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1. 发明专利

TW200938541A 抑制HSP90之新穎唑衍生物、包含其之組合物及其用途 NOVEL CARBAZOLE DERIVATIVES WHICH INHIBIT HSP90, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USE THEREOF 审中-公开
简体标题：抑制HSP90之新颖唑衍生物、包含其之组合物及其用途 NOVEL CARBAZOLE DERIVATIVES WHICH INHIBIT HSP90, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USE THEREOF
公开(公告)号：TW200938541A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：TW098108083
申请日：2009-03-12
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：艾列莎馬歇爾 ALASIA, MARCEL , 柏汀勒克 BERTIN, LUC , 瑟透維克特 CERTAL, VICTOR , 哈利法蘭克 HALLEY, FRANK , 麥列特派翠克 MAILLIET, PATRICK , 曼德茲派茲瑪利亞 MENDEZ-PEREZ, MARIA , 米諾克斯哈夫 , 魯克瑟珍馬利 RUXER, JEAN-MARIE
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/04 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要：本發明係關於新穎式(I)產物:
098108083P01.bmp
其中Het表示雜環,視情況被一或多個基團R1或R'1取代,R係選自以下所構成之組群:
098108083P02.bmp
其中R1及/或R'1,選自H、鹵素、CF3、硝基、氰基、烷基、羥基、巰基、胺基、烷胺基、二烷胺基、烷氧基、苯基烷氧基、烷硫基,羧基,呈自由態形式或以烷基酯化,羧醯胺、CO-NH(烷基)、CON(烷基)2、NH-CO-烷基、磺醯胺、NH-SO2-烷基、S(O)2-NH烷基及S(O2)-N(烷基)2;所有此等基團係視情況經取代;W1、W2及W3係獨立表示CH或N;X表示O、S、NR2、C(O)、S(O)或S(O)2;Z表示H、Hal、-O-R2或-NH-R2,其中R2表示H或烷基、環烷基或雜環烷基,其係視情況經取代;此等產物係呈所有異構形式及鹽,作為藥劑。
简体摘要：本发明系关于新颖式(I)产物: 098108083P01.bmp 其中Het表示杂环,视情况被一或多个基团R1或R'1取代,R系选自以下所构成之组群: 098108083P02.bmp 其中R1及/或R'1,选自H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、胺基、烷胺基、二烷胺基、烷氧基、苯基烷氧基、烷硫基,羧基,呈自由态形式或以烷基酯化,羧酰胺、CO-NH(烷基)、CON(烷基)2、NH-CO-烷基、磺酰胺、NH-SO2-烷基、S(O)2-NH烷基及S(O2)-N(烷基)2;所有此等基团系视情况经取代;W1、W2及W3系独立表示CH或N;X表示O、S、NR2、C(O)、S(O)或S(O)2;Z表示H、Hal、-O-R2或-NH-R2,其中R2表示H或烷基、环烷基或杂环烷基,其系视情况经取代;此等产物系呈所有异构形式及盐,作为药剂。

