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    • 9. 发明专利
    • 喜樹鹼衍生物及其製法及抗腫瘤用途
    • 喜树碱衍生物及其制法及抗肿瘤用途
    • TW473478B
    • 2002-01-21
    • TW085115910
    • 1996-12-23
    • 田邊製藥股份有限公司
    • 原健二川口隆行奧野哲矢野敏朗
    • C07DA61K
    • C08B37/0018A61K47/61A61K47/65C08B37/0021
    • 一種包含式(I)喜樹鹼化合物的喜樹鹼衍生物
      其中R1,R2,R3,R4及R5為(A)於R1,R2,R3,R4及R5中,彼此相鄰兩基團結合形成C2-6伸烷基,或兩者為氫原子,且R1,R2,R3,R4及R5中剩餘三基團之一者為式-Xn-Alkm-R6之基團,且其他兩基團為氫原子,或(B)於R1,R2,R3,R4及R5中,彼此相鄰兩基團結合形成C2-6伸烷基,且該伸烷基中一碳原子係由-XnAlkm-R6之基團所取代,且R1,R2,R3, R4及R5中剩餘的三基團為氫原子,C1-6烷基或選自氟,氯,溴及碘之鹵原子,及於(A)或(B)之伸烷基的一或兩個亞甲基可視需要由-0-,-S-,或-NH-所取代,X為-0-或-NH-, Alk為C1-6伸烷基,R6為-NH2,式CC之基團,或-OH, m及n兩者為0或1,或m為1及n為0,
      該喜樹鹼化合物係經由胺基酸或結合至具羧基團的多糖,或其醫藥組成物。該喜樹鹼衍生物顯示出強化的抗腫瘤活性但具極少副作用且可作為藥劑。
    • 一种包含式(I)喜树碱化合物的喜树碱衍生物 其中R1,R2,R3,R4及R5为(A)于R1,R2,R3,R4及R5中,彼此相邻两基团结合形成C2-6伸烷基,或两者为氢原子,且R1,R2,R3,R4及R5中剩余三基团之一者为式-Xn-Alkm-R6之基团,且其他两基团为氢原子,或(B)于R1,R2,R3,R4及R5中,彼此相邻两基团结合形成C2-6伸烷基,且该伸烷基中一碳原子系由-XnAlkm-R6之基团所取代,且R1,R2,R3, R4及R5中剩余的三基团为氢原子,C1-6烷基或选自氟,氯,溴及碘之卤原子,及于(A)或(B)之伸烷基的一或两个亚甲基可视需要由-0-,-S-,或-NH-所取代,X为-0-或-NH-, Alk为C1-6伸烷基,R6为-NH2,式CC之基团,或-OH, m及n两者为0或1,或m为1及n为0, 该喜树碱化合物系经由氨基酸或结合至具羧基团的多糖,或其医药组成物。该喜树碱衍生物显示出强化的抗肿瘤活性但具极少副作用且可作为药剂。