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31. 发明专利

TW200602317A 新穎之雄性激素 NOVEL ANDROGENS 审中-公开
简体标题：新颖之雄性激素 NOVEL ANDROGENS
公开(公告)号：TW200602317A
公开(公告)日：2006-01-16
申请号：TW094111712
申请日：2005-04-13
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：傑普羅 VAN DER LOUW, JAAP , 尼爾帖提爾胡斯 TEERHUIS, NEELTJE MIRANDA , 喬漢尼斯羅馬斯 LOMMERSE, JOHANNES PETRUS MARIA , 赫曼史達克 STOCK, HERMAN THIJS , 彼德赫肯斯 HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D209/40 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要：本發明之化合物具有下式I之構造：094111712-p01.bmp其中X為S或SO2；R^1為(1C–6C)烷基、(3C–6C)烯基或(3C–6C)炔基，其各自可隨意地被(3C–6C)環烷基、OH、OC(O)(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、鹵素、氰基、甲醯基、C(O)(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NR^5R^6、S(O)(1C–4C)烷基或S(O)2(1C–4C)烷基所取代；R^2為氫、(1C–4C)烷基或C(O)(1C–4C)烷基；R^3為可隨意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、(1C–4C)氟烷氧基、鹵素、氰基或硝基所取代之苯基；或者R^3為可隨意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、鹵素或氰基所取代之5–或6–員芳族雜環結構；R^4為苯基或芳族6–員雜環，其在鄰位被1–羥基(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、 C(O)(1C–4C)烷基、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基或CH＝NOR^7所取代，並可隨意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或鹵素所進一步取代；或者，R^4為可隨意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或鹵素所取代之2–啶基；R^5和R^6各自獨立地為氫或(1C–4C)烷基；R^7為氫或C(O)(1C–4C)烷基；R^8、R^9、R^10各自獨立地為氫、(1C–2C)烷基、氟或氯；或其鹽或水合物形式。094111712-p01.bmp
简体摘要：本发明之化合物具有下式I之构造：094111712-p01.bmp其中X为S或SO2；R^1为(1C–6C)烷基、(3C–6C)烯基或(3C–6C)炔基，其各自可随意地被(3C–6C)环烷基、OH、OC(O)(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C–4C)烷基、CO2H、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NR^5R^6、S(O)(1C–4C)烷基或S(O)2(1C–4C)烷基所取代；R^2为氢、(1C–4C)烷基或C(O)(1C–4C)烷基；R^3为可随意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、(1C–4C)氟烷氧基、卤素、氰基或硝基所取代之苯基；或者R^3为可随意地被(1C–4C)烷基、(1C–4C)氟烷基、(1C–4C)烷氧基、卤素或氰基所取代之5–或6–员芳族杂环结构；R^4为苯基或芳族6–员杂环，其在邻位被1–羟基(1C–4C)烷基、(1C–4C)烷氧基、 C(O)(1C–4C)烷基、CO2(1C–4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基或CH＝NOR^7所取代，并可随意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或卤素所进一步取代；或者，R^4为可随意地被(1C–2C)烷基、(1C–2C)氟烷基或卤素所取代之2–啶基；R^5和R^6各自独立地为氢或(1C–4C)烷基；R^7为氢或C(O)(1C–4C)烷基；R^8、R^9、R^10各自独立地为氢、(1C–2C)烷基、氟或氯；或其盐或水合物形式。094111712-p01.bmp

32. 发明专利

TW200534838A 可用X射線看出之藥物遞送裝置 X-RAY VISIBLE DRUG DELIVERY DEVICE 审中-公开
简体标题：可用X射线看出之药物递送设备 X-RAY VISIBLE DRUG DELIVERY DEVICE
公开(公告)号：TW200534838A
公开(公告)日：2005-11-01
申请号：TW094106832
申请日：2005-03-07
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：哈姆文斯特拉 VEENSTRA, HARM , 沃特葛拉夫 DE GRAAFF, WOUTER
IPC分类号： A61F , A61M
CPC分类号： A61K31/565 , A61K49/0404 , A61K49/0409
摘要：本發明提供可用X–射線看出之藥物遞送裝置用於皮下給用避孕藥或激素置換治療。
简体摘要：本发明提供可用X–射线看出之药物递送设备用于皮下给用避孕药或激素置换治疗。