2. 发明专利

TW200936589A 經取代芳基醯胺二氮呯嘧啶酮衍生物 SUBSTITUTED ARYLAMIDE DIAZEPINOPYRIMIDONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：经取代芳基酰胺二氮呯嘧啶酮衍生物 SUBSTITUTED ARYLAMIDE DIAZEPINOPYRIMIDONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200936589A
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW098103053
申请日：2009-01-23
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS , 田邊三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION
发明人：菲歐歐德 FAYOL, AUDE , 羅雀德艾莉絲特 LOCHEAD, ALISTAIR , 沙帝莫瑞德 SAADY, MOURAD , 維奇裘莉安 VACHE, JULIEN , 葉奇菲力普 YAICHE, PHILIPPE
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , C07D243/08 , C07D403/12
摘要：本發明係關於一種由式(I)表示之嘧啶酮衍生物或其鹽或其溶劑合物或其水合物:
098103053P01.bmp
其中:Y表示兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基及一個氫原子;Z表示一鍵,氧原子,經氫原子或C1-3烷基取代之氮原子,硫原子,視情況經一或兩個選自C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-2全鹵化烷基或胺基之基團取代之亞甲基;R1表示2、3或4-啶環或2、4或5-嘧啶環,該環視情況經C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素原子取代;R2表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;R3表示苯環或環,該等環視情況經取代;R4表示氫原子、C1-6烷基、C3-7環烷基、C3-7環烷基-C1-6烷基、COO(C1-6烷基)基團,此等基團視情況經取代;R5表示氫原子或C1-6烷基且n表示0至3,及其治療用途。
简体摘要：本发明系关于一种由式(I)表示之嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物: 098103053P01.bmp 其中:Y表示两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基及一个氢原子;Z表示一键,氧原子,经氢原子或C1-3烷基取代之氮原子,硫原子,视情况经一或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤化烷基或胺基之基团取代之亚甲基;R1表示2、3或4-啶环或2、4或5-嘧啶环,该环视情况经C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R3表示苯环或环,该等环视情况经取代;R4表示氢原子、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、COO(C1-6烷基)基团,此等基团视情况经取代;R5表示氢原子或C1-6烷基且n表示0至3,及其治疗用途。

3. 发明专利

TW200936584A N-氮雜雙環甲醯胺衍生物,其製備及其治療用途 N-AZABICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题： N-氮杂双环甲酰胺衍生物,其制备及其治疗用途 N-AZABICYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200936584A
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW098102261
申请日：2009-01-21
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：杜波斯勞倫特 DUBOIS, LAURENT , 艾維儂亞尼克 EVANNO, YANNICK , 萊克勒歐戴爾 LECLERC, ODILE , 瑪蘭達安德瑞
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04
摘要：本發明係關於通式(I)化合物
098102261P01.bmp
其中X1,X2,X3及X4係互相獨立表示氮原子或基團C-R1;W表示氧或硫原子;n係等於0,1,2或3;Y表示視情況經取代之芳基或雜芳基;A表示下式雙環雜芳基:
098102261P02.bmp
其中Z1,Z2,Z3及Z4係互相獨立表示碳原子、氮原子或基團C-R2a;Z5,Z6及Z7係互相獨立表示氮原子或基團C-R2b;Z8表示碳原子;呈鹼或酸加成鹽之形式,且亦呈水合物或溶劑合物之形式。製備方法與治療用途。
简体摘要：本发明系关于通式(I)化合物 098102261P01.bmp 其中X1,X2,X3及X4系互相独立表示氮原子或基团C-R1;W表示氧或硫原子;n系等于0,1,2或3;Y表示视情况经取代之芳基或杂芳基;A表示下式双环杂芳基: 098102261P02.bmp 其中Z1,Z2,Z3及Z4系互相独立表示碳原子、氮原子或基团C-R2a;Z5,Z6及Z7系互相独立表示氮原子或基团C-R2b;Z8表示碳原子;呈碱或酸加成盐之形式,且亦呈水合物或溶剂合物之形式。制备方法与治疗用途。

4. 发明专利

TW200936140A 經取代之芳基醯胺氧雜庚因(OXAZEPINO)嘧啶酮衍生物 SUBSTITUTED ARYLAMIDE OXAZEPINOPYRIMIDONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：经取代之芳基酰胺氧杂庚因(OXAZEPINO)嘧啶酮衍生物 SUBSTITUTED ARYLAMIDE OXAZEPINOPYRIMIDONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200936140A
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW098101926
申请日：2009-01-19
申请人：田邊三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION , 賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：菲歐歐德 FAYOL, AUDE , 羅查德艾利斯特 LOCHEAD, ALISTAIR , 沙迪莫拉 SAADY, MOURAD , 范奇茱莉安 VACHE, JULIEN , 葉齊菲利普 YAICHE, PHILIPPE
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D498/04
摘要：本發明係關於由式(I)代表之嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶合物或其水合物:
098101926P01.bmp
其中:Y代表2個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基與一個氫原子;Z代表鍵、氧原子、經氫原子或C1-3烷基取代之氮原子、硫原子、視情況經1或2個選自C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-2全鹵代烷基或胺基之基團取代之亞甲基;R1代表2、3或4-啶環或2、4或5-嘧啶環,該環視情況經C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素原子取代;R2代表氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;R3代表苯環或環;該等環視情況經取代;R4代表氫原子或C1-6烷基;且n代表0至3,且係關於其治療用途。
简体摘要：本发明系关于由式(I)代表之嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶合物或其水合物: 098101926P01.bmp 其中:Y代表2个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基与一个氢原子;Z代表键、氧原子、经氢原子或C1-3烷基取代之氮原子、硫原子、视情况经1或2个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或胺基之基团取代之亚甲基;R1代表2、3或4-啶环或2、4或5-嘧啶环,该环视情况经C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R3代表苯环或环;该等环视情况经取代;R4代表氢原子或C1-6烷基;且n代表0至3,且系关于其治疗用途。

