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1. 发明公开

KR840002243A 종양세포의 증식 및 유주억제를 위한 복합제의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR840002243A
公开(公告)日：1984-06-25
申请号：KR820005282
申请日：1982-11-23
IPC分类号： C07H15/23 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/7036 , A61P35/00 , C07H15/234 , C07H21/00 , C07H21/02
摘要： 내용없음.

2. 发明授权

KR100467506B1 이세파마이신의 제조방법 有权
标题翻译： 이세파마이신의제조방법
公开(公告)号：KR100467506B1
公开(公告)日：2005-01-24
申请号：KR1020020059879
申请日：2002-10-01
申请人： 한국과학기술연구원 , 경동제약 주식회사
发明人： 정찬성 , 이소하 , 문만식 , 전숙진 , 이병석
IPC分类号： C07H15/23
摘要： PURPOSE: A process for producing isepamicin is provided, thereby improving the production yield of isepamicin which is used as an antibiotics via garamine derivatives as an intermediate. CONSTITUTION: A process for producing isepamicin represented by the formula(8) comprises the steps of: introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3,2',6'-NH2 group of sisomicin or gentamicin to prepare a compound of the formula(1); binding of 1-NH2 group of a compound of the formula(1) with isoserine derivative of the formula(2) to prepare a compound of the formula(3); introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3'-NH2 group of the compound of the formula(3) to prepare a compound of the formula(4); reacting the compound of the formula(4) under acid condition to remove purpurosamine or sisosamine ring to prepare garamine derivative of the formula(5); reacting the garamine derivative of the formula(5) with glycosyl chloride of the formula(6) to prepare a compound of the formula(7); and reacting the compound of the formula(7) under palladium/carbon catalyst and hydrogen, wherein R1 and R2 are independently hydrogen or methyl; and X is acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz).
摘要翻译：目的：提供一种生产异帕米松的方法，由此提高了通过作为中间体的甘氨酸衍生物作为抗生素使用的异扑霉素的产量。结构式（8）表示的生产异帕米松的方法包括以下步骤：将乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）引入西索米星或庆大霉素的3,2'，6'-NH 2基团以制备式（1）的化合物; 式（1）化合物的1-NH 2基团与式（2）的异丝氨酸衍生物结合以制备式（3）化合物; 向式（3）化合物的3'-NH 2基团中引入乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）以制备式（4）化合物; 在酸性条件下使式（4）化合物反应除去紫苏糖胺或sisosamine环，制备式（5）的甘氨酸衍生物; 使式（5）的甘氨酸衍生物与式（6）的糖基氯反应以制备式（7）的化合物; 和使式（7）化合物在钯/碳催化剂和氢气下反应，其中R1和R2独立地为氢或甲基; X是乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）。