33. 发明专利

TWI232863B 苯並氧氮呯衍生物 BENZOXAZEPINE DERIVATIVES 失效
简体标题：苯并氧氮呯衍生物 BENZOXAZEPINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI232863B
公开(公告)日：2005-05-21
申请号：TW091111746
申请日：2002-05-31
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：賽門.高爾夫 GROVE, SIMON JAMES ANTHONY , 張明强 ZHANG, MINGQIANG , 默漢墨德.沙希德 SHAHID, MOHAMMAD
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D515/04
摘要：本發明係有關一種具有通式I之苯並氧氮呯衍生物，式I其中 X表示CO或SO2；R1，R2，R3及R4獨立選自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷氧基( C1-4)烷基，CF3，鹵素，硝基，氰基，NR8R9， NR8COR10和CONR8R9；R5，R6和R7獨立為 H或(C1-4)烷基；R8和R9獨立為H或(C1-4)烷基；或R8和R9和他們所鍵結的氮原子一起形成5－或6－員飽和雜環，選擇性包含選自O，S或NH11的進一步雜原子；R10為(C1-4)烷基；R11為(C1-4)烷基；A表示4-7員飽和雜環的殘基，選擇性地包合氧原子，該環選擇性被1－3個選自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羥基，鹵素和氧代的取代基取代；或其醫藥上可接受的鹽。
本發明也有關包括該等衍生物醫藥組成物，及有關苯並氧氮呯衍生物在治療反應於中央神經系統中由 AMPA受體調節的突觸反應之增加的神經疾病和精神障礙之用途。
简体摘要：本发明系有关一种具有通式I之苯并氧氮呯衍生物，式I其中 X表示CO或SO2；R1，R2，R3及R4独立选自H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷氧基( C1-4)烷基，CF3，卤素，硝基，氰基，NR8R9， NR8COR10和CONR8R9；R5，R6和R7独立为 H或(C1-4)烷基；R8和R9独立为H或(C1-4)烷基；或R8和R9和他们所键结的氮原子一起形成5－或6－员饱和杂环，选择性包含选自O，S或NH11的进一步杂原子；R10为(C1-4)烷基；R11为(C1-4)烷基；A表示4-7员饱和杂环的残基，选择性地包合氧原子，该环选择性被1－3个选自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羟基，卤素和氧代的取代基取代；或其医药上可接受的盐。本发明也有关包括该等衍生物医药组成物，及有关苯并氧氮呯衍生物在治疗反应于中央神经系统中由 AMPA受体调节的突触反应之增加的神经疾病和精神障碍之用途。

34. 发明专利

TWI228508B 具有綜合之LH和FSH激動活性之嗯並[2,3-d]嘧啶類 Thieno[2,3-d]pyrimidines with combined LH and FSH agonistic activity 失效
简体标题：具有综合之LH和FSH激动活性之嗯并[2,3-d]嘧啶类 Thieno[2,3-d]pyrimidines with combined LH and FSH agonistic activity
公开(公告)号：TWI228508B
公开(公告)日：2005-03-01
申请号：TW091116284
申请日：2002-07-22
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：羅伯特.韓森 HANSSEN, ROBERT GERARD JULES MARIE , 柯尼里斯.提瑪 TIMMERS, CORNELIS MARIUS
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D495/04
摘要：本發明係關於根據通式I之嗯並[2,3-d]嘧啶衍生物，或其藥學上可接受之鹽類，
其中N(R1)R2是連接在(2-6C)雜環烷基環。
本發明化合物具有LH及FSH受體之激動活性且可用於生育調節療法。
简体摘要：本发明系关于根据通式I之嗯并[2,3-d]嘧啶衍生物，或其药学上可接受之盐类，其中N(R1)R2是连接在(2-6C)杂环烷基环。本发明化合物具有LH及FSH受体之激动活性且可用于生育调节疗法。

35. 发明专利

TWI228123B 抗血栓化合物 ANTITHROMBOTIC COMPOUNDS 失效
公开(公告)号：TWI228123B
公开(公告)日：2005-02-21
申请号：TW087105306
申请日：1998-04-08
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：康絲坦.凡柏凱爾 VAN BOECKEL, CONSTANT ADRIAAN ANTON , 菲利帕斯.凡賈倫 VAN GALEN, PHILIPPUS JOHANNES MARIE , 尤漢.雷印可 REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA
IPC分类号： C07D , C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/06 , A61K38/00 , C07D217/22 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06139
摘要：本發明係關於抗血栓化合物，其包含基團Q，Q具有下式其中次結構係選自
及，其中X為O或S；
X′分別為CH或N；
及m為0，1，2或3；
其中基團Q係經由氧原子或選擇性經取代氮或碳原子而鍵結，
或者其藥學上可接受之鹽或前藥。
本發明化合物具有醫療活性，及特別係用作抗血栓劑。
简体摘要：本发明系关于抗血栓化合物，其包含基团Q，Q具有下式其中次结构系选自及，其中X为O或S； X′分别为CH或N；及m为0，1，2或3；其中基团Q系经由氧原子或选择性经取代氮或碳原子而键结，或者其药学上可接受之盐或前药。本发明化合物具有医疗活性，及特别系用作抗血栓剂。

