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    • 32. 发明专利
    • 用於製備前列腺素醯胺之新穎方法
    • 用于制备前列腺素酰胺之新颖方法
    • TW201311629A
    • 2013-03-16
    • TW101119665
    • 2012-06-01
    • 齊諾應醫藥及化學品股份有限公司CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT.
    • 哈佛斯 賈伯HAVASI, GABOR凱斯 堤柏KISS, TIBOR霍爾托巴吉 艾琳HORTOBAGYI, IREN考爾多什 蘇珊娜KARDOS, ZSUZSANNA拉斯洛夫 斯蒂芬LASZLOFI, ISTVAN比朔夫 佐爾坦BISCHOF, ZOLTAN包迪斯 亞當BODIS, ADAM
    • C07C405/00
    • C07C405/0041C07B2200/13C07C405/00C07C2601/08C07D207/46C07D209/48C07D209/50C07D233/60C07D307/935
    • 本發明係關於用於製備通式I的前列腺素醯胺之方法 -其中在式中用虛線標示的鍵可以是單鍵或雙鍵,在位置5,6及13,14在雙鍵之情形下,其可以是順式或反式位向,Q代表羥基且Z代表羥基或側氧基,R1及R2獨立地代表氫原子或直鏈或支鏈的C1-10烷基或芳烷基,隨意地經-ONO2、或芳烷基或芳基取代,其含有雜原子,R3代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C4-6烴基,或C4-10烷基環烷基或環烷基,或隨意地經烷基或鹵素原子取代之苯基、C7-10烷基芳基或雜芳基,Y代表(CH2)n或O原子或S原子,且其中n=0-3,其特徵在於:通式(II)的酸 其中在式中用虛線標示的鍵可以是單鍵或雙鍵,在位置5,6及13,14在雙鍵之情形下,其可以是順式或反式位向,Q代表羥基且Z代表羥基或側氧基,R3代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C4-6烴基,或C4-10烷基環烷基或環烷基,或隨意地經烷基或鹵素原子取代之苯基、C7-10烷基芳基或雜芳基,Y代表(CH2)n或O原子或S原子,且其中n=0-3,i)與合適引入基團R4的化合物反應,其中R4代表式a.)之基團, 且所得的通式(III)之醯胺 其中R3、R4、Y及n之意義是如上述定義,係與通式(IV)之胺反應NHR1 R2 IV. -其中R1及R2之意義是如上述定義,或ii)與合適引入基團R5的化合物反應,其中R5代表式b.)、c.)、d.)或e.)之基團, 其中(X)代表鹵素原子或氫原子,且所得的通式(V)之經活化的酯 其中R3、R5、Y及n之意義是如上述定義,係與通式(IV)之胺反應,或iii.)在氯化2-氯-1,3-二甲基咪唑及鹼存在下,與通式(IV)之胺反應,其中R1及R2之意義是如上述定義。本發明之其他具體實施例是用於製備式(IB)的比馬前列腺素(bimatoprost)的高熔點結晶形式II之方法。 本發明之其他具體實施例是用於製備結晶形式的式(IIB)化合物之方法。
    • 本发明系关于用于制备通式I的前列腺素酰胺之方法 -其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14在双键之情形下,其可以是顺式或反式位向,Q代表羟基且Z代表羟基或侧氧基,R1及R2独立地代表氢原子或直链或支链的C1-10烷基或芳烷基,随意地经-ONO2、或芳烷基或芳基取代,其含有杂原子,R3代表直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基,或C4-10烷基环烷基或环烷基,或随意地经烷基或卤素原子取代之苯基、C7-10烷基芳基或杂芳基,Y代表(CH2)n或O原子或S原子,且其中n=0-3,其特征在于:通式(II)的酸 其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键,在位置5,6及13,14在双键之情形下,其可以是顺式或反式位向,Q代表羟基且Z代表羟基或侧氧基,R3代表直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基,或C4-10烷基环烷基或环烷基,或随意地经烷基或卤素原子取代之苯基、C7-10烷基芳基或杂芳基,Y代表(CH2)n或O原子或S原子,且其中n=0-3,i)与合适引入基团R4的化合物反应,其中R4代表式a.)之基团, 且所得的通式(III)之酰胺 其中R3、R4、Y及n之意义是如上述定义,系与通式(IV)之胺反应NHR1 R2 IV. -其中R1及R2之意义是如上述定义,或ii)与合适引入基团R5的化合物反应,其中R5代表式b.)、c.)、d.)或e.)之基团, 其中(X)代表卤素原子或氢原子,且所得的通式(V)之经活化的酯 其中R3、R5、Y及n之意义是如上述定义,系与通式(IV)之胺反应,或iii.)在氯化2-氯-1,3-二甲基咪唑及碱存在下,与通式(IV)之胺反应,其中R1及R2之意义是如上述定义。本发明之其他具体实施例是用于制备式(IB)的比马前列腺素(bimatoprost)的高熔点结晶形式II之方法。 本发明之其他具体实施例是用于制备结晶形式的式(IIB)化合物之方法。
    • 34. 发明专利
    • 新穎殺微生物劑 NOVEL MICROBIOCIDES
    • 新颖杀微生物剂 NOVEL MICROBIOCIDES
    • TWI374126B
    • 2012-10-11
    • TW095138971
    • 2006-10-23
    • 先正達合夥公司
    • 漢斯 圖柏勒哈洛 沃特喬瑟夫 昂倫弗歐德坎米拉 寇西
    • C07CA01NA01P
    • C07C205/06A01N43/32A01N43/36A01N43/40A01N43/56A01N43/647A01N43/76A01N43/78C07C205/11C07C205/12C07C205/37C07C205/45C07C211/61C07C2603/66C07D207/34C07D207/46C07D213/89C07D231/14C07D249/04C07D263/34C07D277/56C07D327/06
    • 本發明係有關一種式(I)之殺真菌活性化合物:
      (I)
      其中Het為包含一至三個各自獨立地選自氧、氮和硫的雜原子之5-或6-員雜環,該環經基團R6、R7和R8取代;R1為氫、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、CH2C≡C-R9、CH2CR10=CHR11、CH=C=CH2或COR12;R2和R3各自獨立地為氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷基或C1-4鹵烷氧基;R4和R5各自獨立地選自鹵基、氰基和硝基;或R4和R5之一為氫和另一個選自鹵基、氰基和硝基;R6、R7和R8各自獨立地為氫、鹵基、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4鹵烷氧基(C1-4)烷基或C1-4鹵烷氧基,其條件為R6、R7和R8之至少一個不為氫;R9、R10和R11各自獨立地為氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基;和R12為氫、C1-6烷基、C1-6鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基;有關這些化合物之製備,有關使用於製備這些化合物之新穎中間物、有關農業化學組成物,其包含至少一種新穎化合物作為活性成分、有關所述組成物之製備和有關活性成分或組成物在農業或園藝中用於控制或防止有用植物被植物病原微生物較佳為真菌感染之用途。