5. 发明专利

TWI313680B 醯胺唑衍生物,其製備及其醫療應用 ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION 失效
简体标题：酰胺唑衍生物,其制备及其医疗应用 ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION
公开(公告)号：TWI313680B
公开(公告)日：2009-08-21
申请号：TW092119408
申请日：2003-07-16
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：希歐維巴瑟 SYLVIE BALTZER , 布魯諾史考吉斯 BRUNO SCHOENTJES , 薇薇安凡朶絲樂 VIVIANE VAN DORSSELAER
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/56
摘要：一種通式(I)之化合物:

R1代表視情況經取代之C1-6烷基、C3-7環烷基、吩、苯并吩、啶基、喃基或苯基;該苯基可視情況經取代;R2及R'2彼此獨立代表氫原子、鹵素原子、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7環烷基、O-C(O)-C1-6烷基,或R2與R'2一起形成氧代基;R3代表氫原子、視情況經羥基或C1-3烷氧基取代之C1-6烷基;R4及R5彼此獨立代表氫原子、視情況經取代之C1-7烷基、C3-7環烷基、苯基、基或-C(X)R6;該C3-7環烷基及苯基視情況經取代;但條件為至少一個R4或R5基代表-C(X)R6之基;X代表氧原子或硫原子;R6代表C1-6烷氧基、羥基或-NR7R8之基;該C1-6烷氧基可視情況經苯基取代;R7及R8彼此獨立代表氫原子、視情況經取代之C1-6烷基、C3-7環烷基、C1-6烷氧基或苯基;或R7及R8與其所帶有之氮原子形成氮雜環丙烷、氮雜環丁烷、咯啶、啶或嗎環;該C3-7環烷基及苯基可視情況經取代;該化合物係成鹼、與酸之加成鹽或水合物態。其可應用於治療。
简体摘要：一种通式(I)之化合物: R1代表视情况经取代之C1-6烷基、C3-7环烷基、吩、苯并吩、啶基、喃基或苯基;该苯基可视情况经取代;R2及R'2彼此独立代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7环烷基、O-C(O)-C1-6烷基,或R2与R'2一起形成氧代基;R3代表氢原子、视情况经羟基或C1-3烷氧基取代之C1-6烷基;R4及R5彼此独立代表氢原子、视情况经取代之C1-7烷基、C3-7环烷基、苯基、基或-C(X)R6;该C3-7环烷基及苯基视情况经取代;但条件为至少一个R4或R5基代表-C(X)R6之基;X代表氧原子或硫原子;R6代表C1-6烷氧基、羟基或-NR7R8之基;该C1-6烷氧基可视情况经苯基取代;R7及R8彼此独立代表氢原子、视情况经取代之C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基或苯基;或R7及R8与其所带有之氮原子形成氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、咯啶、啶或吗环;该C3-7环烷基及苯基可视情况经取代;该化合物系成碱、与酸之加成盐或水合物态。其可应用于治疗。

