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    • 41. 发明专利
    • 17β-氰基-18A-同-19-去甲雄甾-4-烯衍生物於製備非口服之供給型式藥物之用途及包含17β-氰基-18A-同-19-去甲雄甾-4-烯衍生物之非口服之供給型式藥物 USE OF 17β-CYANO-18A-HOME-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PREPARING A MEDICAMENT IN DEPOT FORM FOR PARENTERAL ADMINISTRATION AND DEPOT MEDICAMENTS COMPRISING 17β-CYANO-18A-HOME-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL ADMINISTRATION
    • 17β-氰基-18A-同-19-去甲雄甾-4-烯衍生物于制备非口服之供给型式药物之用途及包含17β-氰基-18A-同-19-去甲雄甾-4-烯衍生物之非口服之供给型式药物 USE OF 17β-CYANO-18A-HOME-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PREPARING A MEDICAMENT IN DEPOT FORM FOR PARENTERAL ADMINISTRATION AND DEPOT MEDICAMENTS COMPRISING 17β-CYANO-18A-HOME-19-NOR-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL ADMINISTRATION
    • TW201029656A
    • 2010-08-16
    • TW098142630
    • 2009-12-11
    • 拜耳先靈製藥公司
    • 史奇米 諾伯特普瑞里 卡加庫恩凱 喬琪
    • A61KC07JA61P
    • A61K31/56A61K9/0036A61K9/0039A61K31/565A61K2300/00
    • 本發明係關於一種具有妊娠相關活性之化學通式1之17β-氰基-18a-高碳-19-去甲雄甾-4-烯衍生物,其中Z選自包含O、兩個氫原子、NOR及NNHSO2R之群,其中R為氫或C1-C4烷基,R 4 為氫或鹵素,此外:R 6a 、R 6b 共同形成亞甲基或1,2-乙二基或R 6a 為氫且R 6b 選自包含氫、甲基及羥基亞甲基之群,且R 7 選自包含氫、C1-C4烷基、C2-C3烯基及環丙基之群,或:R 6a 為氫且R 6b 與R 7 共同形成亞甲基或被省略而在C 6 與C 7 之間形成雙鍵,R 9 、R 10 為氫或被省略而在C 9 與C 10 之間形成雙鍵,R 15 、R 16 為氫或共同形成亞甲基,R 17 選自包含氫、C1-C4烷基及烯丙基之群,其中取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 及R 17 中至少一者不為氫或R 6b 及R 7 被省略而在C 6 與C 7 之間形成雙鍵,或被省略而在C 1 與C 2 之間形成雙鍵;及其溶劑合物、水合物、立體異構體、非對映異構體、對映異構體及鹽,
      其可用於製備非口服,例如子宮內或陰道內投與此等化合物,例如子宮內系統或陰道環形式之供給型式藥物。本發明亦係關於該等系統自身,其包含至少一種化學通式1化合物且適用於非口服,詳言之子宮內或陰道內投與。
    • 本发明系关于一种具有妊娠相关活性之化学通式1之17β-氰基-18a-高碳-19-去甲雄甾-4-烯衍生物,其中Z选自包含O、两个氢原子、NOR及NNHSO2R之群,其中R为氢或C1-C4烷基,R 4 为氢或卤素,此外:R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1,2-乙二基或R 6a 为氢且R 6b 选自包含氢、甲基及羟基亚甲基之群,且R 7 选自包含氢、C1-C4烷基、C2-C3烯基及环丙基之群,或:R 6a 为氢且R 6b 与R 7 共同形成亚甲基或被省略而在C 6 与C 7 之间形成双键,R 9 、R 10 为氢或被省略而在C 9 与C 10 之间形成双键,R 15 、R 16 为氢或共同形成亚甲基,R 17 选自包含氢、C1-C4烷基及烯丙基之群,其中取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 及R 17 中至少一者不为氢或R 6b 及R 7 被省略而在C 6 与C 7 之间形成双键,或被省略而在C 1 与C 2 之间形成双键;及其溶剂合物、水合物、三維异构体、非映射异构体、映射异构体及盐, 其可用于制备非口服,例如子宫内或阴道内投与此等化合物,例如子宫内系统或阴道环形式之供给型式药物。本发明亦系关于该等系统自身,其包含至少一种化学通式1化合物且适用于非口服,详言之子宫内或阴道内投与。
