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    • 2. 发明专利
    • 殺微生物之雜環類 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • 杀微生物之杂环类 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • TW201114755A
    • 2011-05-01
    • TW099126588
    • 2010-08-10
    • 先正達合夥公司
    • 素斯樂 莎菈藍伯斯 克萊門斯括倫塔 蘿拉瑞斯邦代克 瑪提阿斯 史戴芬
    • C07DA01NA01P
    • C07D401/14C07D231/12C07D401/04C07D401/06C07D401/12
    • 本發明係關於具有殺微生物活性,尤其是具有殺真菌活性之式I雜環化合物,以及使用式I化合物控制微生物之方法:
      其中A為x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 30 )-,在各情況下x表示連接至R 1 之鍵;T為CR 18 或N;Y 1 、Y 2 、Y 3 及Y 4 獨立地為CR 19 或N;Q為O或S;n為1或2;p為1或2,前提是當n為2時,p為1;R 1 為苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基;其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、鹵素、氰基、羥基及胺基;R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 30 各自獨立地為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基;R 8 、R 14 及R 15 各自獨立地為氫或C1-C4烷基;且R 9 為苯基、苯甲基或基團(a):
      其中該苯基、苯甲基及基團(a)各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、鹵素、氰基、羥基及胺基;或其鹽或N-氧化物。
    • 本发明系关于具有杀微生物活性,尤其是具有杀真菌活性之式I杂环化合物,以及使用式I化合物控制微生物之方法: 其中A为x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 30 )-,在各情况下x表示连接至R 1 之键;T为CR 18 或N;Y 1 、Y 2 、Y 3 及Y 4 独立地为CR 19 或N;Q为O或S;n为1或2;p为1或2,前提是当n为2时,p为1;R 1 为苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基;其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、卤素、氰基、羟基及胺基;R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 30 各自独立地为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基;R 8 、R 14 及R 15 各自独立地为氢或C1-C4烷基;且R 9 为苯基、苯甲基或基团(a): 其中该苯基、苯甲基及基团(a)各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、卤素、氰基、羟基及胺基;或其盐或N-氧化物。
    • 3. 发明专利
    • 吡唑衍生物 PYRAZOLE DERIVATIVES
    • TW201139425A
    • 2011-11-16
    • TW099144722
    • 2010-12-20
    • 先正達合夥公司
    • 素斯樂 莎菈藍伯斯 克萊門斯
    • C07DA01NA01P
    • C07D413/12C07D417/12
    • 本發明係關於式I之雜環化合物,其具有殺微生物活性,具體為殺真菌活性:
      其中G 1 及G 2 獨立地為O或S;T為-C(R 9 R 10 )-、-C(R 11 )=C(R 12 )-、-C≡C-、NR 13 或O;Y 1 及Y 2 獨立地為CR 14 或N;Q為-C(=O)-N(R 15 )-z、-C(=S)-N(R 16 )-z、-C(=O)-O-z、-N(R 17 )-C(=O)-z、-N(R 18 )-C(=S)-z、-N(R 19 )-C(=O)-O-z或-N(R 20 )-C(=O)-N(R 21 )-z,在各種情況下z表示連接至R 8 之鍵;當T為-C(R 9 R 10 )-、NR 13 或O時n為1、2、3或4;當T為-C(R 11 )=C(R 12 )-或-C≡C-時n為1、2、3;R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 11 、R 12 及R 14 各獨立地為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基;R 5 、R 13 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、R 20 及R 21 各獨立地為氫、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R 6 及R 7 各獨立地為氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4鹵烷硫基或共同形成羰基(=O);R 9 及R 10 各獨立地為氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4鹵烷硫基或共同形成羰基(=O);且R 8 為苯基、苯甲基或基團(a):
      其中苯基、苯甲基及基團(a)各視情況經1至3個獨立地選自C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、鹵素、氰基、羥基及胺基之取代基取代;或其鹽或N-氧化物。