6. 发明专利

TW200930360A 氮雜環丁烷衍生物,其製法及其治療用途 AZETIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题：氮杂环丁烷衍生物,其制法及其治疗用途 AZETIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200930360A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097149442
申请日：2008-12-18
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：珍法蘭克斯沙布可 SABUCO, JEAN-FRANCOIS
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D205/04 , C07D413/12
摘要：本發明係關於對應於式(I)之化合物:
097149442P01.bmp
其中:R為(C1-C6)烷基或鹵基(C1-C6)烷基;R'為NR4R5或OR8基團;A及B,若存在,則彼此獨立地為一或兩個碳原子,此等碳原子經一或多個氫或(Cl-C6)烷基取代;該(該等)(C1-C6)烷基視情況經取代;A+B為至多兩個碳;R1為氫原子或(Cl-C6)烷基;R2及R3彼此獨立地為氫原子或(C1-C6)烷基;該(Cl-C6)烷基視情況經取代;R4及R5彼此獨立地為氫原子或(C1-C6)烷基,或與帶有其之氮原子一起形成氮雜環丁烷、咯啶、啶、氮雜環庚烷、、高碳、嗎琳、硫代嗎、硫代嗎S-氧化物或硫代嗎琳S-二氧化物類型之雜環,此雜環視情況經(C1-C6)烷基取代;R6及R7各自為視情況經取代之苯基;Y為氫原子
、鹵素或(C1-C6)烷基、鹵基(Cl-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷氧基、(Cl-C6)烷基S(O)p或氰基;R8為氫原子、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、烯丙基或苯基(Cl-C6)烷基,該苯基視情況經1或2個O-甲基取代;p為選自0、1或2之整數;該等化合物呈鹼形式或呈與酸之加成鹽或與鹼之加成鹽形式。本發明亦係關於其製備方法及治療用途。
简体摘要：本发明系关于对应于式(I)之化合物: 097149442P01.bmp 其中:R为(C1-C6)烷基或卤基(C1-C6)烷基;R'为NR4R5或OR8基团;A及B,若存在,则彼此独立地为一或两个碳原子,此等碳原子经一或多个氢或(Cl-C6)烷基取代;该(该等)(C1-C6)烷基视情况经取代;A+B为至多两个碳;R1为氢原子或(Cl-C6)烷基;R2及R3彼此独立地为氢原子或(C1-C6)烷基;该(Cl-C6)烷基视情况经取代;R4及R5彼此独立地为氢原子或(C1-C6)烷基,或与带有其之氮原子一起形成氮杂环丁烷、咯啶、啶、氮杂环庚烷、、高碳、吗琳、硫代吗、硫代吗S-氧化物或硫代吗琳S-二氧化物类型之杂环,此杂环视情况经(C1-C6)烷基取代;R6及R7各自为视情况经取代之苯基;Y为氢原子、卤素或(C1-C6)烷基、卤基(Cl-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷氧基、(Cl-C6)烷基S(O)p或氰基;R8为氢原子、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、烯丙基或苯基(Cl-C6)烷基,该苯基视情况经1或2个O-甲基取代;p为选自0、1或2之整数;该等化合物呈碱形式或呈与酸之加成盐或与碱之加成盐形式。本发明亦系关于其制备方法及治疗用途。

7. 发明专利

TW200922591A 唑二酮衍生物,其製備及其治療應用 QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS 失效
简体标题： 唑二酮衍生物,其制备及其治疗应用 QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
公开(公告)号：TW200922591A
公开(公告)日：2009-06-01
申请号：TW097137995
申请日：2008-10-02
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：安妮克勞斯 CLAUSS, ANNIE , 克里斯多夫格萊斯 GLAESS, CHRISTOPHE , 吉爾伯特馬森納克 MARCINIAK, GILBERT , 尼可拉斯莫茲特 MUZET, NICOLAS , 珍法蘭克伊斯奈夫 NAVE, JEAN-FRANCOIS , 安德烈塞爾 SEYER, ANDRE , 柏特恩德維韋特 VIVET, BERTRAND
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/08
摘要：本發明標的物係式(I)化合物
097137995P01.bmp
其呈鹼、水合物或溶劑合物形式或呈其混合物形式。本發明亦係關於式(I)化合物之製備方法及其治療用途。
简体摘要：本发明标的物系式(I)化合物 097137995P01.bmp 其呈碱、水合物或溶剂合物形式或呈其混合物形式。本发明亦系关于式(I)化合物之制备方法及其治疗用途。

