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1. 发明授权

KR101142582B1 β-락타마제 효소에 저항성을 갖는 세팔로스포린 에스테르화합물 및 이의 염 有权
标题翻译： β-抗溃疡酶CEPHALOSPORIN酯化合物及其盐
公开(公告)号：KR101142582B1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：KR1020067012853
申请日：2004-11-19
申请人： 체지앙 용닝 파마슈티컬 컴퍼니 리미티드
发明人： 예펑치 , 팡샹종 , 류씨우웨이
IPC分类号： C07D501/28 , C07D499/08
CPC分类号： C07D501/00 , A61K31/43
摘要： 본 발명은 일종의 β-락타마제 효소에 저항성을 지니는 세팔로스포린 에스테르 화합물에 관한 것으로서, 상기 화합물의 구조식은 설박탐 할로겐화 메틸 에스테르의 메틸에스테르 잔여기와 반합성 세팔로스포린 또는 이의 염의 잔여기가 서로 연결되어 구성되는 것을 특징으로 하며, 하기 화학식 (I)로 표시된다:
(화학식 Ⅰ)

본 발명은 또한 상기 화합물의 약용 염 및 이들을 내복용 항생물질 제조에 사용하는 방법을 제공한다.

2. 发明公开

KR1020040072057A 초임계 유체 공정을 이용한 무정형 세푸록심 악세틸 고체분산체의 제조 방법 및 이 방법으로 제조된 세푸록심악세틸 고체 분산체 失效
标题翻译：通过使用超临界耐溶剂工艺制备非晶质CEFUROXIME AXETIL固体分散体的方法和非晶态CEFUROXIME AXETIL固体分散体的制备方法
公开(公告)号：KR1020040072057A
公开(公告)日：2004-08-18
申请号：KR1020030007980
申请日：2003-02-08
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 황성주 , 조국현 , 우종수
IPC分类号： C07D501/28
CPC分类号： Y02P20/544
摘要： PURPOSE: A method for preparing non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersion by using supercritical solvent-resistant process and non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersion prepared thereby are provided, which non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersion has high solubility, uniformed diameter of micrometer or less, increased specific surface area, and does not form gel when it contacts with aqueous solution, so that elution rate cannot be affected by the dissolving time. CONSTITUTION: The method for preparing non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersion comprises the steps of: (1) dissolving cefuroxime axetil and pharmaceutically acceptable additives selected from hydrophilic polymer, surfactant and a combination thereof in organic solvent to prepare a mixed solution; (2) spraying the mixed solution into a reactor having supercritical carbon dioxide condition of 45 deg. C and 100 to 150 bar and introducing carbon dioxide into the reactor to form particles of cefuroxime axetil and additive mixture; and (3) introducing additional supercritical carbon dioxide into the reactor, wherein the hydrophilic polymer is selected from celluloses, polyethyleneglycol, povidone and a mixture thereof.
摘要翻译：目的：提供一种通过使用超临界溶剂耐受性方法制备非结晶性头孢呋辛酯固体分散体的方法和由此制备的非结晶头孢呋辛酯固体分散体，其非结晶头孢呋辛酯固体分散体具有高溶解度，均匀的直径的千分尺或较少，比表面积增加，当与水溶液接触时不会形成凝胶，因此溶出速率不会受溶解时间的影响。构成：非结晶头孢呋辛酯固体分散体的制备方法，包括以下步骤：（1）将头孢呋辛酯和选自亲水性聚合物，表面活性剂及其组合的药学上可接受的添加剂溶解在有机溶剂中以制备混合溶液; （2）将混合溶液喷雾到超临界二氧化碳条件为45度的反应器中。 C和100至150巴，并将二氧化碳引入反应器中以形成头孢呋辛酯和添加剂混合物的颗粒; 和（3）将另外的超临界二氧化碳引入反应器中，其中亲水性聚合物选自纤维素，聚乙二醇，聚维酮及其混合物。

