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    • 16. 发明专利
    • 被取代的單氮雜萘衍生物和多氮雜萘衍生物及其用途
    • 被取代的单氮杂萘衍生物和多氮杂萘衍生物及其用途
    • TW201636327A
    • 2016-10-16
    • TW105104357
    • 2016-02-15
    • 貝斯里製藥公司BASILEA PHARMACEUTICA AG
    • 波爾曼 詹司POHLMANN, JENS司堤格 馬丁STIEGER, MARTIN萊納特 史帝芬REINELT, STEFAN藍恩 海迪LANE, HEIDI
    • C07D215/06C07D401/04C07D401/10C07D401/14C07D405/04C07D405/14C07D409/14C07D413/14C07D417/14C07D471/04C07D491/048A61K31/47A61K31/4709A61K31/4725A61K31/497A61K31/501A61P35/00
    • C07D405/14C07D217/04C07D217/12C07D217/22C07D237/28C07D401/04C07D401/06C07D401/12C07D401/14C07D405/04C07D405/12C07D409/14C07D413/14C07D417/14C07D471/04C07D491/048
    • 揭露了具有式I之化合物: 其中A係CH或N,B係CR或N;並且D係CR;R表示氫、OH或NH2;R1和R2彼此獨立地表示氫、N(R3)2、鹵素、氰基、硝基、R4-C1-C4烷基、R4-C1-C4鹵代烷基、OH、R4-C1-C4烷氧基、R4-C1-C4鹵代烷氧基、SH、R4-C1-C4烷硫基、R4-C1-C4鹵代烷硫基;R3每次出現獨立地表示氫、R4-C1-C4烷基或R4-C1-C4鹵代烷基;R3a每次出現獨立地表示氫或C1-C4烷基;R4每次出現獨立地表示氫、鹵素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2;X表示具有式-E-或-E-F-的基團,其中E和F彼此不同並且表示選自-C(R3a)2-、-(C=O)-、-NR3a-及-O-的基團並且F連接至Y,其條件係如果X表示-E-F-,則E或F之一表示-C(R3a)2-或-(C=O)-;Y表示選自以下的基團:C1-C6烷基、可 以部分不飽和的單環的或二環的C3-C11環烷基、可以部分不飽和的單環的或二環的3員至11員雜環烷基、包含至少一個芳基或雜芳基環的單環的或二環的基團,其中所述雜環烷基基團和包含至少一個雜芳基環的所述基團包含一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子並且所述基團Y未被取代或者被一個或多個取代基取代並且包含(包括其取代基)一個或多於一個具有孤電子對的氮原子;並且Z表示包含至少一個芳基或雜芳基環的單環的或二環的基團,所述雜芳基環包含一個或多個選自氮、氧和硫的雜原子,該芳基或雜芳基基團未被取代或被一個或多個取代基取代;包括所述化合物的互變異構物,所述化合物的兩種互變異構形式的混合物,以及所述化合物的、其互變異構物的或其兩種互變異構形式的混合物的藥學上可接受的鹽,較佳的是,其條件係當X表示-(C=O)-或-(C=O)-NR3a-時,其中R3a表示氫或C1-C4烷基,則Y包括一個或多個一級胺基團-NH2;這些化合物對於治療增生性障礙或疾病如癌症而言是有用的。
    • 揭露了具有式I之化合物: 其中A系CH或N,B系CR或N;并且D系CR;R表示氢、OH或NH2;R1和R2彼此独立地表示氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4-C1-C4烷基、R4-C1-C4卤代烷基、OH、R4-C1-C4烷氧基、R4-C1-C4卤代烷氧基、SH、R4-C1-C4烷硫基、R4-C1-C4卤代烷硫基;R3每次出现独立地表示氢、R4-C1-C4烷基或R4-C1-C4卤代烷基;R3a每次出现独立地表示氢或C1-C4烷基;R4每次出现独立地表示氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2;X表示具有式-E-或-E-F-的基团,其中E和F彼此不同并且表示选自-C(R3a)2-、-(C=O)-、-NR3a-及-O-的基团并且F连接至Y,其条件系如果X表示-E-F-,则E或F之一表示-C(R3a)2-或-(C=O)-;Y表示选自以下的基团:C1-C6烷基、可 以部分不饱和的单环的或二环的C3-C11环烷基、可以部分不饱和的单环的或二环的3员至11员杂环烷基、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团,其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的所述基团包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子并且所述基团Y未被取代或者被一个或多个取代基取代并且包含(包括其取代基)一个或多于一个具有孤电子对的氮原子;并且Z表示包含至少一个芳基或杂芳基环的单环的或二环的基团,所述杂芳基环包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,该芳基或杂芳基基团未被取代或被一个或多个取代基取代;包括所述化合物的互变异构物,所述化合物的两种互变异构形式的混合物,以及所述化合物的、其互变异构物的或其两种互变异构形式的混合物的药学上可接受的盐,较佳的是,其条件系当X表示-(C=O)-或-(C=O)-NR3a-时,其中R3a表示氢或C1-C4烷基,则Y包括一个或多个一级胺基团-NH2;这些化合物对于治疗增生性障碍或疾病如癌症而言是有用的。