8. 发明专利

TW200918056A 菸鹼醯胺衍生物,其製備及其治療應用 NICOTINAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION 审中-公开
简体标题：烟碱酰胺衍生物,其制备及其治疗应用 NICOTINAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION
公开(公告)号：TW200918056A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097136703
申请日：2008-09-24
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：傑洛米阿格登 ARIGON, JEROME , 克勞德伯哈特 BERNHART, CLAUDE , 瑪恩熙芙伯耶博菈 BOUABOULA, MONSIF , 皮爾凱塞拉 CASELLAS, PIERRE , 羅曼康柏特 COMBET, ROMAIN , 桑德恩希拉雷特 HILAIRET, SANDRINE , 莎米爾傑格翰 JEGHAM, SAMIR
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要：本發明係關於一種式(I)化合物:
097136703P01.bmp
其中:‧A表示-NR1R1或(C1-C6)烷氧基;‧Z及Z'分別地表示N及CH;N及CF;N及N;CH及CH;CH及N;‧L表示-CH=CH-或-CH2CH2-或-(CH2)n-Y-基團;‧R1及R'1因此為:(i)R1表示:-氫原子;-視需要經一或多個鹵素原子取代之芳基;-雜芳基;-(C3-C6)環烷基;-(Cl-C6)烷基;且R'1表示氫原子或(C1-C6)烷基;或(ii)R1及R'1連同其所連接之氮原子一起形成雜環烷基;‧R2表示-Q-R4基團;‧Q表示氧原子或-NH-基團;‧R4表示:-氫原子;-雜芳基;-(C3-C6
)環烷基;-(C1-C6)烷基,其視需要經取代;‧R3表示啶環之至少一個取代基。
简体摘要：本发明系关于一种式(I)化合物: 097136703P01.bmp 其中:‧A表示-NR1R1或(C1-C6)烷氧基;‧Z及Z'分别地表示N及CH;N及CF;N及N;CH及CH;CH及N;‧L表示-CH=CH-或-CH2CH2-或-(CH2)n-Y-基团;‧R1及R'1因此为:(i)R1表示:-氢原子;-视需要经一或多个卤素原子取代之芳基;-杂芳基;-(C3-C6)环烷基;-(Cl-C6)烷基;且R'1表示氢原子或(C1-C6)烷基;或(ii)R1及R'1连同其所连接之氮原子一起形成杂环烷基;‧R2表示-Q-R4基团;‧Q表示氧原子或-NH-基团;‧R4表示:-氢原子;-杂芳基;-(C3-C6 )环烷基;-(C1-C6)烷基,其视需要经取代;‧R3表示啶环之至少一个取代基。

