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    • 12. 发明专利
    • 用以製備雌酮及雌二醇之2-經取代衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION 2-SUBSTITUTED-DERIVATIVES OF ESTRONE AND ESTRADIOL
    • 用以制备雌酮及雌二醇之2-经取代衍生物之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION 2-SUBSTITUTED-DERIVATIVES OF ESTRONE AND ESTRADIOL
    • TW200611909A
    • 2006-04-16
    • TW094123942
    • 2005-07-14
    • 艾克佐諾貝爾公司 AKZO NOBEL N. V.
    • 約翰尼斯 史都溫德 STOELWINDER, JOHANNES尼可拉斯 摩爾斯 MOERS, NICOLAAS ELISABETH CORNELIS
    • C07J
    • C07J75/005
    • 本發明提出一種用以製備雌酮及雌二醇之2-經取代衍生物之方法,包含i)製備通式(II)所示化合物,其藉由使通式(I)所示化合物094123942-p01.bmp於一或多個步驟中反應得到通式(II)所示化合物094123942-p02.bmp其中R1是C1-C10烷基、烯基或芳基;-C1、-Br、-I、-F、-CN;-OH;或-OR2、-O(CO)R2或-R2-OH基,其中R2是具1-6個C原子的烷基或烯基;原子9和10之間的鍵結是單或雙鍵,ii)通式(II)所示化合物被芳基化成通式(III)所示化合物094123942-p03.bmp其中R1和R2具前述定義;和iii)視情況地。通式(III)所示化合物被還原成通式(IV)所示化合物094123942-p04.bmp其中R1和R2具前述定義。此外,本發明提出數種新穎的化合物,其可為前述方法中之中間產物,以及製備這些新穎化合物之方法。本發明亦提出2-烷氧基-雌酮、2-烷氧基-雌二酮或其混合物,其基本上無其他雌激素中間產物。
    • 本发明提出一种用以制备雌酮及雌二醇之2-经取代衍生物之方法,包含i)制备通式(II)所示化合物,其借由使通式(I)所示化合物094123942-p01.bmp于一或多个步骤中反应得到通式(II)所示化合物094123942-p02.bmp其中R1是C1-C10烷基、烯基或芳基;-C1、-Br、-I、-F、-CN;-OH;或-OR2、-O(CO)R2或-R2-OH基,其中R2是具1-6个C原子的烷基或烯基;原子9和10之间的键结是单或双键,ii)通式(II)所示化合物被芳基化成通式(III)所示化合物094123942-p03.bmp其中R1和R2具前述定义;和iii)视情况地。通式(III)所示化合物被还原成通式(IV)所示化合物094123942-p04.bmp其中R1和R2具前述定义。此外,本发明提出数种新颖的化合物,其可为前述方法中之中间产物,以及制备这些新颖化合物之方法。本发明亦提出2-烷氧基-雌酮、2-烷氧基-雌二酮或其混合物,其基本上无其他雌激素中间产物。