36. 发明专利

TWI221847B 產氣莢膜梭菌(Clostridium perfringens)疫苗 Clostridium perfringens vaccine 失效
简体标题：产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)疫苗 Clostridium perfringens vaccine
公开(公告)号：TWI221847B
公开(公告)日：2004-10-11
申请号：TW087119292
申请日：1998-11-20
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：羅得席格斯 SEGERS, RUUD PHILIP ANTOON MARIA , 尼可拉斯華特菲德 WATERFIELD, NICOLAS ROBIN , 皮耶弗蘭森 FRANDSEN, PEER LYNG , 吉米威爾斯 WELLS, JEREMY MARK
IPC分类号： C07K , C12N , A61K
CPC分类号： A61K39/08 , A61K39/00 , C07K14/33
摘要：本發明是敘述產氣莢膜梭菌β-毒素的去毒性免疫原之衍生物，或β-毒素中的免疫原片斷，其特徵為帶-未在野生型β-毒素胺基酸序列中發現的突變。本發明也敘述β-毒素的基因編碼，及β-毒素的表現系統。再者，本發明敘述表現天然β-毒素的細菌表現系統。最後，本發明敘述以產氣莢膜梭菌β-毒素去毒性免疫原衍生物為基礎的疫苗，及此疫苗的產製方法。
简体摘要：本发明是叙述产气荚膜梭菌β-毒素的去毒性免疫原之衍生物，或β-毒素中的免疫原片断，其特征为带-未在野生型β-毒素氨基酸串行中发现的突变。本发明也叙述β-毒素的基因编码，及β-毒素的表现系统。再者，本发明叙述表现天然β-毒素的细菌表现系统。最后，本发明叙述以产气荚膜梭菌β-毒素去毒性免疫原衍生物为基础的疫苗，及此疫苗的产制方法。

37. 发明专利

TWI221154B 具有荷爾蒙效果之17��-羥基-14��-類固醇化合物 17ALPHA-HYDROXY-14BETA-STEROIDS WITH HORMONAL EFFECT 失效
简体标题：具有荷尔蒙效果之17��-羟基-14��-类固醇化合物 17ALPHA-HYDROXY-14BETA-STEROIDS WITH HORMONAL EFFECT
公开(公告)号：TWI221154B
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：TW091116164
申请日：2002-07-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：傑普‧德魯 VAN DER LOUW, JAAP , 德克‧萊森 LEYSEN, DIRK , 馬瑟‧固爾 DE GOOIJER, MARCEL EVERT
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J1/0062
摘要：本發明係關於式I之類固醇化合物
其中：R1是O、(H，H)、(H，OH)、NOH，其中OH是視需要經醚化或酯化；R2及R3獨立地是氫或(C1-4)烷基且至少其中一個R2及R3是(C1-4)烷基；R4是氫或(C1-15)醯基，其係用於與雄激素相關的治療，例如雄激素不足及男性或女性避孕。
简体摘要：本发明系关于式I之类固醇化合物其中：R1是O、(H，H)、(H，OH)、NOH，其中OH是视需要经醚化或酯化；R2及R3独立地是氢或(C1-4)烷基且至少其中一个R2及R3是(C1-4)烷基；R4是氢或(C1-15)酰基，其系用于与雄激素相关的治疗，例如雄激素不足及男性或女性避孕。

38. 发明专利

TW200404552A 自行施打之避孕劑 SELF ADMINISTERED CONTRACEPTION 审中-公开
简体标题：自行施打之避孕剂 SELF ADMINISTERED CONTRACEPTION
公开(公告)号：TW200404552A
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：TW092113496
申请日：2003-05-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：英瑞克尼傑斯 DE NIJS, HENRIK , 亨利克斯臥特 VAN DER VOORT,HENDRIKUS ADRIANUS ANTONIUS , 德克萊森 LEYSEN, DIRK
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K9/0021 , A61K9/0019 , A61K31/569 , A61K45/06 , A61K47/14 , A61K47/44 , A61K2300/00
摘要：本發明提出一種供注射於個體而呈油性溶液形式之藥學調配物，包括溶解於藥學可接受之油性介質內的一避孕及/或治療有效量的長期作用性助孕素和一避孕及/或治療有效量的長期作用性雄激素，其中該注射係由該個體用無針頭裝置，小針頭裝置或預填充式皮下注射筒自行施打。
简体摘要：本发明提出一种供注射于个体而呈油性溶液形式之药学调配物，包括溶解于药学可接受之油性介质内的一避孕及/或治疗有效量的长期作用性助孕素和一避孕及/或治疗有效量的长期作用性雄激素，其中该注射系由该个体用无针头设备，小针头设备或预填充式皮下注射筒自行施打。