    • 本发明系关于式I之杂环化合物,其具有杀微生物活性,具体为杀真菌活性: 其中G 1 及G 2 独立地为O或S;T为-C(R 9 R 10 )-、-C(R 11 )=C(R 12 )-、-C≡C-、NR 13 或O;Y 1 及Y 2 独立地为CR 14 或N;Q为-C(=O)-N(R 15 )-z、-C(=S)-N(R 16 )-z、-C(=O)-O-z、-N(R 17 )-C(=O)-z、-N(R 18 )-C(=S)-z、-N(R 19 )-C(=O)-O-z或-N(R 20 )-C(=O)-N(R 21 )-z,在各种情况下z表示连接至R 8 之键;当T为-C(R 9 R 10 )-、NR 13 或O时n为1、2、3或4;当T为-C(R 11 )=C(R 12 )-或-C≡C-时n为1、2、3;R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 11 、R 12 及R 14 各独立地为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基;R 5 、R 13 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、R 20 及R 21 各独立地为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R 6 及R 7 各独立地为氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤烷基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4卤烷硫基或共同形成羰基(=O);R 9 及R 10 各独立地为氢、卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤烷基、C1-C4卤烷氧基、C1-C4卤烷硫基或共同形成羰基(=O);且R 8 为苯基、苯甲基或基团(a): 其中苯基、苯甲基及基团(a)各视情况经1至3个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、卤素、氰基、羟基及胺基之取代基取代;或其盐或N-氧化物。
    • 4. 发明专利
    • 殺微生物之雜環類 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • 杀微生物之杂环类 MICROBIOCIDAL HETEROCYCLES
    • TW201114764A
    • 2011-05-01
    • TW099126587
    • 2010-08-10
    • 先正達合夥公司
    • 素斯樂 莎菈藍伯斯 克萊門斯瑞斯邦代克 瑪提阿斯 史戴芬括倫塔 蘿拉
    • C07DA01NA01P
    • C07D413/14A01N43/76A01N43/78A01N43/82C07D263/48C07D277/28C07D285/08C07D413/04C07D417/04C07D417/14
    • 本發明係關於具有殺微生物活性,尤其是具有殺真菌活性之式I雜環化合物,以及使用該等式I化合物控制微生物之方法:
      其中A為x-C(=O)-、x-C(=S)-、x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 26 )-,在各情況下x表示連接至R 1 之鍵;T為CR 18 或N;G為O或S;Y 1 及Y 2 獨立地為CR 19 或N;Q為-C(=O)-z、-C(=S)-z、-C(=O)-O-z、-C(=S)-O-z、-C(=O)-N(R 20 )-z、-C(=S)-N(R 21 )-z或-SO2-z-,在各情況下z表示連接至R 9 之鍵;n為1或2;p為1或2,前提是當n為2時,p為1;R 1 為苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基;其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、鹵素、氰基、羥基及胺基;R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 26 各自獨立地為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基;R 8 、R 14 、R 15 、R 20 及R 21 各自獨立地為氫、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;且R 9 為苯基、苯甲基或基團(a):
      其中苯基、苯甲基及基團(a)各自視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素、氰基、羥基、N(R 27 )2、SH、C1-C4烷硫基、硝基、苯磺醯基及苯亞磺醯基,其中苯磺醯基及苯亞磺醯基視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素及氰基;各R 27 獨立地為氫、C1-C4烷基、苯磺醯基或苯亞磺醯基,其中苯磺醯基及苯亞磺醯基視情況經1至3個獨立地選自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、鹵素及氰基;或其鹽或N-氧化物。
    • 本发明系关于具有杀微生物活性,尤其是具有杀真菌活性之式I杂环化合物,以及使用该等式I化合物控制微生物之方法: 其中A为x-C(=O)-、x-C(=S)-、x-C(R 10 R 11 )-C(=O)-、x-C(R 12 R 13 )-C(=S)-、x-O-C(=O)-、x-O-C(=S)-、x-N(R 14 )-C(=O)-、x-N(R 15 )-C(=S)-、x-C(R 16 R 17 )-SO2-或x-N=C(R 26 )-,在各情况下x表示连接至R 1 之键;T为CR 18 或N;G为O或S;Y 1 及Y 2 独立地为CR 19 或N;Q为-C(=O)-z、-C(=S)-z、-C(=O)-O-z、-C(=S)-O-z、-C(=O)-N(R 20 )-z、-C(=S)-N(R 21 )-z或-SO2-z-,在各情况下z表示连接至R 9 之键;n为1或2;p为1或2,前提是当n为2时,p为1;R 1 为苯基、吡啶基、咪唑基或吡唑基;其中苯基、吡啶基、咪唑基及吡唑基各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、卤素、氰基、羟基及胺基;R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 及R 26 各自独立地为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基;R 8 、R 14 、R 15 、R 20 及R 21 各自独立地为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;且R 9 为苯基、苯甲基或基团(a): 其中苯基、苯甲基及基团(a)各自视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素、氰基、羟基、N(R 27 )2、SH、C1-C4烷硫基、硝基、苯磺酰基及苯亚磺酰基,其中苯磺酰基及苯亚磺酰基视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素及氰基;各R 27 独立地为氢、C1-C4烷基、苯磺酰基或苯亚磺酰基,其中苯磺酰基及苯亚磺酰基视情况经1至3个独立地选自以下之取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、卤素及氰基;或其盐或N-氧化物。