3. 发明公开

KR1020060061295A 세펨 화합물 无效
标题翻译： CEPHEM化合物
公开(公告)号：KR1020060061295A
公开(公告)日：2006-06-07
申请号：KR1020057022720
申请日：2004-05-24
申请人： 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이.
发明人： 반덴베르그마르코알렉산더 , 보벤베르그로엘로프아리란즈 , 람즈돈크로우리나마델라인레오니에 , 서더랜드존데이비드 , 데브룸에릭 , 볼린가로엘란트크리스티안로엘
IPC分类号： C07D501/28 , C07D501/26
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention is concerned with a novel cephem compound, with a process for the production of this compound, which process may contain or consist of fermentative steps, chemical steps, and/or biotransformation steps. A cephem compound according to the present invention characterised by formula (I) or a salt or ester thereof, wherein R is selected from the group consisting of (carboxymethylthio)propionyl (carboxyethylthio)propionyl Y- CH2-CO15 wherein Y is phenyl, phenoxy or tetrazolyl HOOC-X-CO wherein X is defined as (CH2)4 or wherein X is defined as (CH2)P-A- (CH2)q, wherein p and q each individually are 0, 1, 2, 3 or 4, and A is CH=CH, C-=C, CHB, C=O, O, S, NH, the nitrogen optionally being substituted or the sulfur optionally being oxidized, and B is hydrogen, halogen, C1-3 alkoxy, hydroxyl, or optionally substituted methyl, with the proviso that p+q should be 2 or 3, when A is CH=CH or C=-C, or p+q should be 3 or 4, when A is CHB, C=O, 0, S or NH or wherein X is (CH2)m-CH=A-(CH2)n or (CH2)m- C=-C-(CH2)n, wherein m and n each individually are 0, 1, 2 or 3 and m+n = 2 or 3, and A is CH or N, or wherein X is (CH2)p-CH=CH- C H=C-(CH2)q wherein p and q each individually are 0 or 1 and p+q = 0 or 1 and wherein R' is selected from the group consisting of OH O- (alkyl 1-6C) wherein the alkyl can be straight or branched and O-C(alkyl 1-6C)-O-(alkyl 1-6C) wherein the alkyl groups can be straight or branched can inter alia be prepared by fermentative techniques according to the invention and in particular using a suitable microorganism possessing or being transformed with the genes needed for conversion of an appropriate acyl-6-aminopenicillanic acid into the desired compound.
摘要翻译：本发明涉及一种新的头孢烯化合物，其具有制备该化合物的方法，该方法可以含有或由发酵步骤，化学步骤和/或生物转化步骤组成。根据本发明的以式（I）表示的头孢烯化合物或其盐或酯，其中R选自（羧甲硫基）丙酰基（羧乙硫基）丙酰基Y-CH 2 -CO 15，其中Y为苯基，苯氧基或四唑基HOOC-X-CO，其中X定义为（CH 2）4或其中X定义为（CH 2）PA-（CH 2）q，其中p和q各自独立地为0,1,2,3或4，并且A 是CH = CH，C = C，CHB，C = O，O，S，NH，任选被取代的氮或任选被氧化的硫，B是氢，卤素，C 1-3烷氧基，羟基或任选地取代的甲基，条件是当A为CH = CH或C = -C时，p + q应为2或3，或p + q应为3或4，当A为CHB时，C = O，O，S 或NH或其中X是（CH 2）m -CH = A-（CH 2）n或（CH 2）m -C = -C-（CH 2）n，其中m和n各自独立地是0,1,2或3， m + n = 2或3，A为CH或N，或其中X为（CH 2）p -CH = CH-CH = C-（CH 2）q其中p和q各自为0或1，p + q = 0或1 并且其中R'选自OH -O-（烷基1-6C），其中烷基可以是直链或支链的，和OC（烷基1-6C）-O-（烷基1-6C），其中烷基可以直链或支链可以特别通过根据本发明的发酵技术制备，特别是使用具有或正在转化合适的酰基-6-氨基青霉烷酸所需化合物的合适微生物进入所需化合物。

4. 发明公开

KR860003264A 세팔로스포린 화합물의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR860003264A
公开(公告)日：1986-05-21
申请号：KR850007265
申请日：1985-10-02
IPC分类号： C07D501/06 , A61K31/545 , C07D20060101 , C07D501/00 , C07D501/20 , C07D501/24 , C07D501/28 , C07D501/36 , C07D501/46 , C07D501/56
摘要： 내용없음

5. 发明公开

KR850000460A 나프틸글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR850000460A
公开(公告)日：1985-02-27
申请号：KR840001915
申请日：1984-04-11
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D20060101 , C07D501/20 , C07D501/22 , C07D501/28 , C07D501/32 , C07D501/34 , C07D501/57 , C07D501/59
摘要： 내용없음.