3. 发明公开

KR1020040029575A 이세파마이신의 제조방법 有权
标题翻译：生产异丙孕酮的方法
公开(公告)号：KR1020040029575A
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：KR1020020059879
申请日：2002-10-01
申请人： 한국과학기술연구원 , 경동제약 주식회사
发明人： 정찬성 , 이소하 , 문만식 , 전숙진 , 이병석
IPC分类号： C07H15/23
摘要： PURPOSE: A process for producing isepamicin is provided, thereby improving the production yield of isepamicin which is used as an antibiotics via garamine derivatives as an intermediate. CONSTITUTION: A process for producing isepamicin represented by the formula(8) comprises the steps of: introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3,2',6'-NH2 group of sisomicin or gentamicin to prepare a compound of the formula(1); binding of 1-NH2 group of a compound of the formula(1) with isoserine derivative of the formula(2) to prepare a compound of the formula(3); introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3'-NH2 group of the compound of the formula(3) to prepare a compound of the formula(4); reacting the compound of the formula(4) under acid condition to remove purpurosamine or sisosamine ring to prepare garamine derivative of the formula(5); reacting the garamine derivative of the formula(5) with glycosyl chloride of the formula(6) to prepare a compound of the formula(7); and reacting the compound of the formula(7) under palladium/carbon catalyst and hydrogen, wherein R1 and R2 are independently hydrogen or methyl; and X is acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz).
摘要翻译：目的：提供生产异环霉素的方法，从而提高作为中间体的大蒜胺衍生物作为抗生素使用的异环霉素的产率。构成：由式（8）表示的生产异环霉素的方法包括以下步骤：将乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）引入西索米星或庆大霉素的3,2'，6'- 式（1）的化合物; 式（1）化合物的1-NH 2基团与式（2）的异丝氨酸衍生物的结合以制备式（3）的化合物; 将式（3）化合物的乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）引入3'-NH 2基团以制备式（4）的化合物; 在酸性条件下使式（4）的化合物反应以除去嘌呤胺或者sisosamine环以制备式（5）的甘胺衍生物; 使式（5）的甘胺衍生物与式（6）的糖基氯反应以制备式（7）化合物; 并在钯/碳催化剂和氢气下使式（7）化合物反应，其中R 1和R 2独立地是氢或甲基; X为乙酰基（-Ac）或苄氧基羰基（-Cbz）。

4. 发明公开

KR1019930010052A 폴리 사이클릭 접합체 无效
标题翻译：多环结合物
公开(公告)号：KR1019930010052A
公开(公告)日：1993-06-21
申请号：KR1019920020856
申请日：1992-11-07
申请人： 시바-가이기 아게
发明人： 오스카박커 , 페터트락슬러
IPC分类号： C07H15/23
摘要： 본 발명은 일반식(I)의 스타우로스포린 유도체 및 하나 이상의 염 형성 그룹을 갖는 이의 산 부가염에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소, 하이드록시, 저급 알콕시 또는 옥소이고, R2는 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼

[상기 식에서, 당 잔기의 배위는 D-글루코오즈, D-갈락토오즈 또는 D-만노오즈로부터 유도되고, R
3 은 수소, 하이드록실, 저급 알카노일옥시 또는 저급 알콕시이거나, 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤질옥시, 벤조일옥시 또는 페닐옥시이고, R
4 는 하이드록시, 저급 알카노일옥시, 벤조일옥시, 벤질옥시, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알콕시카보닐아미도 또는 C
2 -C
20 알카노일아미노이거나, 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤조일아미노, 벤질옥시카보닐아미노 또는 페닐옥시 카보닐아미노이고, R
5 는 수소 또는 저급 알킬이고, R
6 은 유리되거나 지방족 C
2 -C
22 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록실; 저급 알콕시카보닐옥시; 저급 알킬설포닐옥시; 유리되거나 지방족 C
2 -C
22 카복실산에 의해 아실화된 아미노; 저급 알콕시카보닐아미노; 아지도; 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 각각 치환된 벤조일옥시, 벤질옥시카보닐옥시, 벤조일아미노, 벤질옥시카보닐아미노 또는 페닐설포닐옥시이며, R
7 은 유리되거나 지방족 C
2 -C
22 카복실산에 의해 에스테르화된 하이드록실; 저급 알콕시카보닐옥시; 저급 알킬설포닐옥시; 아지도; 유리되거나 지방족 C
2 -C
22 카복실산에 의해 아실화된 아미노; 저급 알킬아미노; 디-저급 알킬아미노; 저급 알콕시카보닐아미노; 카바모일아미노; 또는 치환되지 않거나 페닐 잔기가 할로겐, 하이드록실, 트리플루오로메틸, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 저급 알콕시카보닐에 의해 각각 치환된 벤조일옥시, 벤질옥시카보닐옥시, 페닐설포닐옥시, 벤조일아미노, 벤질아미노 또는 벤질옥시카보닐아미노이다]이다. 이들 화합물은 효소 프로테인키나아제 C에 명백하고 선택적인 억제작용을 하며, 그 중에서도 특히 항종양작용을 한다.

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