含有至少一种藉呈与NPY结抗剂及/或α2结抗剂之混合物态之脂肪细胞诱发IL-6产生之化合物以及化妆品制剂之赋型剂之瘦身组合物。

80. 发明专利

TW200609223A N-啶基-1,5-二苯基唑-3-甲醯胺衍生物之製備方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-PIPERIDINO-1,5-DIPHENYLPYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： N-啶基-1,5-二苯基唑-3-甲酰胺衍生物之制备方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-PIPERIDINO-1,5-DIPHENYLPYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200609223A
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：TW094124731
申请日：2005-07-21
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：馬克多瑪斯 DAUMAS, MARC , 艾倫德魯貝拉 DLUBALA, ALAIN , 拉菲爾索爾 SOLE, RAPHAEL , 菲利普費倫 VAYRON, PHILIPPE
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D231/14
摘要：本發明係關於一種製備下式之化合物及其鹽之方法：094124731-p01.bmp其中：–R1表示氫或鹵素原子或(C1–C4)烷基；–R2、R3、R4、R5、R6及R7彼此獨立地各自表示氫或鹵素原子或(C1–C4)烷基、(C1–C4)烷氧基或三氟甲基。094124731-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种制备下式之化合物及其盐之方法：094124731-p01.bmp其中：–R1表示氢或卤素原子或(C1–C4)烷基；–R2、R3、R4、R5、R6及R7彼此独立地各自表示氢或卤素原子或(C1–C4)烷基、(C1–C4)烷氧基或三氟甲基。094124731-p01.bmp

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