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    • 9. 发明公开
    • (R)-9-[2-(포스포노메톡시)프로필]아데닌의 개선된 제조 방법
    • 制备(R)-9- [2-(膦酰氧基)丙基]腺嘌呤的改进方法
    • KR1020150137899A
    • 2015-12-09
    • KR1020140066537
    • 2014-05-30
    • 한미정밀화학주식회사
    • 이재헌최원경박은랑주준호조영범장영길
    • C07D473/34C07D473/26
    • C07D473/34C07D473/26
    • 본발명은신규한-9-[2-(포스포노메톡시)프로필]아데닌 (PMPA)의제조방법에관한것으로고순도의 PMPA를제공한다. 본발명에따른 PMPA의제조방법은, 반응중 불순물생성이적어순도가높은디알킬메틸설포닐옥시메틸포스포네이트를중간체로사용하므로, 이공정으로제조한 PMPA는불순물이적어순도가높은장점을가지고있다. 뿐만아니라, 수분및 공기접촉에민감한시약을사용하지않으므로안전하고, 재현성있는생산이가능하며, 취급이용이하기때문에대량생산에적합한장점을가지고있다. 또한, 본발명에서제공한방법으로제조한고순도의 PMPA를사용하여테노포비어디소프록실및 테노포비어디소프록실의산 부가염을제조할수 있기때문에고순도, 고품질의원료의약품을생산하는데매우유리한장점을가지고있다.
    • 本发明涉及一种制备高纯度(R)-9- [2-(膦基甲氧基)丙基]腺嘌呤(PMPA)的方法。根据本发明,该方法使用二甲基甲基磺酰基 - 氧代甲基膦酸酯,其仅产生小的 反应中的杂质量并且具有高纯度,作为制备具有少量杂质的高纯度PMPA的中间体。 本发明不使用对空气和湿气接触敏感的试剂来增强安全性并允许可再现的生产,并且易于处理以使得能够批量生产。 使用该方法制备的高纯度PMPA可用于制备替诺福韦酯和其酸性盐,以产生高质量药物成分的非常有利的优点。