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    • 43. 发明专利
    • 2-甲基-4-苯基-5-酮基-1,4,5,6,7,8-六氫衍生物 2-METHYL-4-PHENYL-5-OXO-1,4,5,6,7,8-HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
    • 2-甲基-4-苯基-5-酮基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物 2-METHYL-4-PHENYL-5-OXO-1,4,5,6,7,8-HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
    • TW200716553A
    • 2007-05-01
    • TW095115776
    • 2006-05-03
    • 艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
    • 威廉 約翰 KARSTENS, WILLEM FREDERIK JOHAN柯尼里斯 提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS
    • C07DA61KA61P
    • C07D215/20C07D401/12C07D413/12C07D417/12
    • 本發明係關於具有下式I之2–甲基–4–苯基–5–酮基–1,4,5,6,7,8–六氫衍生物
      095115776-p01.bmp
      其中R^1為(1–6C)烷基、(2–6C)烯基或(2–6C)炔基;R^2為鹵素;R^3為SO2NR^5R^6或(1–4C)烷氧基,選擇性經一或多個氟原子取代;X為O或NR^7;R^4為R^8–(2–8C)烷基、R^8–(3–8C)烯基、R^8–(3–8C)炔基或R^8–(2–4C)烷氧基(2–4C)烷基;Z為CN或NO2;R^5及R^6係獨立地為H或(1–4C)烷基;或者R^5及R^6與所連結之N形成選擇性包含選自O及S之另一雜原子之3–8員飽和環;R^8為OH、(1–4C)烷氧基、NH2;NR^9C(O)R^11、NR^9SO2R@sP
      !11或C(O)NR^9R^10;R^7及R^9係獨立地為H或(1–4C)烷基;R^10為(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基(1–4C)烷基、或為苯基(1–4C)烷基、或(2–5C)雜芳基(1–4C)烷基,二者在(雜)芳族環上選擇性經一或多個選自OH、NH2、鹵素、NO2、CF3、CN、(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基、及(二)(1–4C)烷胺基之取代基取代;R^11為(1–4C)烷基、(2–4C)烯基、(2–4C)炔基、(1–4C)烷氧基(1–4C)烷基、(3–6C)環烷基、(1–4C)烷氧基、(二)(1–4C)烷胺基、或為苯基或(2–5C)雜芳基,二者在(雜)芳族環上選擇性經一或多個選自OH、NH2、鹵素、NO2、CF3、CN、(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基、及(二)(1–4C)烷胺基之取代基取代;或其藥學上可接受之鹽。本發明亦關於包括該衍生物之藥學組成物,以及關於這些2–甲基–4–苯基–5–酮基–1,4,5
      ,6,7,8–六氫衍生物在醫療上之用途,特別是用於治療生育失調症(fertility disorder)。
      095115776-p01.bmp
    • 本发明系关于具有下式I之2–甲基–4–苯基–5–酮基–1,4,5,6,7,8–六氢衍生物 095115776-p01.bmp 其中R^1为(1–6C)烷基、(2–6C)烯基或(2–6C)炔基;R^2为卤素;R^3为SO2NR^5R^6或(1–4C)烷氧基,选择性经一或多个氟原子取代;X为O或NR^7;R^4为R^8–(2–8C)烷基、R^8–(3–8C)烯基、R^8–(3–8C)炔基或R^8–(2–4C)烷氧基(2–4C)烷基;Z为CN或NO2;R^5及R^6系独立地为H或(1–4C)烷基;或者R^5及R^6与所链接之N形成选择性包含选自O及S之另一杂原子之3–8员饱和环;R^8为OH、(1–4C)烷氧基、NH2;NR^9C(O)R^11、NR^9SO2R@sP !11或C(O)NR^9R^10;R^7及R^9系独立地为H或(1–4C)烷基;R^10为(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基(1–4C)烷基、或为苯基(1–4C)烷基、或(2–5C)杂芳基(1–4C)烷基,二者在(杂)芳族环上选择性经一或多个选自OH、NH2、卤素、NO2、CF3、CN、(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基、及(二)(1–4C)烷胺基之取代基取代;R^11为(1–4C)烷基、(2–4C)烯基、(2–4C)炔基、(1–4C)烷氧基(1–4C)烷基、(3–6C)环烷基、(1–4C)烷氧基、(二)(1–4C)烷胺基、或为苯基或(2–5C)杂芳基,二者在(杂)芳族环上选择性经一或多个选自OH、NH2、卤素、NO2、CF3、CN、(1–4C)烷基、(1–4C)烷氧基、及(二)(1–4C)烷胺基之取代基取代;或其药学上可接受之盐。本发明亦关于包括该衍生物之药学组成物,以及关于这些2–甲基–4–苯基–5–酮基–1,4,5 ,6,7,8–六氢衍生物在医疗上之用途,特别是用于治疗生育失调症(fertility disorder)。 095115776-p01.bmp