9. 发明专利

TW200909425A 新穎經取代之唑,其製備及其治療用途 NOVEL SUBSTITUTED INDAZOLES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
简体标题：新颖经取代之唑,其制备及其治疗用途 NOVEL SUBSTITUTED INDAZOLES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
公开(公告)号：TW200909425A
公开(公告)日：2009-03-01
申请号：TW097121798
申请日：2008-06-11
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：米歇爾艾勒魯 ALETRU, MICHEL , 多明尼克丹莫爾 DAMOUR, DOMINIQUE , 派翠克蒙吉納 MOUGENOT, PATRICK , 凱瑟琳蒙斯爾 MONSEAU, CATHERINE , 克勞蒂納美恩 NAMANE, CLAUDIE , 佛瑞德寇納迪 NARDI, FREDERICO , 派翠克諾麥克 NEMECEK, PATRICK , 克里斯多夫菲利波 PHILIPPO, CHRISTOPHE
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12
摘要：本發明係關於式(I)化合物,其中:
097121798P01.bmp
‧E表示下述基團:(i)具有式-NT-CO-O-或-NT-CX-NT'-之基團,其中X表示=O或=S,且T及T'可相同或不同且獨立地選自H或烷基或(ii)形成5-或6-員環之基團‧其係在位置5或6經由-NT-或經由該氮原子N1與唑核連接;‧R1代表一或多個取代基,當存在多個取代基時其可彼此獨立地經選擇,其可為:鹵素原子、烷基、烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環烷基、環烷基、CN、NRR'、OR、NO2、COOR、CONRR'、NRCOR'基團;‧R2代表氫原子或烷基、烯基或炔基;‧R3代表一或多個取代基,當存在多個取代基時其可彼此獨立地經選擇且其可為:鹵素原子或烷基、烯基、炔基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、CN、NRR'、CF3、OR、NO2、COOR、CONRR'、NRCOR'基團;‧R4表示氫或鹵素原子或烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環烷基、-NR
-CO-R'、COOR、NRR'、CHO或CONR(OR')基團;‧R及R'可相同或不同,且其彼此獨立地表示:氫原子或烷基、芳基、雜環烷基、環烷基或雜芳基;‧n1代表自0至5之整數且n3代表自0至3之整數。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物,其中: 097121798P01.bmp ‧E表示下述基团:(i)具有式-NT-CO-O-或-NT-CX-NT'-之基团,其中X表示=O或=S,且T及T'可相同或不同且独立地选自H或烷基或(ii)形成5-或6-员环之基团‧其系在位置5或6经由-NT-或经由该氮原子N1与唑核连接;‧R1代表一或多个取代基,当存在多个取代基时其可彼此独立地经选择,其可为:卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基、CN、NRR'、OR、NO2、COOR、CONRR'、NRCOR'基团;‧R2代表氢原子或烷基、烯基或炔基;‧R3代表一或多个取代基,当存在多个取代基时其可彼此独立地经选择且其可为:卤素原子或烷基、烯基、炔基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、CN、NRR'、CF3、OR、NO2、COOR、CONRR'、NRCOR'基团;‧R4表示氢或卤素原子或烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、-NR -CO-R'、COOR、NRR'、CHO或CONR(OR')基团;‧R及R'可相同或不同,且其彼此独立地表示:氢原子或烷基、芳基、杂环烷基、环烷基或杂芳基;‧n1代表自0至5之整数且n3代表自0至3之整数。

10. 发明专利

TW200907339A 鑑定與G蛋白偶合受體DP交互作用之藥物之方法 METHODS FOR THE IDENTIFICATION OF DRUGS THAT INTERACT WITH THE G PROTEIN COUPLED RECEPTOR DP 审中-公开
简体标题：鉴定与G蛋白偶合受体DP交互作用之药物之方法 METHODS FOR THE IDENTIFICATION OF DRUGS THAT INTERACT WITH THE G PROTEIN COUPLED RECEPTOR DP
公开(公告)号：TW200907339A
公开(公告)日：2009-02-16
申请号：TW097104697
申请日：2008-02-05
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS , 美國加州工藝技術協會 CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY
发明人：威廉A 高德三世 GODDARD III, WILLIAM A. , 納賈瑞傑韋德西 VAIDEHI, NAGARAJAN , 李有勇 LI, YOUYONG , 葉夏S 卡拉妮 KALANI, YASHAR S. , 沙納曼佛利克斯 SHEINERMAN, FELIX , 史戴芬瑞林 REILING, STEPHAN , 牟嵐 MU, LAN
IPC分类号： G01N , G06F
CPC分类号： C07K14/723 , G06F19/16
摘要：本發明描述一種用於鑑定可用作DP受體促效劑、反向促效劑或拮抗劑之化合物之方法,該方法包含提供DP受體原子之三維座標及身份;利用該等三維座標及身份來設計或選擇該化合物以使得該化合物能夠與至少一個DP受體原子結合,提供該化合物;確認該化合物與DP受體結合;及確認該化合物可用作DP受體之促效劑、反向促效劑或拮抗劑。
简体摘要：本发明描述一种用于鉴定可用作DP受体促效剂、反向促效剂或拮抗剂之化合物之方法,该方法包含提供DP受体原子之三维座标及身份;利用该等三维座标及身份来设计或选择该化合物以使得该化合物能够与至少一个DP受体原子结合,提供该化合物;确认该化合物与DP受体结合;及确认该化合物可用作DP受体之促效剂、反向促效剂或拮抗剂。

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