39. 发明专利

TW575583B 適用於抗原專一性免疫抑制治療之新穎類失效
简体标题：适用于抗原专一性免疫抑制治疗之新颖类
公开(公告)号：TW575583B
公开(公告)日：2004-02-11
申请号：TW086104092
申请日：1997-03-31
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：安納布茲 BOOTS, ANNA MARIA HELENA , 吉斯保塔斯維漢登 VERHEIJDEN, GIJSBERTUS FRANCISCUS MARIA
IPC分类号： C07K , A61K , G01N
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00
摘要：本發明係關於由16-55個氨基酸組成的胜，該胜至少含有一種下列之氨基酸序列：LVCYYTSWS(序列認証號碼六十號)、FLCTHIIYS(序列認証號碼六十一號)、 IIYSFANIS(序列認証號碼六十二號)、LKTLLSVGG(序列認証號碼六十三號)、FIKSVPPFL(序列認証號碼六十四號)、FDGLDLAWL(序列認証號碼六十五號)、LYPGRRDKQ(序列認証號碼六十六號)、YDIAKISQH(序列認証號碼六十號七)、LDFISIMTY(序列認証號碼六十八號)、FISIMTYDF(序列認証號碼六十九號)、FRGQEDASP(序列認証號碼七十號)、YAVGYMLRL(序列認証號碼七十一號)、MLRLGAPAS(序列認証號碼七十二號)、LAYYEICDF(序列認証號碼七十三號)、LRGATVHRT(序列認証號碼七十四號)、 YLKDRQLAG(序列認証號碼七十五號)、LAGAMVWAL(序列認証號碼七十六號)、VWALDLDDF(序列認証號碼七十七號)或LDLDDFQGS(序列認証號碼七十八號)。
简体摘要：本发明系关于由16-55个氨基酸组成的胜，该胜至少含有一种下列之氨基酸串行：LVCYYTSWS(串行认证号码六十号)、FLCTHIIYS(串行认证号码六十一号)、 IIYSFANIS(串行认证号码六十二号)、LKTLLSVGG(串行认证号码六十三号)、FIKSVPPFL(串行认证号码六十四号)、FDGLDLAWL(串行认证号码六十五号)、LYPGRRDKQ(串行认证号码六十六号)、YDIAKISQH(串行认证号码六十号七)、LDFISIMTY(串行认证号码六十八号)、FISIMTYDF(串行认证号码六十九号)、FRGQEDASP(串行认证号码七十号)、YAVGYMLRL(串行认证号码七十一号)、MLRLGAPAS(串行认证号码七十二号)、LAYYEICDF(串行认证号码七十三号)、LRGATVHRT(串行认证号码七十四号)、 YLKDRQLAG(串行认证号码七十五号)、LAGAMVWAL(串行认证号码七十六号)、VWALDLDDF(串行认证号码七十七号)或LDLDDFQGS(串行认证号码七十八号)。

40. 发明专利

TW200307553A 乳癌患者之絕經後症狀的治療 TREATMENT OF POST-MENOPAUSAL COMPLAINTS IN BREAST CANCER PATIENTS 审中-公开
简体标题：乳癌患者之绝经后症状的治疗 TREATMENT OF POST-MENOPAUSAL COMPLAINTS IN BREAST CANCER PATIENTS
公开(公告)号：TW200307553A
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：TW092113384
申请日：2003-05-16
申请人：艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
发明人：海倫尼奧克魯特波爾 KLOOSTERBOER, HELENIUS J. , 安頓丹 ADANG, ANTON EGBERT PETER
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/135 , A61K2300/00
摘要：本發明係提供以替勃龍（tibolone）及SERM製造用於治療與雌激素缺乏有關的症狀及預防受到展示出與雌激素缺乏有關的症狀之乳癌所苦或也乳癌風險之女性的乳癌復發之藥劑的用途。
简体摘要：本发明系提供以替勃龙（tibolone）及SERM制造用于治疗与雌激素缺乏有关的症状及预防受到展示出与雌激素缺乏有关的症状之乳癌所苦或也乳癌风险之女性的乳癌复发之药剂的用途。

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