    • 44. 发明专利
    • 六氫衍生物 HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
    • 六氢衍生物 HEXAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
    • TW200704639A
    • 2007-02-01
    • TW095115775
    • 2006-05-03
    • 艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
    • 柯尼里斯 提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS威廉 約翰 KARSTENS, WILLEM FREDERIK JOHAN培德洛 葛利馬 波瓦達 GRIMA POVEDA, PEDRO MANUEL
    • C07DA61KA61P
    • 本發明係關於式I所示4-苯基-5-酮基-1,4,5,6,7,8-六氫衍生物:
      095115775-p01.bmp
      式中:R^1示(1-6C)烷基,(2-6c)烯基或(2-6c)炔基;R^2示鹵基,(1-4C)烷氧基,經氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷基或經氟化(1-4c)烷基,或當R^3示R^9,R^10-胺基磺醯基時,R^2可為H;R^3示OH,NO2,CN,經氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基(2-4C)烷氧基;羥基(2-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基碳基,(3-4C)烯氧基羰基,(1-4C)烷氧基羰氧基,(3-4C)烯氧基羰氧基,R^7,R^8-胺基,R^9,R^10-胺基,R^9,R^10-胺羰基,R^9^,R^10-胺基磺醯基或苯基(1-4C)烷氧基,其中,苯環係隨意經一或多個選自下列之取代基所取代:羥基,胺基,鹵基,硝基,三氟甲基,氰基,
      (1-4C)烷基,(2-4C)烯基,(2-4C)炔基,(1-4C)烷氧基,(二)(1-4C)烷胺基;R^4示R^11-苯基或R^11-(2-5C)雜芳基,每一基團隨意再經取代;X示O或R^16-N;Y示CH2,C(O)或SO2;Z示CN或NO2;R^16示H,(1-4C)烷基,(1-4C)烷基羰基;或其藥學上可接受之鹽類。本發明化合物係為有效之FSH受體活化劑且可用以治療在,例如,控制性刺激排卵(controlled ovarian hyperstimulation)與IVF過程中之生育力失常。
      095115775-p02.bmp
    • 本发明系关于式I所示4-苯基-5-酮基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物: 095115775-p01.bmp 式中:R^1示(1-6C)烷基,(2-6c)烯基或(2-6c)炔基;R^2示卤基,(1-4C)烷氧基,经氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷基或经氟化(1-4c)烷基,或当R^3示R^9,R^10-胺基磺酰基时,R^2可为H;R^3示OH,NO2,CN,经氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基(2-4C)烷氧基;羟基(2-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基碳基,(3-4C)烯氧基羰基,(1-4C)烷氧基羰氧基,(3-4C)烯氧基羰氧基,R^7,R^8-胺基,R^9,R^10-胺基,R^9,R^10-胺羰基,R^9^,R^10-胺基磺酰基或苯基(1-4C)烷氧基,其中,苯环系随意经一或多个选自下列之取代基所取代:羟基,胺基,卤基,硝基,三氟甲基,氰基, (1-4C)烷基,(2-4C)烯基,(2-4C)炔基,(1-4C)烷氧基,(二)(1-4C)烷胺基;R^4示R^11-苯基或R^11-(2-5C)杂芳基,每一基团随意再经取代;X示O或R^16-N;Y示CH2,C(O)或SO2;Z示CN或NO2;R^16示H,(1-4C)烷基,(1-4C)烷基羰基;或其药学上可接受之盐类。本发明化合物系为有效之FSH受体活化剂且可用以治疗在,例如,控制性刺激排卵(controlled ovarian hyperstimulation)与IVF过程中之生育力失常。 095115775-p02.bmp
    • 49. 发明专利
    • 螺﹝2H-1-苯並喃-2,4'-六氫啶﹞衍生物 SPIRO [2H-1-BENZOPYRAN-2,4'-PIPERIDINE] DERIVATIVES
    • 螺﹝2H-1-苯并喃-2,4'-六氢啶﹞衍生物 SPIRO [2H-1-BENZOPYRAN-2,4'-PIPERIDINE] DERIVATIVES
    • TWI243173B
    • 2005-11-11
    • TW089123584
    • 2000-11-08
    • 艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
    • 山姆.吉布森 GIBSON, SAMUEL GEORGE大衛.米勒 MILLER, DAVID J.