6. 发明授权

KR780000012B1 IMPROVED CEPHALOSPORIN C ISOLATION PROCESS AND INTERMEDIATE COMPOUND THEREFORE 失效
公开(公告)号：KR780000012B1
公开(公告)日：1978-03-04
申请号：KR730001793
申请日：1973-10-31
申请人： LILLY CO ELI
发明人： JACKSON B , BOTTORFF E , STAMPER M
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/545 , C07D20060101 , C07D215/02 , C07D501/00 , C07D501/12 , C07D501/18 , C07D501/20 , C07D501/22 , C07D501/28 , C07D501/36 , C07D501/60 , C12P35/06

7. 发明授权

KR100004981B1 4-카복시-6-옥소-3-아세톡시 메칠-7-아미노 치아-5-아자바이 싸이크로 [4,2,0]-옥타-3 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100004981B1
公开(公告)日：1976-05-11
申请号：KR1019740002357
申请日：1974-05-02
申请人： 서울약품공업 주식회사
发明人： 문우호
IPC分类号： C07D501/28 , C07D501/26

8. 发明授权

KR100529757B1 초임계 유체 공정을 이용한 무정형 세푸록심 악세틸 고체분산체의 제조 방법 및 이 방법으로 제조된 세푸록심악세틸 고체 분산체 失效
标题翻译：通过使用超临界反应方法制备非晶体CEFUROXIME AXETIL固体分散体的方法和非晶态CEFUROXIME AXETIL固体分散体的制备方法
公开(公告)号：KR100529757B1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：KR1020030007980
申请日：2003-02-08
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 황성주 , 조국현 , 우종수
IPC分类号： C07D501/28
CPC分类号： Y02P20/544
摘要： 본 발명은 세푸록심 악세틸 및 약학적으로 허용가능한 첨가제를 유기용매에 용해시킨 용액으로 초임계 유체 공정을 이용하여 무정형의 세푸록심 악세틸 고체분산체를 제조하는 방법 및 이러한 방법으로 얻어진 고체분산체에 관한 것으로, 구체적으로 1) 세푸록심 악세틸 및 약학적으로 허용가능한 첨가제를 유기용매에 용해시켜 이들의 혼합용액을 제조하는 단계; 2) 초임계 이산화탄소 상태로 유지되는 반응구 내로 상기 혼합용액을 분무시키면서 동시에 초임계 이산화탄소를 주입하여 세푸록심 악세틸과 첨가제 혼합물의 입자를 생성시키는 단계; 및 3) 상기 반응구에 별도의 초임계 이산화탄소를 도입하여 유기용매를 제거함으로써 입자를 생성시키는 단계를 포함하는 본 발명의 방법에 의해 얻어진 무정형 세푸록심 악세틸 고체분산체는 입경이 마이크로미터 이하인 균일한 미세 입자로서 비표면적이 크고 용해도가 높으며, 수상용액에 접촉시 겔을 형성하지 않으므로 용출율이 붕해시간에 큰 영향을 받지 않아 다양한 경구투여용 제제로 제제화할 수 있다.

9. 发明授权

KR840002044B1 세파피린 에스테르의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR840002044B1
公开(公告)日：1984-11-06
申请号：KR840003507
申请日：1984-06-21
申请人： DOBFAR SPA
发明人： FALCIANI MARCO , BROGGI RENATO
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/54 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D20060101 , C07D501/00 , C07D501/28 , C07D501/34 , C07D501/46

10. 发明授权

KR100010156B1 세팔로스포란산 유도체의 제조법 失效
公开(公告)号：KR100010156B1
公开(公告)日：1981-08-12
申请号：KR1019770000543
申请日：1977-03-07
申请人： 메이지 세이카 파루마 가부시키가이샤
发明人： 세끼시게오 , 나까바야시사도루 , 사이도오도시노리 , 후가쓰슌조오 , 나까지마쇼오기찌 , 이시마루도시야스
IPC分类号： C07D501/28 , A61P31/00

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