    • 本发明系有关一种式(I)之杀真菌活性化合物: (I) 其中Het为包含一至三个各自独立地选自氧、氮和硫的杂原子之5-或6-员杂环,该环经基团R6、R7和R8取代;R1为氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、CH2C≡C-R9、CH2CR10=CHR11、CH=C=CH2或COR12;R2和R3各自独立地为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷基或C1-4卤烷氧基;R4和R5各自独立地选自卤基、氰基和硝基;或R4和R5之一为氢和另一个选自卤基、氰基和硝基;R6、R7和R8各自独立地为氢、卤基、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4卤烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤烷氧基,其条件为R6、R7和R8之至少一个不为氢;R9、R10和R11各自独立地为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4卤烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基;和R12为氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基;有关这些化合物之制备,有关使用于制备这些化合物之新颖中间物、有关农业化学组成物,其包含至少一种新颖化合物作为活性成分、有关所述组成物之制备和有关活性成分或组成物在农业或园艺中用于控制或防止有用植物被植物病原微生物较佳为真菌感染之用途。
    • 36. 发明专利
    • 新穎殺微生物劑 NOVEL MICROBIOCIDES
    • 新颖杀微生物剂 NOVEL MICROBIOCIDES
    • TW200732278A
    • 2007-09-01
    • TW095138971
    • 2006-10-23
    • 先正達合夥公司 SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
    • 漢斯 圖柏勒 TOBLER, HANS哈洛 沃特 WALTER, HARALD喬瑟夫 昂倫弗歐德 EHRENFREUND, JOSEF坎米拉 寇西 CORSI, CAMILLA
    • C07CA01NA01P
    • C07C205/06A01N43/32A01N43/36A01N43/40A01N43/56A01N43/647A01N43/76A01N43/78C07C205/11C07C205/12C07C205/37C07C205/45C07C211/61C07C2603/66C07D207/34C07D207/46C07D213/89C07D231/14C07D249/04C07D263/34C07D277/56C07D327/06
    • 本發明係有關一種式(I)之殺真菌活性化合物:
      095138971-p01.bmp
      其中Het為包含一至三個各自獨立地選自氧、氮和硫的雜原子之5-或6-員雜環,該環經基團R^6、R^7和R^8取代;R^1為氫、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷氧基、CH2C≡C-R^9、CH2CR^10=CHR^11、CH=C=CH2或COR^12;R^2和R^3各自獨立地為氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鹵烷基或C1-4鹵烷氧基;R^4和R^5各自獨立地選自鹵基、氰基和硝基;或R^4和R^5之一為氫和另一個選自鹵基、氰基和硝基;R^6、R^7和R^8各自獨立地
      為氫、鹵基、氟基、硝基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4鹵烷氧基(C1-4)烷基或C1-4鹵烷氧基,其條件為R^6、R^7和R^8之至少一個不為氫;R^9、R^10和R^11各自獨立地為氫、鹵基、C1-4烷基、C1-4鹵烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基;和R^12為氫、C1-6烷基、C1-6鹵烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基;有關這些化合物之製備,有關使用於製備這些化合物之新穎中間物、有關農業化學組成物,其包含至少一種新穎化合物作為活性成分、有關所述組成物之製備和有關活性成分或組成物在農業或園藝中用於控制或防止有用植物被植物病原微生
      物較佳為真菌感染之用途。
      095138971-p02.bmp
    • 本发明系有关一种式(I)之杀真菌活性化合物: 095138971-p01.bmp 其中Het为包含一至三个各自独立地选自氧、氮和硫的杂原子之5-或6-员杂环,该环经基团R^6、R^7和R^8取代;R^1为氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、CH2C≡C-R^9、CH2CR^10=CHR^11、CH=C=CH2或COR^12;R^2和R^3各自独立地为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷基或C1-4卤烷氧基;R^4和R^5各自独立地选自卤基、氰基和硝基;或R^4和R^5之一为氢和另一个选自卤基、氰基和硝基;R^6、R^7和R^8各自独立地 为氢、卤基、氟基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4卤烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤烷氧基,其条件为R^6、R^7和R^8之至少一个不为氢;R^9、R^10和R^11各自独立地为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4卤烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基;和R^12为氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基;有关这些化合物之制备,有关使用于制备这些化合物之新颖中间物、有关农业化学组成物,其包含至少一种新颖化合物作为活性成分、有关所述组成物之制备和有关活性成分或组成物在农业或园艺中用于控制或防止有用植物被植物病原微生 物较佳为真菌感染之用途。 095138971-p02.bmp