    • 42. 发明专利
    • 17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物於製備非口服之供給型式藥物之用途及包含17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物之非口服用供給型式藥物 USE OF 17β-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PREPARING A MEDICAMENT IN DEPOT FORM FOR PARENTERAL ADMINISTRATION AND DEPOT MEDICAMENTS COMPRISING 17β-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL ADMINISTRATION
    • 17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物于制备非口服之供给型式药物之用途及包含17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物之非口服用供给型式药物 USE OF 17β-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PREPARING A MEDICAMENT IN DEPOT FORM FOR PARENTERAL ADMINISTRATION AND DEPOT MEDICAMENTS COMPRISING 17β-CYANO-19-ANDROST-4-ENE DERIVATIVES FOR PARENTERAL ADMINISTRATION
    • TW201026718A
    • 2010-07-16
    • TW098142628
    • 2009-12-11
    • 拜耳先靈製藥公司
    • 史奇米 諾伯特普瑞里 卡加庫恩凱 喬琪
    • C07JA61KA61P
    • A61K31/56
    • 本發明係關於一種具有妊娠相關活性之化學通式1之17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物,其中Z選自包含O、兩個氫原子、NOR及NNHSO2R之群,其中R為氫或C1-C4烷基,R 1 、R 2 彼此獨立為氫或甲基或R 1 與R 2 共同形成亞甲基或被省略而在C 1 與C 2 之間形成雙鍵,R 4 為氫或鹵素,此外:R 6a ,R 6b 共同形成亞甲基或1,2-乙二基或R 6a 為氫且R 6b 選自包含氫、甲基及羥基亞甲基之群,且R 7 選自包含氫、C1-C4烷基、C2-C3烯基及環丙基之群,或:R 6a 為氫且R 6b 與R 7 共同形成亞甲基或被省略而在C 6 與C 7 之間形成雙鍵,或:R 6a 為甲基且R 6b 及R 7 被省略而在C 6 與C 7 之間形成雙鍵,R 15 ,R 16 為氫或共同形成亞甲基,R 17 選自包含氫、C1-C4烷基及烯丙基之群,以及其溶劑合物、水合物、立體異構體、非對映異構體、對映異構體及鹽,其限制條件為排除某些化合物,
      其可用於製備供非口服(例如子宮內或陰道內)投與此等化合物之供給型式藥物,例如為子宮內系統或陰道環形式。本發明亦關於該等系統自身,其包含至少一種化學通式1之化合物,且適用於非口服,詳言之子宮內或陰道內投與。
    • 本发明系关于一种具有妊娠相关活性之化学通式1之17β-氰基-19-甲雄甾-4-烯衍生物,其中Z选自包含O、两个氢原子、NOR及NNHSO2R之群,其中R为氢或C1-C4烷基,R 1 、R 2 彼此独立为氢或甲基或R 1 与R 2 共同形成亚甲基或被省略而在C 1 与C 2 之间形成双键,R 4 为氢或卤素,此外:R 6a ,R 6b 共同形成亚甲基或1,2-乙二基或R 6a 为氢且R 6b 选自包含氢、甲基及羟基亚甲基之群,且R 7 选自包含氢、C1-C4烷基、C2-C3烯基及环丙基之群,或:R 6a 为氢且R 6b 与R 7 共同形成亚甲基或被省略而在C 6 与C 7 之间形成双键,或:R 6a 为甲基且R 6b 及R 7 被省略而在C 6 与C 7 之间形成双键,R 15 ,R 16 为氢或共同形成亚甲基,R 17 选自包含氢、C1-C4烷基及烯丙基之群,以及其溶剂合物、水合物、三維异构体、非映射异构体、映射异构体及盐,其限制条件为排除某些化合物, 其可用于制备供非口服(例如子宫内或阴道内)投与此等化合物之供给型式药物,例如为子宫内系统或阴道环形式。本发明亦关于该等系统自身,其包含至少一种化学通式1之化合物,且适用于非口服,详言之子宫内或阴道内投与。