    • C07DA61KA61P
    • C07D491/10
    • 本發明係關於具有通式I之螺〔2H-1-苯並喃-2,4’-六氫啶〕衍生物,
      式I其中虛線表示一選擇性之鍵;Y表示1-4個取代基,其獨立選自氫,鹵素,(C1-6)烷基(選擇性地經一個或以上之鹵素取代),(C1-6)烷氧基(選擇性地經一個或以上之鹵素或(C3-6)環烷基取代),(C2-6)烯氧基,(C2-6)炔氧基,(C3-6)環烷氧基,(C6-12)芳氧基,芳烷氧基,雜芳氧基,雜芳基烷氧基,SR3, NR3R4,OSO2R5和NR3SO2R4;2個取代基Y可一起形成O-(CH2)n-O或O-(CF2)n-O,其中n是1或2;或Y表示稠合(C5-6)芳基;X表示1-3個取代基,獨立選擇自氫,鹵素,羥基,( C1-4)烷氧基,SR3,NR3SO2R4和(C1-4)烷基,可選擇性地經鹵素取代;R1為氫,(C1-4)烷基或(C6-12)芳基;R2,R3,和R4獨立為氫或(C1-4)烷基;R5為(C1-6)烷基(選擇性地經一個或以上的鹵素取代)或(C6-12)芳基(選擇性地經(C1-4)烷基取代);或其藥學上可接受的鹽。本發明亦關於包括該等衍生物之醫藥組成物,以及關於這些螺〔2H-1-苯並喃-2,4’-六氫啶〕衍生物於治療的用途,特別是用於治療CNS疾病之用途。
    • 本发明系关于具有通式I之螺〔2H-1-苯并喃-2,4’-六氢啶〕衍生物, 式I其中虚线表示一选择性之键;Y表示1-4个取代基,其独立选自氢,卤素,(C1-6)烷基(选择性地经一个或以上之卤素取代),(C1-6)烷氧基(选择性地经一个或以上之卤素或(C3-6)环烷基取代),(C2-6)烯氧基,(C2-6)炔氧基,(C3-6)环烷氧基,(C6-12)芳氧基,芳烷氧基,杂芳氧基,杂芳基烷氧基,SR3, NR3R4,OSO2R5和NR3SO2R4;2个取代基Y可一起形成O-(CH2)n-O或O-(CF2)n-O,其中n是1或2;或Y表示稠合(C5-6)芳基;X表示1-3个取代基,独立选择自氢,卤素,羟基,( C1-4)烷氧基,SR3,NR3SO2R4和(C1-4)烷基,可选择性地经卤素取代;R1为氢,(C1-4)烷基或(C6-12)芳基;R2,R3,和R4独立为氢或(C1-4)烷基;R5为(C1-6)烷基(选择性地经一个或以上的卤素取代)或(C6-12)芳基(选择性地经(C1-4)烷基取代);或其药学上可接受的盐。本发明亦关于包括该等衍生物之医药组成物,以及关于这些螺〔2H-1-苯并喃-2,4’-六氢啶〕衍生物于治疗的用途,特别是用于治疗CNS疾病之用途。